公开(公告)号：US4224336A

公开(公告)日：1980-09-23

申请号：US30786

申请日：1979-04-17

申请人： Burton G. Christensen ,  Ravindra N. Guthikonda ,  David B. R. Johnston ,  Susan M. Schmitt

发明人： Burton G. Christensen ,  Ravindra N. Guthikonda ,  David B. R. Johnston ,  Susan M. Schmitt

IPC分类号： C07C205/42 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D477/10 ,  C07D477/24 ,  C07D498/04 ,  C07F7/10 ,  C07D487/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D477/10 ,  C07C205/42 ,  C07D205/08 ,  C07D205/085 ,  C07D477/24 ,  C07F7/10

摘要： Disclosed are 3-(2-aminoethylthio)-6-amido-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acids having the structure: ##STR1## wherein R.sup.1 is hydrogen or acyl. Such compounds as well as their pharmaceutically acceptable salt, ester and amide derivatives are useful as antibiotics. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antibiotic effect is indicated.

摘要翻译： 公开了具有以下结构的3-（2-氨基乙硫基）-6-酰胺基-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸二乙酯，其中R1是氢或酰基 。 这些化合物及其药学上可接受的盐，酯和酰胺衍生物可用作抗生素。 还公开了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物和治疗方法，包括当指出抗生素作用时施用这些化合物和组合物。

公开(公告)号：US4997936A

公开(公告)日：1991-03-05

申请号：US898887

申请日：1986-08-21

申请人： Burton G. Christensen ,  David B. R. Johnston ,  Susan M. Schmitt

发明人： Burton G. Christensen ,  David B. R. Johnston ,  Susan M. Schmitt

IPC分类号： C07C205/42 ,  C07C205/43 ,  C07D205/08 ,  C07D477/04 ,  C07D477/20 ,  C07D477/26 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  C07F7/10

CPC分类号： C07F7/10 ,  C07C205/42 ,  C07C205/43 ,  C07D205/08 ,  C07D477/04 ,  C07D477/20 ,  C07D477/26

摘要： Disclosed are 2- and 6-substituted-1-carbadethiapen-2-em-3-carboxylic acids having the structure: ##STR1## wherein R.sup.6, and R.sup.7 are, inter alia, independently selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, aryl and aralkyl; A is a direct, single bond connecting the indicated S and C atoms, or A is a cyclic or acyclic connecting group selected, inter alia, from alkyl, cyclalkyl, aryl, heteroaryl, heteroalkyl; R.sup.1 and R.sup.2 inter alia, independently selected from hydrogen, alkyl, aryl; additionally, said carbamimidoyl is characterized by cyclic structures achieved by the joinder of the two nitrogen atoms via their substituents and by their joinder to connecting group A; additionally, "carbamimidiums" are disclosed by quarternization of one of the nitrogen atoms of said carbammidoyl. Such compounds as well as their pharmaceutically acceptable salt, ester and amide derivatives are useful as antibiotics. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds; pharamaceutical compositions comprising such compounds; and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antibiotic effect is indicated.

摘要翻译： 公开了具有以下结构的2-和6-取代-1-碳代二脱氧-2-烯-3-羧酸：其中R 6和R 7尤其独立地选自氢，烷基，烯基 ，芳基和芳烷基; A是连接所指示的S和C原子的直接的单键，或A是选自烷基，环烷基，芳基，杂芳基，杂烷基的环状或无环连接基团。 R1和R2特别地独立地选自氢，烷基，芳基; 另外，所述的氨基甲脒基的特征在于通过两个氮原子通过它们的取代基并通过它们与连接基团A的连接而实现的环状结构; 此外，“氨基甲酰胺”是通过所述碳酰胺基的氮原子之一的季化来公开的。 这些化合物及其药学上可接受的盐，酯和酰胺衍生物可用作抗生素。 还公开了制备这些化合物的方法; 包含这些化合物的药用组合物; 和治疗方法，包括当指出抗生素效应时施用这些化合物和组合物。

公开(公告)号：US4518599A

公开(公告)日：1985-05-21

申请号：US430917

申请日：1982-09-30

申请人： David B. R. Johnston

发明人： David B. R. Johnston

IPC分类号： A01N43/60 ,  C07D241/26 ,  C07D241/16 ,  C07D241/18

CPC分类号： C07D241/26 ,  A01N43/60

摘要： Antimicrobial compounds of the formula: ##STR1## wherein: Hal is bromine or chlorine; andR is mono- or di-substituted mono- or diloweralkylamino wherein the loweralkyl substituents are hydroxy or loweralkanoyloxy; 4-morpholino; thiocyano; mercapto; straight or branched chain C.sub.1-8 alkylthio; mono- or di-substituted loweralkylthio wherein the substituents are hydroxy, amino, loweralkanoylamino, or loweralkoxycarbonyl; arylthio; loweralkylsulfoxy; or loweralkylsulfonyl; are useful in various agricultural and industrial areas.

摘要翻译： 下式的抗微生物化合物：其中：Hal是溴或氯; 并且R是单取代或二取代的单 - 或二 - 低级烷基氨基，其中低级烷基取代基是羟基或低级烷酰氧基; 4-吗啉代; 硫氰酸 巯基 直链或支链C 1-8烷硫基; 单取代或二取代的低级烷硫基，其中取代基是羟基，氨基，低级烷酰基氨基或低级烷氧基羰基; 芳硫基 低级烷基亚磺酰基; 或低级烷基磺酰基; 适用于各种农业和工业领域。

公开(公告)号：US4442097A

公开(公告)日：1984-04-10

申请号：US453058

申请日：1982-12-27

申请人： David B. R. Johnston

发明人： David B. R. Johnston

IPC分类号： A01N43/60 ,  C07D241/20 ,  C07D241/24 ,  C07D241/26 ,  A01N43/84 ,  C07D413/04

CPC分类号： C07D241/24 ,  A01N43/60 ,  C07D241/20 ,  C07D241/26

摘要： Antimicrobial compounds of the formula: ##STR1## wherein: Hal is bromine or chlorine; andR is halo; mono- or di-substituted mono- or diloweralkylamino wherein the loweralkyl substituents are hydroxy or loweralkanoyloxy; 4-morpholino; thiocyano; mercapto; straight or branched chain C.sub.1-8 alkylthio; mono- or di-substituted loweralkylthio wherein the substituents are hydroxy, amino, loweralkanoylamino, or loweralkoxycarbonyl; arylthio; loweralkylsulfoxy; or loweralkylsulfonyl;R.sup.1 is hydrogen; or loweralkyl;R.sup.2 is hydroxyloweralkyl; (CH.sub.2).sub.n COOR.sup.a, where R.sup.a is hydrogen, loweralkyl, or benzyl; and n is 1 to 3;R.sup.1 and R.sup.2 are taken together with an oxygen or nitrogen atom to form morpholino, piperazinyl, or piperazinyl which is N-loweralkyl substituted; andR.sup.3 is hydrogen; straight or branched C.sub.1-8 alkyl, provided that when R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-8 alkyl, R is other than halo; aryl; aryl substituted with up to two members selected from the group consisting of C.sub.1-3 alkyl, C.sub.1-3 alkoxy, halo, and mono- or di-C.sub.1-3 alkyl substituted amino; heteroaryl; formyl C.sub.2-4 alkenyl; or C.sub.2-4 alkenyl;are useful in various agricultural and industrial applications.

摘要翻译： 下式的抗微生物化合物：其中：Hal是溴或氯; 且R为卤素; 单取代或二取代的单 - 或二 - 低级烷基氨基，其中低级烷基取代基是羟基或低级烷酰氧基; 4-吗啉代; 硫氰酸 巯基 直链或支链C 1-8烷硫基; 单取代或二取代的低级烷硫基，其中取代基是羟基，氨基，低级烷酰基氨基或低级烷氧基羰基; 芳硫基 低级烷基亚磺酰基; 或低级烷基磺酰基; R1是氢; 或低级烷基; R2是羟基低级烷基; （CH 2）n COOR a，其中R a是氢，低级烷基或苄基; n为1〜3; R1和R2与氧或氮原子一起形成吗啉代，哌嗪基或被取代的N-低级烷基的哌嗪基; 并且R 3是氢; 直链或支链C 1-8烷基，条件是当R 3是氢或C 1-8烷基时，R不是卤素; 芳基; 被至多两个选自C 1-3烷基，C 1-3烷氧基，卤素和一或二-C 1-3烷基取代的氨基的成员取代的芳基; 杂芳基; 甲酰基C2-4烯基; 或C 2-4链烯基; 适用于各种农业和工业应用。

公开(公告)号：US4347367A

公开(公告)日：1982-08-31

申请号：US206935

申请日：1980-11-14

申请人： Burton G. Christensen ,  David B. R. Johnston ,  Susan M. Schmitt

发明人： Burton G. Christensen ,  David B. R. Johnston ,  Susan M. Schmitt

IPC分类号： C07C205/42 ,  C07D205/08 ,  C07D477/20 ,  C07D477/26 ,  C07D498/04 ,  C07F7/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D477/20 ,  C07C205/42 ,  C07D205/08 ,  C07D477/26 ,  C07F7/10

摘要： Disclosed are 3-substituted-6-(1'-hydroxyethyl)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acids having the structure: ##STR1## wherein R.sup.8 is, inter alia, selected from the group consisting of hydrogen, alkyl, alkenyl, aryl and aralkyl. Such compounds as well as their pharmaceutically acceptable O- and carboxyl derivatives are useful as antibiotics. Also disclosed are processes for the preparation of such compounds, pharmaceutical compositions comprising such compounds and methods of treatment comprising administering such compounds and compositions when an antibiotic effect is indicated.

摘要翻译： 公开了具有以下结构的3-取代-6-（1'-羟乙基）-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸，其中R8尤其是 ，选自氢，烷基，烯基，芳基和芳烷基。 这些化合物及其药学上可接受的O-和羧基衍生物可用作抗生素。 还公开了制备这些化合物的方法，包含这些化合物的药物组合物和治疗方法，包括当指出抗生素作用时施用这些化合物和组合物。

公开(公告)号：US4264621A

公开(公告)日：1981-04-28

申请号：US60551

申请日：1979-07-25

申请人： Burton G. Christensen ,  David B. R. Johnston ,  Susan M. Schmitt

发明人： Burton G. Christensen ,  David B. R. Johnston ,  Susan M. Schmitt

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07D477/20 ,  C07D498/04 ,  C07F7/10 ,  C07D487/04

CPC分类号： C07D477/20 ,  C07D205/08 ,  C07F7/10

摘要： Antibiotic 5-substituted-3-(2-aminoethylthio)-6-(1-hydroxyethyl)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acids (I) are disclosed: ##STR1## wherein R is alkyl, cycloalkyl, cycloalkylalkyl, aryl, aralkyl or heteroaryl.

摘要翻译： 公开了抗生素5-取代-3-（2-氨基乙硫基）-6-（1-羟乙基）-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸（I） 其中R是烷基，环烷基，环烷基烷基，芳基，芳烷基或杂芳基。

公开(公告)号：US4255423A

公开(公告)日：1981-03-10

申请号：US819511

申请日：1977-07-27

申请人： Thomas R. Beattie ,  John Hannah ,  David B. R. Johnston

发明人： Thomas R. Beattie ,  John Hannah ,  David B. R. Johnston

IPC分类号： C07D501/20

CPC分类号： C07D501/20 ,  C07D501/57

摘要： Novel cephalosporin compounds having a substituted or unsubstituted vinyl group at the 3-position are prepared by the reaction of a phosphoranylidene compound with a compound containing a carbonyl group. The novel cephalosporin compounds are active against a range of gram-negative and gram-positive microorganisms and are of value in human and veterinary medicine.

摘要翻译： 通过亚正膦基化合物与含有羰基的化合物的反应制备了在3位上具有取代或未取代的乙烯基的新型头孢菌素化合物。 新型头孢菌素化合物对一系列革兰氏阴性和革兰氏阳性微生物具有活性，在人类和兽医学方面具有重要价值。

公开(公告)号：US4234596A

公开(公告)日：1980-11-18

申请号：US017680

申请日：1979-03-05

申请人： Burton G. Christensen ,  David B. R. Johnston ,  Susan M. Schmitt

发明人： Burton G. Christensen ,  David B. R. Johnston ,  Susan M. Schmitt

IPC分类号： C07C205/42 ,  C07D205/08 ,  C07D477/20 ,  C07D477/26 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/40

CPC分类号： C07D477/20 ,  C07C205/42 ,  C07D205/08 ,  C07D477/26 ,  C07D487/04

摘要： Isomeric forms of 3-(2-aminoethylthio)-6-(1-hydroxyethyl)-7-oxo-1-azabicyclo[3.2.0]hept-2-ene-2-carboxylic acid (I) ##STR1## are disclosed; also disclosed is a process for their total synthesis; such isomers individually, and as mixtures, are useful as antibiotics.

摘要翻译： 公开了3-（2-氨基乙硫基）-6-（1-羟乙基）-7-氧代-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸（I）的异构体形式 ; 还公开了它们的全合成方法; 这些异构体单独和作为混合物可用作抗生素。

公开(公告)号：US5536716A

公开(公告)日：1996-07-16

申请号：US147226

申请日：1993-11-03

申请人： Meng-Hsin Chen ,  David B. R. Johnston ,  Ravi P. Nargund ,  Arthur A. Patchett ,  James R. Tata ,  Lihu Yang

发明人： Meng-Hsin Chen ,  David B. R. Johnston ,  Ravi P. Nargund ,  Arthur A. Patchett ,  James R. Tata ,  Lihu Yang

IPC分类号： A61K38/00 ,  C07D401/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07D519/00 ,  C07K5/02 ,  C07K5/06 ,  C07K5/078 ,  A61K31/55 ,  A61K31/44 ,  C07D401/04 ,  C07D451/00

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D471/10 ,  C07D491/10 ,  C07D495/10 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06147 ,  C07K5/06191 ,  A61K38/00 ,  Y10S514/825

摘要： There are disclosed certain novel compounds identified as spiro piperidines and homologs which promote the release of growth hormone in humans and animals. This property can be utilized to promote the growth of food animals to render the production of edible meat products more efficient, and in humans, to treat physiological or medical conditions characterized by a deficiency in growth hormone secretion, such as short stature in growth hormone deficient children, and to treat medical conditions which are improved by the anabolic effects of growth hormone. Growth hormone releasing compositions containing such spiro compounds as the active ingredient thereof are also disclosed.

摘要翻译： 已经公开了鉴定为促进人和动物中生长激素释放的螺哌啶和同系物的某些新化合物。 这种性质可以用于促进食用动物的生长，使食用肉制品的生产更有效，并且在人类中，用于治疗以生长激素分泌不足为特征的生理或医学病症，例如生长激素缺乏的身材矮小 儿童，并且治疗通过生长激素的合成代谢作用改善的医疗状况。 还公开了含有作为其活性成分的螺环化合物的生长激素释放组合物。

公开(公告)号：US4517186A

公开(公告)日：1985-05-14

申请号：US430919

申请日：1982-09-30

申请人： David B. R. Johnston

发明人： David B. R. Johnston

IPC分类号： A01N43/60 ,  C07D241/26 ,  C07D241/18 ,  C07D241/20

CPC分类号： C07D241/26 ,  A01N43/60

摘要： Antimicrobial compounds of the formula: ##STR1## wherein: R is mono- or di-substituted mono- or diloweralkylamino wherein the loweralkyl substituents are hydroxy or loweralkanoyloxy; 4-morpholino; thiocyano; mercapto; straight or branched chain C.sub.1-8 alkylthio; mono- or di-substituted lower alkylthio wherein the substituents are hydroxy, amino, loweralkanoylamino, or loweralkoxycarbonyl; arylthio; loweralkylsulfoxy; or loweralkylsulfonyl; are useful in various agricultural and industrial areas.

摘要翻译： 下式的抗微生物化合物：其中：R是单取代或二取代的单 - 或二 - 低级烷基氨基，其中低级烷基取代基是羟基或低级烷酰氧基; 4-吗啉代; 硫氰酸 巯基 直链或支链C 1-8烷硫基; 单取代或二取代的低级烷硫基，其中取代基是羟基，氨基，低级烷酰基氨基或低级烷氧基羰基; 芳硫基 低级烷基亚磺酰基; 或低级烷基磺酰基; 适用于各种农业和工业领域。