公开(公告)号：US11098028B2

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：US16535752

申请日：2019-08-08

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Jinguang Lin ,  Alexandra Chestakova ,  Wei Gu ,  Hans Iding ,  Jing Li ,  Xin Linghu ,  Patrik Meier ,  Chunbo Sha ,  Jeffrey Stults ,  Youchu Wang ,  Haiming Zhang ,  Jianqian Zhang ,  Tao Zhang

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C12P17/16 ,  A61P35/00 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00

Abstract: The present invention provides a process for the manufacture of a compound of formula VIIIa and salts forms of VIIIa where Rc is an aryl sulfonic acid

公开(公告)号：US20180134685A1

公开(公告)日：2018-05-17

申请号：US15866899

申请日：2018-01-10

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Jinguang Lin ,  Alexandra Chestakova ,  Wei Gu ,  Hans Iding ,  Jing Li ,  Xin Linghu ,  Patrik Meier ,  Chunbo Sha ,  Jeffrey Stults ,  Youchu Wang ,  Haiming Zhang ,  Jianqian Zhang ,  Tao Zhang

IPC: C07D401/14 ,  C07D401/04 ,  C12P17/16

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C12P17/165

Abstract: The present invention provides a process for the manufacture of a compound of formula VIIIa and salts forms of VIIIa where Rc is an aryl sulfonic acid

公开(公告)号：US20170022183A1

公开(公告)日：2017-01-26

申请号：US15285781

申请日：2016-10-05

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Jinguang Lin ,  Alexandra Chestakova ,  Wei Gu ,  Hans Iding ,  Jing Li ,  Xin Linghu ,  Patrik Meier ,  Chunbo Sha ,  Jeffrey Stults ,  Youchu Wang ,  Haiming Zhang ,  Jianqian Zhang ,  Tao Zhang

IPC: C07D401/14 ,  C12P17/16 ,  C07D401/04

CPC classification number: C07D401/14 ,  A61P25/00 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00 ,  C07D401/04 ,  C12P17/165

Abstract: The present invention provides a process for the manufacture of a compound of formula VIIIa and salts forms of VIIIa where Rc is an aryl sulfonic acid

Abstract translation: 本发明提供了制备式（Ⅷa）化合物和（Ⅷa）盐形式的方法，其中Rc是芳基磺酸。

公开(公告)号：US09290458B2

公开(公告)日：2016-03-22

申请号：US14401092

申请日：2013-05-17

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Paroma Chakravarty ,  Sanjeev Kothari ,  Francis Gosselin ,  Scott J. Savage ,  Jeffrey Stults

IPC: C07D239/70 ,  A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  A61K31/517

CPC classification number: C07D239/70 ,  A61K31/517 ,  C07D403/04

Abstract: Disclosed is (S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-one monohydrochloride, forms, formulations, pharmaceutical compositions, processes of manufacturing and methods of use thereof.

Abstract translation: 公开了（S）-2-（4-氯苯基）-1-（4 - （（5R，7R）-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[d] 哌啶-1-基）-3-（异丙基氨基）丙-1-酮单盐酸盐，形式，制剂，药物组合物，制备方法及其使用方法。

公开(公告)号：US20150166570A1

公开(公告)日：2015-06-18

申请号：US14570019

申请日：2014-12-15

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Jeffrey Stults

IPC: C07D498/06 ,  A61K45/06 ,  A61K31/553

CPC classification number: C07D498/04 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07B2200/13 ,  C07D498/06

Abstract: The present invention relates to crystalline polymorphs of (2-(4-(2-(1-isopropyl-3-methyl-1H-1,2,4-triazol-5-yl)-5,6-dihydrobenzo[f]imidazo[1,2-d][1,4]oxazepin-9-yl)-1H-pyrazol-1-yl)-2-methylpropanamide (GDC-0032, taselisib), methods of use, and processes of preparing thereof.

Abstract translation: 本发明涉及（2-（4-（2-（1-异丙基-3-甲基-1H-1,2,4-三唑-5-基）-5,6-二氢苯并[f]咪唑并[ [1,2-d] [1,4]氧氮杂-9-基）-1H-吡唑-1-基）-2-甲基丙酰胺（GDC-0032，taselisib），使用方法及其制备方法。

公开(公告)号：US20150099880A1

公开(公告)日：2015-04-09

申请号：US14401089

申请日：2013-05-17

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Srinivasan Babu ,  Francis Gosselin ,  Yingqing Ran ,  Travis Remarchuk ,  Scott J. Savage ,  Jeffrey Stults ,  Herbert Yajima

IPC: C07D239/70 ,  C12P17/16

CPC classification number: C07D239/70 ,  C07D403/04 ,  C12P17/165

Abstract: The invention provides new processes for making and purifying salts of hydroxylated cyclopentapyrimidine compounds, which are useful as AKT inhibitors used in the treatment of diseases such as cancer, including the monohydrochloride salt of (S)-2-(4-chlorophenyl)-1-(4-((5R,7R)-7-hydroxy-5-methyl-6,7-dihydro-5H-cyclopenta[d]pyrimidin-4-yl)piperazin-1-yl)-3-(isopropylamino)propan-1-one.

Abstract translation: 本发明提供了用于制备和纯化羟基化环戊并嘧啶化合物的盐的新方法，其可用作用于治疗诸如癌症的疾病的AKT抑制剂，包括（S）-2-（4-氯苯基）-1- （4 - （（5R，7R）-7-羟基-5-甲基-6,7-二氢-5H-环戊二烯并[d]嘧啶-4-基）哌嗪-1-基）-3-（异丙基氨基） 1-one。