公开(公告)号：US20110046108A1

公开(公告)日：2011-02-24

申请号：US12161766

申请日：2007-01-25

申请人： Jason Grant Kettle ,  Jon Read ,  Andrew Leach ,  Bernard Christophe Barlaam ,  Richard Ducray ,  Christine Marie Paul Lambert-Van Der Brempt

发明人： Jason Grant Kettle ,  Jon Read ,  Andrew Leach ,  Bernard Christophe Barlaam ,  Richard Ducray ,  Christine Marie Paul Lambert-Van Der Brempt

IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D405/12 ,  C07D413/14 ,  C07D405/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/553 ,  A61K31/551 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00

CPC分类号： C07D239/48 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

摘要： The invention concerns benzamide compounds of Formula (I), or a pharmaceutically acceptable salt thereof, where R1, ring A, n, R3, and R4 are as defined in the description. The present invention also relates to processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions containing them and their use in the manufacture of a medicament for use as an antiproliferative agent in the prevention or treatment of tumours or other proliferative conditions which are sensitive to the inhibition of EphB4, and/or EphA2 and/or Src kinases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的苯甲酰胺化合物或其药学上可接受的盐，其中R 1，A，N，R 3和R 4如说明书中所定义。 本发明还涉及制备这些化合物的方法，含有它们的药物组合物及其在制备用于预防或治疗对抑制敏感的肿瘤或其它增殖性病症中的抗增殖剂的药物中的用途 的EphB4和/或EphA2和/或Src激酶。

公开(公告)号：US20110218182A1

公开(公告)日：2011-09-08

申请号：US13000138

申请日：2009-07-02

申请人： Leslie Dakin ,  James Edward Dowling ,  Michelle Lamb ,  Jon Read ,  Qibin Su ,  Xiaolan Zheng

发明人： Leslie Dakin ,  James Edward Dowling ,  Michelle Lamb ,  Jon Read ,  Qibin Su ,  Xiaolan Zheng

IPC分类号： A61K31/427 ,  C07D417/10 ,  A61K31/454 ,  C12N9/99 ,  A61P35/00 ,  A61K31/551 ,  A61K31/496 ,  C07D417/14 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D417/10 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D277/34 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to chemical compounds of formula (I), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of PIM-1 and/or PIM-2, and/or PIM-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of PIM kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其盐。 在一些实施方案中，本发明涉及PIM-1和/或PIM-2和/或PIM-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。 在另外的实施方案中，本发明涉及包含本文公开的化合物的药物组合物及其在预防和治疗PIM激酶相关病症和疾病，优选癌症中的用途。

公开(公告)号：US08901307B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US13000138

申请日：2009-07-02

申请人： Leslie Dakin ,  James Edward Dowling ,  Michelle Lamb ,  Jon Read ,  Xiaolan Zheng

发明人： Leslie Dakin ,  James Edward Dowling ,  Michelle Lamb ,  Jon Read ,  Xiaolan Zheng

IPC分类号： C07D417/10 ,  A61K31/454 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  C07D277/34 ,  C07D417/06 ,  A61K31/426

CPC分类号： C07D417/10 ,  A61K31/426 ,  A61K31/427 ,  C07D277/34 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The invention relates to chemical compounds of formula (I), and salts thereof. In some embodiments, the invention relates to inhibitors or modulators of PIM-1 and/or PIM-2, and/or PIM-3 protein kinase activity or enzyme function. In still further embodiments, the invention relates to pharmaceutical compositions comprising compounds disclosed herein, and their use in the prevention and treatment of PIM kinase related conditions and diseases, preferably cancer.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物及其盐。 在一些实施方案中，本发明涉及PIM-1和/或PIM-2和/或PIM-3蛋白激酶活性或酶功能的抑制剂或调节剂。 在另外的实施方案中，本发明涉及包含本文公开的化合物的药物组合物及其在预防和治疗PIM激酶相关病症和疾病，优选癌症中的用途。