公开(公告)号：US07358266B2

公开(公告)日：2008-04-15

申请号：US10227073

申请日：2002-08-23

申请人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Kenji Namoto ,  Andreas Ritzen ,  Mitsuru Shoji ,  Trond Ulven ,  Karl-Heinz Altmann

发明人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Kenji Namoto ,  Andreas Ritzen ,  Mitsuru Shoji ,  Trond Ulven ,  Karl-Heinz Altmann

IPC分类号： A61K31/425 ,  C07D277/30 ,  D27

CPC分类号： C07D495/08 ,  C07D313/00 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D417/06 ,  C07D417/12

摘要： The invention relates to cis- and trans-12, 13-cyclopropyl and 12,13-cyclobutyl epothilones of formula I to IV wherein Ar is a radical represented by the following structure: and the other radicals and symbols have the meanings as defined herein; to their chemical synthesis and biological evaluation; their use in the treatment of neoplastic diseases and to pharmaceutical preparations containing such compounds. The compounds described herein are potent tubulin polymerization promoters and cytotoxic agents.

摘要翻译： 本发明涉及式I至IV的顺式 - 和反式12,13-环丙基和12,13-环丁基埃坡霉素，其中Ar是由以下结构表示的基团：其它基团和符号具有如本文所定义的含义; 对其化学合成和生物学评价; 它们在治疗肿瘤疾病中的用途以及含有这些化合物的药物制剂。 本文所述的化合物是有效的微管蛋白聚合启动子和细胞毒性剂。

公开(公告)号：US07169930B2

公开(公告)日：2007-01-30

申请号：US10634537

申请日：2003-08-04

申请人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Andreas Ritzen ,  Kenji Namoto

发明人： Kyriacos C. Nicolaou ,  Andreas Ritzen ,  Kenji Namoto

IPC分类号： C07D417/06

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04

摘要： Designed epoxide and cyclopropane epothilone analogs with substituted side-chains are disclosed and characterized with respect to their biological activities against a series of human cancer cell lines. Among the several bioactive analogs, the epothilone B analog with a thiomethyl thiazole ring stands out as the most potent.

摘要翻译： 关于它们对一系列人癌细胞系的生物学活性，公开并表征了具有取代侧链的环氧化物和环丙烷埃坡霉素类似物。 在几种生物活性类似物中，具有硫代甲基噻唑环的埃坡霉素B类似物是最有效的。

公开(公告)号：US20060293527A1

公开(公告)日：2006-12-28

申请号：US11511610

申请日：2006-08-28

申请人： Kyriacos Nicolaou ,  Andreas Ritzen ,  Kenji Namoto

发明人： Kyriacos Nicolaou ,  Andreas Ritzen ,  Kenji Namoto

IPC分类号： C07D417/02 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D405/06 ,  C07D407/06 ,  C07D417/06 ,  C07D493/04

摘要： Designed epoxide and cyclopropane epothilone analogs with substituted side-chains are disclosed and characterized with respect to their biological activities against a series of human cancer cell lines. Among the several bioactive analogs, the epothilone B analog with a thiomethyl thiazole ring stands out as the most potent.

摘要翻译： 关于它们对一系列人癌细胞系的生物学活性，公开并表征了具有取代侧链的环氧化物和环丙烷埃坡霉素类似物。 在几种生物活性类似物中，具有硫代甲基噻唑环的埃坡霉素B类似物是最有效的。

公开(公告)号：US20060155121A1

公开(公告)日：2006-07-13

申请号：US11312664

申请日：2005-12-20

申请人： Christian Tornoe ,  Mario Rottlander ,  Daniel Greve ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzen ,  William Watson

发明人： Christian Tornoe ,  Mario Rottlander ,  Daniel Greve ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzen ,  William Watson

IPC分类号： C07D215/38 ,  C07D207/46

CPC分类号： C07D521/00 ,  C07C233/15 ,  C07C233/29 ,  C07C233/43 ,  C07C237/04 ,  C07C255/60 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/32 ,  C07D215/12 ,  C07D265/30 ,  C07D333/24

摘要： The present invention relates to aniline derivatives of the general formula I or salts thereof and their use.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的苯胺衍生物或其盐及其用途。

公开(公告)号：US08012962B2

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：US12611249

申请日：2009-11-03

申请人： Christian Wenzel Tornoe ,  Mario Rottlander ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzen ,  William Patrick Watson

发明人： Christian Wenzel Tornoe ,  Mario Rottlander ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzen ,  William Patrick Watson

IPC分类号： C07D295/04 ,  C07D417/12 ,  A61K31/541 ,  A61K31/54

CPC分类号： C07D265/06 ,  C07D279/12 ,  C07D295/135 ,  C07D307/85 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to thiomorpholine derivatives of formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof and their use in treating seizure disorders, anxiety disorders, bipolar disorders, neuropathic pain disorders and migraine pain disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式I的硫代吗啉衍生物或其药学上可接受的盐，以及它们在治疗癫痫发作障碍，焦虑症，双相情感障碍，神经性疼痛障碍和偏头痛疼痛方面的用途。

公开(公告)号：US20060183791A1

公开(公告)日：2006-08-17

申请号：US10550448

申请日：2004-03-18

申请人： Nikolay Khanzhin ,  Mario Rottlander ,  Andreas Ritzen ,  William Watson

发明人： Nikolay Khanzhin ,  Mario Rottlander ,  Andreas Ritzen ,  William Watson

IPC分类号： A61K31/381 ,  A61K31/343 ,  A61K31/325 ,  C07D333/56 ,  C07D333/38

CPC分类号： C07D333/28 ,  C07C211/52 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C233/43 ,  C07C233/44 ,  C07C237/04 ,  C07C237/24 ,  C07C271/28 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07C329/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/643 ,  C07D231/20 ,  C07D239/22 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D295/145 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to aniline derivatives of the general formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof and their use.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的苯胺衍生物或其药学上可接受的盐及其用途。

公开(公告)号：US20090137571A1

公开(公告)日：2009-05-28

申请号：US12361509

申请日：2009-01-28

申请人： Christian Wenzel Tornoe ,  Mario Rottlander ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzen ,  William Patrick Watson

发明人： Christian Wenzel Tornoe ,  Mario Rottlander ,  Nikolay Khanzhin ,  Andreas Ritzen ,  William Patrick Watson

IPC分类号： A61K31/54 ,  C07D295/155 ,  A61P25/00 ,  A61K31/5375

CPC分类号： C07D265/06 ,  C07D279/12 ,  C07D295/135 ,  C07D307/85 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to morpholine and thiomorpholine derivatives or the general formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof and their use.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的吗啉和硫代吗啉衍生物或其药学上可接受的盐及其用途。

公开(公告)号：US07368472B2

公开(公告)日：2008-05-06

申请号：US10540075

申请日：2003-12-18

申请人： Mario Rottlander ,  Andreas Ritzen ,  Morten Bang Norgaard ,  Nikolay Khanzhin ,  Christian Wenzel Tornoe

发明人： Mario Rottlander ,  Andreas Ritzen ,  Morten Bang Norgaard ,  Nikolay Khanzhin ,  Christian Wenzel Tornoe

IPC分类号： A61K31/38 ,  C07D333/12

CPC分类号： C07D333/22 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D333/20 ,  C07D333/28 ,  C07D333/32 ,  C07D333/34 ,  C07D333/58 ,  C07D333/64 ,  C07D333/66

摘要： The present invention concerns 1,2,4-triaminobenzene derivatives of the general formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof and the use thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的1,2,4-三氨基苯衍生物或其药学上可接受的盐及其用途。

公开(公告)号：US08299075B2

公开(公告)日：2012-10-30

申请号：US13192833

申请日：2011-07-28

申请人： Christian Wenzel Tornoe ,  Mario Rottlander ,  Nikolay Khanzhin ,  William Patrick Watson ,  Andreas Ritzen

发明人： Christian Wenzel Tornoe ,  Mario Rottlander ,  Nikolay Khanzhin ,  William Patrick Watson ,  Andreas Ritzen

IPC分类号： A61K31/5377

CPC分类号： C07D265/06 ,  C07D279/12 ,  C07D295/135 ,  C07D307/85 ,  C07D417/04

摘要： The present invention relates to morpholine and thiomorpholine derivatives of the general formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof and their use.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的吗啉和硫代吗啉衍生物或其药学上可接受的盐及其用途。

公开(公告)号：US07906537B2

公开(公告)日：2011-03-15

申请号：US10550448

申请日：2004-03-18

申请人： Nikolay Khanzhin ,  Mario Rottlander ,  Andreas Ritzen ,  William P. Watson

发明人： Nikolay Khanzhin ,  Mario Rottlander ,  Andreas Ritzen ,  William P. Watson

IPC分类号： A61K31/44 ,  C07D213/643 ,  C07D213/00

CPC分类号： C07D333/28 ,  C07C211/52 ,  C07C217/84 ,  C07C217/86 ,  C07C217/88 ,  C07C233/43 ,  C07C233/44 ,  C07C237/04 ,  C07C237/24 ,  C07C271/28 ,  C07C317/32 ,  C07C323/32 ,  C07C329/06 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07D213/38 ,  C07D213/61 ,  C07D213/643 ,  C07D231/20 ,  C07D239/22 ,  C07D239/26 ,  C07D261/08 ,  C07D295/145 ,  C07D307/52 ,  C07D307/81 ,  C07D317/58 ,  C07D333/20 ,  C07D333/34 ,  C07D333/56 ,  C07D333/58 ,  C07D409/12

摘要： The present invention relates to aniline derivatives of the general formula I or pharmaceutically acceptable salts thereof and their use.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的苯胺衍生物或其药学上可接受的盐及其用途。