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    Imidazol-1-ylmethyl pyridazine derivatives
    11.
    发明授权
    Imidazol-1-ylmethyl pyridazine derivatives 失效
    咪唑-1-基甲基哒嗪衍生物

    公开(公告)号：US07122546B2

    公开(公告)日：2006-10-17

    申请号：US10680351

    申请日：2003-10-07

    申请人： Linghong Xie ,  Bingsong Han ,  Yuelian Xu ,  George D. Maynard

    发明人： Linghong Xie ,  Bingsong Han ,  Yuelian Xu ,  George D. Maynard

    IPC分类号： C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  A61K31/501 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24

    CPC分类号： C07D409/14 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D417/14

    摘要： The invention provides imidazol-1-ylmethyl pyridazine derivatives of the formula: that bind to GABAA receptors. In the above formula, R1, R2 R3, R4, R5, R6 and Ar are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals, and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 本发明提供下式的咪唑-1-基甲基哒嗪衍生物：其结合GABA A A受体。 在上式中，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， / SUB，R 6和Ar如本文所定义。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）紊乱，驯养伴侣动物 ，和牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。

    Imidazo-Pyridazines, Triazolo-Pyridazines and Related Benzodiazepine Receptor Ligands
    12.
    发明申请
    Imidazo-Pyridazines, Triazolo-Pyridazines and Related Benzodiazepine Receptor Ligands 审中-公开
    咪唑 - 哒嗪，三唑并哒嗪和相关苯并二氮杂受体配体

    公开(公告)号：US20090023737A1

    公开(公告)日：2009-01-22

    申请号：US10589095

    申请日：2005-02-09

    申请人： Yuelian Xu ,  Bingsong Han ,  Linghong Xie ,  George D. Maynard

    发明人： Yuelian Xu ,  Bingsong Han ,  Linghong Xie ,  George D. Maynard

    IPC分类号： A61K31/5025 ,  C07D487/04 ,  A61P25/24 ,  A61P25/22

    CPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/502 ,  A61K31/5025 ,  A61K31/53

    摘要： Compounds of the Formula: are provided, as are methods for their preparation. The variables Z1, Z2, R3, Z4, R5, R6, R7, R8 and Ar in the above formula are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供式的化合物：其制备方法。 上述式中的变量Z1，Z2，R3，Z4，R5，R6，R7，R8和Ar定义如下。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A受体的结合，并且特别可用于治疗人，驯养的伴侣动物和家畜中的各种中枢神经系统（CNS）障碍。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如受体定位研究）。

    4-imidazol-1-ylmethyl-pyrimidine derivatives
    13.
    发明授权
    4-imidazol-1-ylmethyl-pyrimidine derivatives 失效
    4-咪唑-1-基甲基 - 嘧啶衍生物

    公开(公告)号：US06951864B2

    公开(公告)日：2005-10-04

    申请号：US10702629

    申请日：2003-11-06

    申请人： Linghong Xie ,  Bingsong Han ,  Yuelian Xu ,  George D. Maynard

    发明人： Linghong Xie ,  Bingsong Han ,  Yuelian Xu ,  George D. Maynard

    IPC分类号： A61P25/20 ,  A61P25/22 ,  A61P25/24 ,  A61P25/28 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D417/14 ,  A61K31/4178

    CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D417/14

    摘要： The invention provides 4-imidazol-1-ylmethyl pyrimidine of the formula that bind to GABAA receptors. In the above formula, R1, R2 R3, R4, R5, R6 and Ar are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals, and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 本发明提供了结合GABA A A受体的下式的4-咪唑-1-基甲基嘧啶。 在上式中，R 1，R 2，R 3，R 4，R 5， / SUB，R 6和Ar如本文所定义。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）紊乱，驯养伴侣动物 ，和牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。

    SUBSTITUTED AZASPIRO DERIVATIVES
    15.
    发明申请
    SUBSTITUTED AZASPIRO DERIVATIVES 审中-公开
    取代的AZASPIRO衍生物

    公开(公告)号：US20080247964A1

    公开(公告)日：2008-10-09

    申请号：US11745448

    申请日：2007-05-07

    申请人： Yuelian Xu ,  Timothy M. Caldwell ,  Linghong Xie ,  Bertrand L. Chenard

    发明人： Yuelian Xu ,  Timothy M. Caldwell ,  Linghong Xie ,  Bertrand L. Chenard

    IPC分类号： A61K9/12 ,  C07D471/10 ,  A61K31/438 ,  G01N33/566 ,  A61K31/503 ,  A61K31/55

    CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D221/20 ,  C07D401/12

    摘要： Substituted azaspiro derivatives of the Formula: are provided, in which variables are as described herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to histamine H3 receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) and other disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting histamine H3 receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供式的取代的azaspiro衍生物，其中变量如本文所述。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与组胺H3受体的结合，并且特别可用于治疗人，家养伴侣动物和家畜中的各种中枢神经系统（CNS）和其他疾病。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 提供了治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测组胺H3受体的方法（例如，受体定位研究）。

    SUBSTITUTED ARYL-FUSED SPIROCYCLIC AMINES
    16.
    发明申请
    SUBSTITUTED ARYL-FUSED SPIROCYCLIC AMINES 审中-公开
    取代的ARYL-FUSED螺旋烯胺

    公开(公告)号：US20100317679A1

    公开(公告)日：2010-12-16

    申请号：US12678782

    申请日：2008-09-19

    申请人： Yuelian Xu ,  Linghong Xie

    发明人： Yuelian Xu ,  Linghong Xie

    IPC分类号： A61K31/506 ,  C07D401/10 ,  A61K31/438 ,  A61P25/18 ,  A61P25/28 ,  A61P25/06 ,  A61P25/08 ,  A61P3/10 ,  A61P3/04 ,  A61P25/16 ,  G01N33/68 ,  C07D401/12

    CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D401/14 ,  C07D471/10

    摘要： Substituted Aryl-fused Spirocyclic Amines of the formula (I): are provided, as are methods for their preparation and use. Such compounds may generally be used to modulate ligand binding to histamine H3 receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and therapeutic methods are provided, as are methods for using such ligands for detecting histamine H3 receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供式（I）的取代的芳基稠合的四环胺：其制备和使用方法。 这样的化合物通常可用于在体内或体外调节配体与组胺H3受体的结合，并且特别可用于治疗人类，驯养的伴侣动物和家畜中的各种疾病。 提供药物组合物和治疗方法，以及使用这种配体检测组胺H3受体的方法（例如，受体定位研究）。

    Thiazolymethyl and Oxazolylmethyl Heteroaryl Derivatives
    17.
    发明申请
    Thiazolymethyl and Oxazolylmethyl Heteroaryl Derivatives 审中-公开
    噻唑基甲基和恶唑基甲基杂芳基衍生物

    公开(公告)号：US20080167324A1

    公开(公告)日：2008-07-10

    申请号：US11817538

    申请日：2006-02-28

    申请人： Yuelian Xu ,  Linghong Xie

    发明人： Yuelian Xu ,  Linghong Xie

    IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/22 ,  A61P25/00

    CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

    摘要： Compounds of Formula I are provided, as are methods for their preparation. The variables in the above formula are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agents(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供了式I化合物，以及其制备方法。 上述公式中的变量在此定义。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）紊乱，驯养伴侣动物 和牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。

    TETRAHYDROPYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINES AND RELATED ANALOGUES
    19.
    发明申请
    TETRAHYDROPYRIDO[3,4-D]PYRIMIDINES AND RELATED ANALOGUES 审中-公开
    四氢吡咯并[3,4-D]吡嗪和相关的类似物

    公开(公告)号：US20080051387A1

    公开(公告)日：2008-02-28

    申请号：US11759929

    申请日：2007-06-07

    申请人： Yuelian Xu ,  Yang Gao ,  Linghong Xie

    发明人： Yuelian Xu ,  Yang Gao ,  Linghong Xie

    IPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61P25/00 ,  A61P25/06 ,  A61P25/16 ,  A61P25/18 ,  A61P3/04 ,  A61P3/10 ,  C07D401/10 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

    CPC分类号： A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04

    摘要： Tetrahydropyrido[3,4-d]pyrimidines and related analogues are provided, of the formula: in which variables are as described herein, as are methods for their preparation and use. Such compounds may generally be used to modulate ligand binding to histamine H3 receptors in vivo or in vitro, and are partially useful in the treatment of a variety of disorders in humans, domesticated companion animals and livestock animals. Pharmaceutical compositions and therapeutic methods are provided, as are methods for using such ligands for detecting histamine H3 receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 四氢吡啶并[3,4-d]嘧啶和相关的类似物具有下式：其中变量如本文所述，以及其制备和使用方法。 这样的化合物通常可用于在体内或体外调节配体与组胺H3受体的结合，并且部分可用于治疗人类，驯养的伴侣动物和家畜中的各种疾病。 提供药物组合物和治疗方法，以及使用这种配体检测组胺H3受体的方法（例如，受体定位研究）。

    Substituted imidazolopyrazine and triazolopyrazine derivatives: gabaa receptor ligands
    20.
    发明申请
    Substituted imidazolopyrazine and triazolopyrazine derivatives: gabaa receptor ligands 审中-公开
    取代的咪唑并吡嗪和三唑并吡嗪衍生物：gabaa受体配体

    公开(公告)号：US20060247245A1

    公开(公告)日：2006-11-02

    申请号：US10554153

    申请日：2004-05-03

    申请人： Yuelian Xu

    发明人： Yuelian Xu

    IPC分类号： A61K31/498 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07D487/04 ,  G01N33/566

    摘要： Compounds of Formula (1) are provided, as are methods for their preparation. The variables Z1, Z2, Z3, R4, R5, R6, R7, R8, and Ar in the above Formula are defined herein. Such compounds may be used to modulate ligand binding to GABAA receptors in vivo or in vitro, and are particularly useful in the treatment of a variety of central nervous system (CNS) disorders in humans, domesticated companion animals, and livestock animals. Compounds provided herein may be administered alone or in combination with one or more other CNS agents to potentiate the effects of the other CNS agent(s). Pharmaceutical compositions and methods for treating such disorders are provided, as are methods for using such ligands for detecting GABAA receptors (e.g., receptor localization studies).

    摘要翻译： 提供式（1）的化合物，以及其制备方法。 变量Z 1，Z 2，Z 3，R 4，R 5，/或 >，R 6，R 7，R 8和Ar如上所定义。 这样的化合物可用于在体内或体外调节配体与GABA A A受体的结合，并且特别可用于治疗人类中的各种中枢神经系统（CNS）紊乱，驯养伴侣动物 ，和牲畜。 本文提供的化合物可以单独施用或与一种或多种其它CNS剂组合施用，以增强其它CNS剂的作用。 还提供了用于治疗这种病症的药物组合物和方法，以及使用这种配体检测GABA A受体的方法（例如，受体定位研究）。