公开(公告)号：US07358266B2

公开(公告)日：2008-04-15

申请号：US10227073

申请日：2002-08-23

申请人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Kenji Namoto ,  Andreas Ritzen ,  Mitsuru Shoji ,  Trond Ulven ,  Karl-Heinz Altmann

发明人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Kenji Namoto ,  Andreas Ritzen ,  Mitsuru Shoji ,  Trond Ulven ,  Karl-Heinz Altmann

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D277/30 ,  D27

CPC分类号： C07D495/08 ,  C07D313/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to cis- and trans-12, 13-cyclopropyl and 12,13-cyclobutyl epothilones of formula I to IV wherein Ar is a radical represented by the following structure: and the other radicals and symbols have the meanings as defined herein; to their chemical synthesis and biological evaluation; their use in the treatment of neoplastic diseases and to pharmaceutical preparations containing such compounds. The compounds described herein are potent tubulin polymerization promoters and cytotoxic agents.

摘要翻译： 本发明涉及式I至IV的顺式 - 和反式12,13-环丙基和12,13-环丁基埃坡霉素，其中Ar是由以下结构表示的基团：其它基团和符号具有如本文所定义的含义; 对其化学合成和生物学评价; 它们在治疗肿瘤疾病中的用途以及含有这些化合物的药物制剂。 本文所述的化合物是有效的微管蛋白聚合启动子和细胞毒性剂。