公开(公告)号：US20070117817A1

公开(公告)日：2007-05-24

申请号：US10573227

申请日：2004-10-08

申请人： Julie Dixon ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Lei Zhang ,  Chunguang Wang ,  Lin Yin ,  Yuanwei Chen ,  Jianqing Chen ,  Brian Bear ,  Michael Brands ,  Alexander Hillisch ,  Donald Bierer ,  Ming Wang ,  Wenlang Fu ,  Martin Hentemann ,  Ann-Marie Bullion

发明人： Julie Dixon ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Lei Zhang ,  Chunguang Wang ,  Lin Yin ,  Yuanwei Chen ,  Jianqing Chen ,  Brian Bear ,  Michael Brands ,  Alexander Hillisch ,  Donald Bierer ,  Ming Wang ,  Wenlang Fu ,  Martin Hentemann ,  Ann-Marie Bullion

IPC分类号： A61K31/513 ,  A61K31/506 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： Pyrimidine derivatives of formula (I) in which J and Y represent aromatic or heteroaromatic rings; R2, G, G′, and G″ represent substituent groups and R2a represents H or halogen; L represents a linking group; and M represents CH or N. Pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds in treatment of hyperproliferative diseases such as cancer are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 式（I）的嘧啶衍生物，其中J和Y代表芳族或杂芳族环; R 2，G，G'和G“表示取代基，R 2a表示H或卤素; L表示连接基团; 并且M代表CH或N.还公开和要求保护含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20090286785A1

公开(公告)日：2009-11-19

申请号：US11887976

申请日：2006-04-07

申请人： Dhanapalan Nagarathnam ,  Yuanwei Chen ,  Wenlang Fu ,  Donald Bierer ,  Ming Wang ,  Michael Brands ,  Yamin Wang ,  Brian R. Bear

发明人： Dhanapalan Nagarathnam ,  Yuanwei Chen ,  Wenlang Fu ,  Donald Bierer ,  Ming Wang ,  Michael Brands ,  Yamin Wang ,  Brian R. Bear

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D413/14 ,  A61P35/00 ,  C07D401/14 ,  A61K31/506

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： This invention relates to novel compounds (I) and processes for their preparation, methods of treating diseases, particularly cancer, comprising administering said compounds, and methods of making pharmaceutical compositions for the treatment or prevention of disorders, particularly cancer.

摘要翻译： 本发明涉及新化合物（I）及其制备方法，治疗疾病，特别是癌症的方法，包括给药所述化合物，以及制备用于治疗或预防病症，特别是癌症的药物组合物的方法。

公开(公告)号：US20050277640A1

公开(公告)日：2005-12-15

申请号：US11078681

申请日：2005-03-10

申请人： Julie Dixon ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Lei Zhang ,  Chunguang Wang ,  Lin Yi ,  Yuanwei Chen ,  Jianqing Chen ,  Brian Bear ,  Michael Brands ,  Alexander Hillisch ,  Donald Bierer ,  Ming Wang ,  Wenlang Fu ,  Martin Hentemann ,  Ann-Marie Bullion ,  Manoj Patel

发明人： Julie Dixon ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Lei Zhang ,  Chunguang Wang ,  Lin Yi ,  Yuanwei Chen ,  Jianqing Chen ,  Brian Bear ,  Michael Brands ,  Alexander Hillisch ,  Donald Bierer ,  Ming Wang ,  Wenlang Fu ,  Martin Hentemann ,  Ann-Marie Bullion ,  Manoj Patel

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D239/48 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D453/02 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12 ,  C04B35/632 ,  C07D239/47 ,  C07D239/48 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： Pyrimidine derivatives of formula (I) in which J and Y represent aromatic or heteroaromatic rings; R2, G, G′, and G″ represent substituent groups and R2a represents H or halogen; L represents a linking group; and M represents CH or N. Pharmaceutical compositions containing these compounds, and methods of using these compounds in treatment of hyperproliferative diseases such as cancer are also disclosed and claimed.

摘要翻译： 式（I）的嘧啶衍生物，其中J和Y代表芳族或杂芳族环; R 2，G，G'和G“表示取代基，R 2a表示H或卤素; L表示连接基团; 并且M代表CH或N.还公开和要求保护含有这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US20140256718A1

公开(公告)日：2014-09-11

申请号：US14130586

申请日：2012-06-26

申请人： Jürgen Klar ,  Verena Vöhringer ,  Joachim Telser ,  Mario Lobell ,  Frank Süssmeier ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Michael Böttger ,  Stefan Golz ,  Dieter Lang ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Thomas Schlange ,  Andreas Schall ,  Wenlang Fu

发明人： Jürgen Klar ,  Verena Vöhringer ,  Joachim Telser ,  Mario Lobell ,  Frank Süssmeier ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Michael Böttger ,  Stefan Golz ,  Dieter Lang ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Thomas Schlange ,  Andreas Schall ,  Wenlang Fu

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61K31/53

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/53 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to novel 5-[(hydroxymethyl)aryl]-substituted pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amines of formula (I), to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to the use of such compounds or compositions for treating angiogenesis-related disorders, in particular angiogenesis-related ocular disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的5 - [（羟甲基）芳基] - 取代的吡咯并[2,1-f] [1,2,4]三嗪-4-胺，用于制备这些化合物， 含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物用于治疗血管生成相关病症，特别是血管发生相关性眼部疾病的用途。

公开(公告)号：US20110195110A1

公开(公告)日：2011-08-11

申请号：US12095611

申请日：2006-12-01

申请人： Roger Smith ,  Holia N. Hatoum-Mokdad ,  Louis David Cantin ,  Donald E. Bierer ,  Wenlang Fu ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Gaetan Ladouceur ,  Yamin Wang ,  Herbert Ogutu ,  Scot Wilhelm ,  Ian Taylor ,  Sanjeeva Reddy ,  Richard Gedrich ,  Christopher Carter ,  Aaron Schmitt ,  Xiaomei Zhang

发明人： Roger Smith ,  Holia N. Hatoum-Mokdad ,  Louis David Cantin ,  Donald E. Bierer ,  Wenlang Fu ,  Dhanapalan Nagarathnam ,  Gaetan Ladouceur ,  Yamin Wang ,  Herbert Ogutu ,  Scot Wilhelm ,  Ian Taylor ,  Sanjeeva Reddy ,  Richard Gedrich ,  Christopher Carter ,  Aaron Schmitt ,  Xiaomei Zhang

IPC分类号： A61K9/127 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  A61K31/444 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4535 ,  A61K38/20 ,  A61K33/24 ,  A61K38/21 ,  A61K33/36 ,  A61K39/395 ,  A61P35/00 ,  A61P35/02 ,  A61P35/04

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D401/14

摘要： Pyrazole urea compounds, pharmaceutical compositions which contain them and methods for treating cancer using them.

摘要翻译： 吡唑脲化合物，含有它们的药物组合物和使用它们治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US09040691B2

公开(公告)日：2015-05-26

申请号：US14130586

申请日：2012-06-26

申请人： Jürgen Klar ,  Verena Vöhringer ,  Joachim Telser ,  Mario Lobell ,  Frank Süβmeier ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Michael Böttger ,  Stefan Golz ,  Dieter Lang ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Thomas Schlange ,  Andreas Schall ,  Wenlang Fu

发明人： Jürgen Klar ,  Verena Vöhringer ,  Joachim Telser ,  Mario Lobell ,  Frank Süβmeier ,  Volkhart Min-Jian Li ,  Michael Böttger ,  Stefan Golz ,  Dieter Lang ,  Karl-Heinz Schlemmer ,  Thomas Schlange ,  Andreas Schall ,  Wenlang Fu

IPC分类号： C07D487/04 ,  C07D401/04 ,  A61K31/53 ,  A61K31/4427 ,  A61P25/02 ,  A61P27/02 ,  A61K31/5377

CPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/53 ,  C07D401/04 ,  C07D487/04

摘要： This invention relates to novel 5-[(hydroxymethyl)aryl]-substituted pyrrolo[2,1-f][1,2,4]triazin-4-amines of formula (I), to processes for the preparation of such compounds, to pharmaceutical compositions containing such compounds, and to the use of such compounds or compositions for treating angiogenesis-related disorders, in particular angiogenesis-related ocular disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的5 - [（羟甲基）芳基] - 取代的吡咯并[2,1-f] [1,2,4]三嗪-4-胺，用于制备这些化合物， 含有这些化合物的药物组合物，以及这些化合物或组合物用于治疗血管生成相关病症，特别是血管发生相关性眼部疾病的用途。

公开(公告)号：US20120252027A1

公开(公告)日：2012-10-04

申请号：US13515454

申请日：2010-12-09

申请人： Gabor Butora ,  Ian W. Davies ,  William Michael Flanagan ,  Wenlang Fu ,  Denise M. Kenski ,  Ning Qi

发明人： Gabor Butora ,  Ian W. Davies ,  William Michael Flanagan ,  Wenlang Fu ,  Denise M. Kenski ,  Ning Qi

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C07H21/02

CPC分类号： C12N15/113 ,  C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/32 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/331 ,  C12N2320/11 ,  C12N2320/51

摘要： It is an object of the instant invention to provide a method for the rapid evaluation of novel sugar modifications to be used in siRNA synthesis including the rapid evaluation of chemical modification patterns within the siRNA to effectuate increased stability and ultimately increased efficacy of a siRNA therapeutic. It is a further object of the instant invention to provide novel nucleosides useful for siRNA therapy.

摘要翻译： 本发明的一个目的是提供一种用于快速评估用于siRNA合成中的新型糖修饰的方法，包括快速评估siRNA内的化学修饰模式以实现增加的稳定性并最终提高siRNA治疗剂的功效。 本发明的另一个目的是提供可用于siRNA治疗的新型核苷。

公开(公告)号：US08877439B2

公开(公告)日：2014-11-04

申请号：US13515454

申请日：2010-12-09

申请人： Gabor Butora ,  Ian W. Davies ,  William Michael Flanagan ,  Wenlang Fu ,  Denise M. Kenski ,  Ning Qi

发明人： Gabor Butora ,  Ian W. Davies ,  William Michael Flanagan ,  Wenlang Fu ,  Denise M. Kenski ,  Ning Qi

IPC分类号： C12Q1/68 ,  C07H21/02

CPC分类号： C12N15/113 ,  C12N15/111 ,  C12N2310/14 ,  C12N2310/32 ,  C12N2310/322 ,  C12N2310/331 ,  C12N2320/11 ,  C12N2320/51

摘要： It is an object of the instant invention to provide a method for the rapid evaluation of novel sugar modifications to be used in siRNA synthesis including the rapid evaluation of chemical modification patterns within the siRNA to effectuate increased stability and ultimately increased efficacy of a siRNA therapeutic. It is a further object of the instant invention to provide novel nucleosides useful for siRNA therapy.

摘要翻译： 本发明的一个目的是提供一种用于快速评估用于siRNA合成中的新型糖修饰的方法，包括快速评估siRNA内的化学修饰模式以实现增加的稳定性并最终提高siRNA治疗剂的功效。 本发明的另一个目的是提供可用于siRNA治疗的新型核苷。