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公开(公告)号：US08404854B2
公开(公告)日：2013-03-26
申请号：US12703004
申请日：2010-02-09
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439
摘要： The invention relates to crystalline barium salt of (S)-omeprazole, which is (S)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole. The invention also relates to processes for preparing crystalline barium salt of (S)-omeprazole and pharmaceutical compositions that include the crystalline barium salt of (S)-omeprazole so prepared.
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公开(公告)号：US20110086884A1
公开(公告)日：2011-04-14
申请号：US12973499
申请日：2010-12-20
IPC分类号： A61K31/4439 , C07D401/12 , A61P1/04
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439
摘要： The invention relates to crystalline barium salt of (S)-omeprazole, which is (S)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole. The invention also relates to processes for preparing crystalline barium salt of (S)-omeprazole and pharmaceutical compositions that include the crystalline barium salt of (S)-omeprazole so prepared.
摘要翻译： 本发明涉及（S） - 奥美拉唑的结晶钡盐，其为（S）-5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基） - 甲基]亚磺酰基〕-1H 苯并咪唑。 本发明还涉及制备（S） - 奥美拉唑的结晶钡盐的方法和包括如此制备的（S） - 奥美拉唑的结晶钡盐的药物组合物。
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13.发明申请PROCESS FOR THE PREPARATION OF 3,4-EPOXY-2-AMINO-1-SUBSTITUTED BUTANE DERIVATIVES AND INTERMEDIATE COMPOUNDS THEREOF 审中-公开制备3,4-环氧-2-氨基-1-取代的丁烷衍生物及其中间体化合物的方法公开(公告)号：US20110178305A1
公开(公告)日：2011-07-21
申请号：US12991635
申请日：2009-05-05
IPC分类号： C07D213/55 , C07C231/02 , C07D301/02 , C07C261/00 , C07C237/00
CPC分类号： C07C271/22 , C07D249/18 , C07D303/40
摘要： The present invention relates to a process for the preparation of threo-3,4-epoxy-2-amino-1-substituted butane derivatives represented by general Formula I which comprises reacting compound of Formula III or salt thereof with an active ester of acid of Formula IV and treating the product thereof with base. The carbon atom bonded to the radical R3 in Formula I and IV is in the (R)-, (S)- or (R,S)-configuration. The compounds of Formula I and III, particularly in their (2S,3R) configuration are useful intermediates for the preparation of atazanavir bisulfate.
摘要翻译： 本发明涉及一种制备由通式I表示的三-O- 3,4-环氧-2-氨基-1-取代丁烷衍生物的方法，该方法包括将式Ⅲ化合物或其盐与活性酯酸 式IV并用碱处理其产物。 在式I和IV中键合到基团R3的碳原子是（R） - ，（S） - 或（R，S） - 构型。 式I和III的化合物，特别是其（2S，3R）构型中的化合物是制备阿扎那韦硫酸氢盐的有用的中间体。
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公开(公告)号：US20090259047A1
公开(公告)日：2009-10-15
申请号：US12467051
申请日：2009-05-15
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439
摘要： The invention relates to crystalline barium salt of (S)-omeprazole, which is (S)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole. The invention also relates to processes for preparing crystalline barium salt of (S)-omeprazole and pharmaceutical compositions that include the crystalline barium salt of (S)-omeprazole so prepared.
摘要翻译： 本发明涉及（S） - 奥美拉唑的结晶钡盐，其为（S）-5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基） - 甲基]亚磺酰基〕-1H 苯并咪唑。 本发明还涉及制备（S） - 奥美拉唑的结晶钡盐的方法和包括如此制备的（S） - 奥美拉唑的结晶钡盐的药物组合物。
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公开(公告)号：US20080275245A1
公开(公告)日：2008-11-06
申请号：US11576867
申请日：2005-10-04
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The present invention relates to a process for enantioselective synthesis of substituted pyridinylmethyl sulfinyl-benzimidazole of compound of Formula (I). The process includes enantioselective catalytic oxidation of a substituted pyridinylmethyl prochiral sulfide derivative of compound of Formula (II) with an oxidizing agent in the presence of a chiral transition metal complex and a base in the absence of an organic solvent.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的取代的吡啶基甲基亚磺酰基 - 苯并咪唑的对映选择性合成方法。 该方法包括式（II）化合物的取代的吡啶基甲基前手性硫化物衍生物在手性过渡金属络合物和碱的存在下，在不存在有机溶剂的情况下与氧化剂的对映选择性催化氧化。
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公开(公告)号：US07872140B2
公开(公告)日：2011-01-18
申请号：US12467051
申请日：2009-05-15
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439
摘要： The invention relates to crystalline barium salt of (S)-omeprazole, which is (S)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole. The invention also relates to processes for preparing crystalline barium salt of (S)-omeprazole and pharmaceutical compositions that include the crystalline barium salt of (S)-omeprazole so prepared.
摘要翻译： 本发明涉及（S） - 奥美拉唑的结晶钡盐，其为（S）-5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基） - 甲基]亚磺酰基〕-1H 苯并咪唑。 本发明还涉及制备（S） - 奥美拉唑的结晶钡盐的方法和包括如此制备的（S） - 奥美拉唑的结晶钡盐的药物组合物。
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公开(公告)号：US20100145058A1
公开(公告)日：2010-06-10
申请号：US12703016
申请日：2010-02-09
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439
摘要： The invention relates to crystalline barium salt of (S)-omeprazole, which is (S)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole. The invention also relates to processes for preparing crystalline barium salt of (S)-omeprazole and pharmaceutical compositions that include the crystalline barium salt of (S)-omeprazole so prepared.
摘要翻译： 本发明涉及（S） - 奥美拉唑的结晶钡盐，其为（S）-5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基） - 甲基]亚磺酰基〕-1H 苯并咪唑。 本发明还涉及制备（S） - 奥美拉唑的结晶钡盐的方法和包括如此制备的（S） - 奥美拉唑的结晶钡盐的药物组合物。
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公开(公告)号：US20080119654A1
公开(公告)日：2008-05-22
申请号：US11946193
申请日：2007-11-28
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The invention relates to an amorphous form of the salts of the (-) enantiomer or (S)-enantiomer of omeprazole, i.e., esomeprazole. The invention also relates to processes for preparing amorphous esomeprazole salts and pharmaceutical compositions that include the amorphous esomeprazole salts.
摘要翻译： 本发明涉及奥美拉唑的（ - ）对映异构体或（S） - 对映体的盐的无定形形式，即艾美拉唑。 本发明还涉及制备无定形艾美拉唑盐的方法和包括无定形艾美拉唑盐的药物组合物。
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公开(公告)号：US08415478B2
公开(公告)日：2013-04-09
申请号：US12703016
申请日：2010-02-09
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12 , A61K31/4439
摘要： The invention relates to crystalline barium salt of (S)-omeprazole, which is (S)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)-methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole. The invention also relates to processes for preparing crystalline barium salt of (S)-omeprazole and pharmaceutical compositions that include the crystalline barium salt of (S)-omeprazole so prepared.
摘要翻译： 本发明涉及（S） - 奥美拉唑的结晶钡盐，其为（S）-5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基） - 甲基]亚磺酰基〕-1H 苯并咪唑。 本发明还涉及制备（S） - 奥美拉唑的结晶钡盐的方法和包括如此制备的（S） - 奥美拉唑的结晶钡盐的药物组合物。
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公开(公告)号：US07915422B2
公开(公告)日：2011-03-29
申请号：US11576867
申请日：2005-10-04
IPC分类号： C07D401/12
CPC分类号： C07D401/12
摘要： The present invention relates to a process for enantioselective synthesis of substituted pyridinylmethyl sulfinyl-benzimidazole of compound of Formula (I). The process includes enantioselective catalytic oxidation of a substituted pyridinylmethyl prochiral sulfide derivative of compound of Formula (II) with an oxidizing agent in the presence of a chiral transition metal complex and a base in the absence of an organic solvent.
摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物的取代的吡啶基甲基亚磺酰基 - 苯并咪唑的对映选择性合成方法。 该方法包括式（II）化合物的取代的吡啶基甲基前手性硫化物衍生物在手性过渡金属络合物和碱的存在下，在不存在有机溶剂的情况下与氧化剂的对映选择性催化氧化。
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