公开(公告)号：US07947676B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US11792921

申请日：2005-12-12

申请人： Bernard Christophe Barlaam ,  Richard Ducray ,  Jason Grant Kettle

发明人： Bernard Christophe Barlaam ,  Richard Ducray ,  Jason Grant Kettle

IPC分类号： C07D267/10 ,  C07D413/14 ,  C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61K31/497 ,  A61K31/5355 ,  A61K31/553 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention concerns compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in the text for use in the production of an anti proliferative effect which effect is produced alone or in part by inhibiting erbB2 receptor tyrosine kinase in a warm blooded animal such as man.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基如用于产生抗增殖作用的文本中所定义，其作用单独或部分通过在温血动物中抑制erbB2受体酪氨酸激酶产生，例如 人。

公开(公告)号：US07838530B2

公开(公告)日：2010-11-23

申请号：US10572794

申请日：2004-09-22

申请人： Bernard Christophe Barlaam ,  Laurent Francois Andre Hennequin ,  Christopher Thomas Halsall

发明人： Bernard Christophe Barlaam ,  Laurent Francois Andre Hennequin ,  Christopher Thomas Halsall

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D239/72

CPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14

摘要： The invention concerns quinazoline derivatives of Formula (I), wherein each of R1a, R1b, R2, R3 and a have any of the meanings defined in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours which are sensitive to inhibition of erbB receptor tyrosine kinases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的喹唑啉衍生物，其中R1a，R1b，R2，R3和a各自具有本说明书中定义的任何含义; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于预防或治疗对erbB受体酪氨酸激酶抑制敏感的肿瘤中的抗增殖剂的药物中的用途。

公开(公告)号：US07718653B2

公开(公告)日：2010-05-18

申请号：US12174339

申请日：2008-07-16

申请人： Bernard Christophe Barlaam ,  Richard Ducray ,  Jason Grant Kettle

发明人： Bernard Christophe Barlaam ,  Richard Ducray ,  Jason Grant Kettle

IPC分类号： A61K31/5355 ,  A61K31/496 ,  C07D265/30 ,  C07D413/14 ,  C07D403/14

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14

摘要： A compound of formula (I) where one of A1, A2 or A3 is N, and the others are independently selected from CH or N; ring B is a fused 5 or 6-membered carbocyclic or heterocyclic ring which is optionally substituted as defined in the specification, and R1, R2, R3, R4, and n are as defined in the specification. The compounds are inhibitors of EphB4 or EphA2 and therefore may be useful in pharmaceutical compositions for the treatment of conditions such as cancer.

摘要翻译： 其中A1，A2或A3中的一个为N，而其余独立地选自CH或N的式（I）化合物; 环B是稠合的5或6元碳环或杂环，其任选地如说明书中所定义的取代，并且R1，R2，R3，R4和n如说明书中所定义。 这些化合物是EphB4或EphA2的抑制剂，因此可用于治疗诸如癌症的病症的药物组合物中。

公开(公告)号：US20090029968A1

公开(公告)日：2009-01-29

申请号：US12095659

申请日：2006-11-29

申请人： Bernard Christophe Barlaam ,  Robert Hugh Bradbury ,  Richard Ducray

发明人： Bernard Christophe Barlaam ,  Robert Hugh Bradbury ,  Richard Ducray

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D455/02 ,  A61P35/00 ,  A61K31/55

CPC分类号： C07D239/94

摘要： A quinazoline derivative of the Formula I: wherein the substituents are as defined in the text for use in the production of an anti-proliferative effect which effect is produced alone or in part by inhibiting erbB2 receptor tyrosine kinase in a warm-blooded animal such as man.

摘要翻译： 式I的喹唑啉衍生物：其中取代基如用于产生抗增殖作用的文本中所定义，其作用单独或部分通过在温血动物中抑制erbB2受体酪氨酸激酶产生，例如 人。

公开(公告)号：US07820683B2

公开(公告)日：2010-10-26

申请号：US12067416

申请日：2006-09-14

申请人： Robert Hugh Bradbury ,  Bernard Christophe Barlaam ,  Richard Ducray

发明人： Robert Hugh Bradbury ,  Bernard Christophe Barlaam ,  Richard Ducray

IPC分类号： A61K31/517

CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14

摘要： A quinazoline derivative of the Formula I: wherein the substituents are as defined in the text for use in the production of an anti-proliferative effect which effect is produced alone or in part by inhibiting erbB2 receptor tyrosine kinase in a warm-blooded animal such as man.

摘要翻译： 式I的喹唑啉衍生物：其中取代基如用于产生抗增殖作用的文本中所定义，其作用单独或部分通过在温血动物中抑制erbB2受体酪氨酸激酶产生，例如 人。

公开(公告)号：US20080108613A1

公开(公告)日：2008-05-08

申请号：US11792921

申请日：2005-12-12

申请人： Bernard Christophe Barlaam ,  Richard Ducray ,  Jason Grant Kettle

发明人： Bernard Christophe Barlaam ,  Richard Ducray ,  Jason Grant Kettle

IPC分类号： C07D473/00 ,  A61K31/522 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The invention concerns compounds of the formula (I) wherein the substituents are as defined in the text for use in the production of an anti proliferative effect which effect is produced alone or in part by inhibiting erbB2 receptor tyrosine kinase in a warm blooded animal such as man.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中取代基如用于产生抗增殖作用的文本中所定义，其作用单独或部分通过在温血动物中抑制erbB2受体酪氨酸激酶产生，例如 人。

公开(公告)号：US07342020B2

公开(公告)日：2008-03-11

申请号：US10787775

申请日：2004-02-26

申请人： Bernard Christophe Barlaam ,  Nicholas John Newcombe ,  Howard Tucker ,  David Waterson

发明人： Bernard Christophe Barlaam ,  Nicholas John Newcombe ,  Howard Tucker ,  David Waterson

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4523

CPC分类号： C07D213/42 ,  C07D213/74 ,  C07D215/12 ,  C07D239/42 ,  C07D241/12 ,  C07D295/26 ,  C07D333/20 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12

摘要： Arylpiperazines of formula (I) useful as metalloproteinase inhibitors, especially as inhibitors of MMP 13

摘要翻译： 用作金属蛋白酶抑制剂的式（I）的芳基哌嗪，特别是作为MMP 13的抑制剂

公开(公告)号：US20110046108A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12161766

申请日：2007-01-25

申请人： Jason Grant Kettle ,  Jon Read ,  Andrew Leach ,  Bernard Christophe Barlaam ,  Richard Ducray ,  Christine Marie Paul Lambert-Van Der Brempt

发明人： Jason Grant Kettle ,  Jon Read ,  Andrew Leach ,  Bernard Christophe Barlaam ,  Richard Ducray ,  Christine Marie Paul Lambert-Van Der Brempt

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention concerns benzamide compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1, ring A, n, R3, and R4 are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours or other proliferative conditions which are sensitive to the inhibition of EphB4, and/or EphA2 and/or Src kinases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯甲酰胺化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，A，N，R 3和R 4如说明书中所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于预防或治疗对抑制敏感的肿瘤或其它增殖性病症中的抗增殖剂的药物中的用途 的EphB4和/或EphA2和/或Src激酶。

公开(公告)号：US20090118305A1

公开(公告)日：2009-05-07

申请号：US12256739

申请日：2008-10-23

申请人： Bernard Christophe Barlaam ,  Craig Steven Harris ,  Christine Marie Paul Lambert ,  Gilles Ouvry ,  Justin Fairfield Bower ,  Benedicte Delouvrie ,  Gary Fairley ,  Jon James Gordon Winter

发明人： Bernard Christophe Barlaam ,  Craig Steven Harris ,  Christine Marie Paul Lambert ,  Gilles Ouvry ,  Justin Fairfield Bower ,  Benedicte Delouvrie ,  Gary Fairley ,  Jon James Gordon Winter

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/04 ,  C07D211/68 ,  A61K31/4439 ,  A61P35/00 ,  A61K31/4545 ,  C07D471/04 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D498/04

摘要： The invention concerns pyridine and pyrazine derivatives of Formula I or a pharmaceutically-acceptable salt thereof, wherein each of W, G1, G2, G3, G4, J, Ring A, n and R3 has any of the meanings defined hereinbefore in the description; processes for their preparation, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use in the treatment of cell proliferative disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的吡啶和吡嗪衍生物或其药学上可接受的盐，其中W，G 1，G 2，G 3，G 4，J，环A，n和R 3中的每一个具有上文在描述中定义的任何含义; 其制备方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于治疗细胞增殖性疾病的药物中的用途。

公开(公告)号：US20090054428A1

公开(公告)日：2009-02-26

申请号：US12175010

申请日：2008-07-17

申请人： Bernard Christophe Barlaam ,  Richard Ducray

发明人： Bernard Christophe Barlaam ,  Richard Ducray

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The invention concerns compounds of Formula I, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1, Q, R3, and R4 are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours or other proliferative conditions which are sensitive to the inhibition of EphB4 kinases.

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，Q，R 3和R 4如说明书中所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于预防或治疗对抑制敏感的肿瘤或其它增殖性病症中的抗增殖剂的药物中的用途 的EphB4激酶。