公开(公告)号：US20100022546A1

公开(公告)日：2010-01-28

申请号：US12504711

申请日：2009-07-17

申请人： Hermogenes N. Jimenenz ,  Guiying Li ,  Dario Doller ,  Michel Grenon ,  Andrew D. White ,  Gil Ma ,  Maojun Guo

发明人： Hermogenes N. Jimenenz ,  Guiying Li ,  Dario Doller ,  Michel Grenon ,  Andrew D. White ,  Gil Ma ,  Maojun Guo

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/16 ,  C07D413/14 ,  C07D401/12 ,  C07C233/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/79 ,  C07C255/60 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides adamantyl-diamide derivatives of formula (1): wherein R1 and R2 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and pharmaceutical compositions and methods using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（1）的金刚烷基 - 二酰胺衍生物：其中R 1和R 2如本文所定义，或其药学上可接受的盐; 以及使用其的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08198275B2

公开(公告)日：2012-06-12

申请号：US13075213

申请日：2011-03-30

申请人： Hermogenes N. Jimenez ,  Guiying Li ,  Dario Doller ,  Michel Grenon ,  Andrew D. White ,  Gil Ma ,  Maojun Guo

发明人： Hermogenes N. Jimenez ,  Guiying Li ,  Dario Doller ,  Michel Grenon ,  Andrew D. White ,  Gil Ma ,  Maojun Guo

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/79 ,  C07C255/60 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides adamantyl-diamide derivatives of formula (I): wherein R1 and R2 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and pharmaceutical compositions and methods using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的金刚烷基 - 二酰胺衍生物：其中R 1和R 2如本文所定义，或其药学上可接受的盐; 以及使用其的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08389519B2

公开(公告)日：2013-03-05

申请号：US13471611

申请日：2012-05-15

申请人： Hermogenes N. Jimenez ,  Guiying Li ,  Dario Doller ,  Michel Grenon ,  Andrew D. White ,  Gil Ma ,  Maojun Guo

发明人： Hermogenes N. Jimenez ,  Guiying Li ,  Dario Doller ,  Michel Grenon ,  Andrew D. White ,  Gil Ma ,  Maojun Guo

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4155 ,  A61K31/16

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/79 ,  C07C255/60 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides adamantyl-diamide derivatives of formula (I): wherein R1 and R2 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and pharmaceutical compositions and methods using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的金刚烷基 - 二酰胺衍生物：其中R 1和R 2如本文所定义，或其药学上可接受的盐; 以及使用其的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US08258321B2

公开(公告)日：2012-09-04

申请号：US12262101

申请日：2008-10-30

申请人： Jeffrey W. Smith ,  Daniel Romo ,  Gil Ma ,  Manuel Zancanella

发明人： Jeffrey W. Smith ,  Daniel Romo ,  Gil Ma ,  Manuel Zancanella

IPC分类号： C07D305/12

CPC分类号： C07D305/12

摘要： The present invention provides compounds having the general structure A, or a pharmaceutically acceptable derivatives thereof: wherein R is an alkyl group, and R1 comprises at least one moiety selected from a group consisting of an alkyl, an alkenyl, an aryl, a heterocycle, hydroxyl, ester, amido, aldehyde, and a halogen.

摘要翻译： 本发明提供具有通式结构A的化合物或其药学上可接受的衍生物：其中R是烷基，R 1包含至少一个选自烷基，烯基，芳基，杂环， 羟基，酯，酰氨基，醛和卤素。

公开(公告)号：US20110178086A1

公开(公告)日：2011-07-21

申请号：US13075213

申请日：2011-03-30

申请人： Hermogenes N. Jimenez ,  Guiying Li ,  Dario Doller ,  Michel Grenon ,  Andrew D. White ,  Gil Ma ,  Maojun Guo

发明人： Hermogenes N. Jimenez ,  Guiying Li ,  Dario Doller ,  Michel Grenon ,  Andrew D. White ,  Gil Ma ,  Maojun Guo

IPC分类号： A61K31/444 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/00 ,  A61P25/28 ,  A61P25/18 ,  A61P25/22 ,  A61P25/16 ,  A61P25/24 ,  A61P25/06 ,  A61P1/04 ,  A61P25/32

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07C233/79 ,  C07C255/60 ,  C07C2603/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/48 ,  C07D231/14 ,  C07D239/28 ,  C07D241/24 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/12 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention provides adamantyl-diamide derivatives of formula (I): wherein R1 and R2 are as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and pharmaceutical compositions and methods using the same.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的金刚烷基 - 二酰胺衍生物：其中R 1和R 2如本文所定义，或其药学上可接受的盐; 以及使用其的药物组合物和方法。

公开(公告)号：US20110098299A1

公开(公告)日：2011-04-28

申请号：US12912124

申请日：2010-10-26

申请人： Hao Zhou ,  Guiying Li ,  Dario Doller ,  Gil Ma

发明人： Hao Zhou ,  Guiying Li ,  Dario Doller ,  Gil Ma

IPC分类号： A61K31/403 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4439 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  A61K31/506 ,  C07D403/04 ,  C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  C07D209/54 ,  C07D413/10 ,  A61K31/5377 ,  A61P25/32 ,  A61P1/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/16 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D209/54 ,  C07D213/50 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

摘要： The present invention provides spirolactam derivatives of formula (I): wherein R1-R7 are as defined herein; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; and pharmaceutical compositions and uses of the same.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的螺内酰胺衍生物：其中R 1 -R 7如本文所定义; 或其药学上可接受的盐; 和药物组合物及其用途。

公开(公告)号：US20100173982A1

公开(公告)日：2010-07-08

申请号：US12620412

申请日：2009-11-17

申请人： Jeffrey W. Smith ,  Fumiko Axelrod ,  Steven J. Kridel ,  Daniel Romo ,  Vikram Purohit ,  Gil Ma

发明人： Jeffrey W. Smith ,  Fumiko Axelrod ,  Steven J. Kridel ,  Daniel Romo ,  Vikram Purohit ,  Gil Ma

IPC分类号： A61K31/335 ,  C07D305/12

CPC分类号： A61K31/336 ,  A61K31/335 ,  A61K31/337 ,  A61K31/365 ,  A61K31/40 ,  A61K31/42 ,  A61K31/425 ,  A61K31/445 ,  A61K31/585 ,  G01N33/5011 ,  G01N2333/91057

摘要： The present invention features methods of treating a cancer in a subject by administering an effective amount of a beta-lactone to the subject. The invention also features methods of inhibiting angiogenesis in a subject by administering an effective amount of an inhibitor of fatty acid synthase to the subject. These methods can be used to treat a variety of cancers and other diseases and conditions. The invention also features methods of identifying beta-lactones and other compounds that can be used in the methods of the invention for the treatment of tumors, inhibition of angiogenesis, and the treatment of diseases and conditions that involve pathological angiogenesis. The invention also features methods of synthesizing beta-lactones and features novel beta-lactone compounds.

摘要翻译： 本发明的特征在于通过向受试者施用有效量的β-内酯来治疗受试者的癌症的方法。 本发明还具有通过向受试者施用有效量的脂肪酸合酶抑制剂来抑制受试者血管生成的方法。 这些方法可用于治疗各种癌症和其他疾病和病症。 本发明还涉及鉴定可用于本发明治疗肿瘤，抑制血管发生以及涉及病理性血管生成的疾病和病症的治疗的β-内酯和其它化合物的方法。 本发明还具有合成β-内酯并具有新型β-内酯化合物特征的方法。

公开(公告)号：US20090124681A1

公开(公告)日：2009-05-14

申请号：US12262101

申请日：2008-10-30

申请人： Jeffrey W. Smith ,  Daniel Romo ,  Gil Ma ,  Manuel Zancanella

发明人： Jeffrey W. Smith ,  Daniel Romo ,  Gil Ma ,  Manuel Zancanella

IPC分类号： A61K31/4164 ,  C07D305/12 ,  A61K31/337 ,  A61P29/00 ,  A61P31/00 ,  A61P37/00 ,  A61P35/00 ,  C07D233/54

CPC分类号： C07D305/12

摘要： The present invention provides compounds having the general structure A, or a pharmaceutically acceptable derivatives thereof: wherein R is an alkyl group, and R1 comprises at least one moiety selected from a group consisting of an alkyl, an alkenyl, an aryl, a heterocycle, hydroxyl, ester, amido, aldehyde, and a halogen.

摘要翻译： 本发明提供具有通式结构A的化合物或其药学上可接受的衍生物：其中R是烷基，R 1包含至少一个选自烷基，烯基，芳基，杂环， 羟基，酯，酰氨基，醛和卤素。