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    Metalloproteinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceutical uses
    13.
    发明授权
    Metalloproteinase inhibitors, pharmaceutical compositions containing them and their pharmaceutical uses 失效
    金属蛋白酶抑制剂，含有它们的药物组合物及其药物用途

    公开(公告)号：US5985900A

    公开(公告)日：1999-11-16

    申请号：US49949

    申请日：1998-03-30

    申请人： Steven L. Bender ,  Melwyn A. Abreo

    发明人： Steven L. Bender ,  Melwyn A. Abreo

    IPC分类号： C07C311/29 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07D213/32 ,  C07D213/64 ,  C07D213/68 ,  C07D233/54 ,  C07D261/08 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12 ,  A01N43/40 ,  A01N37/28 ,  A01N43/50 ,  A01N43/80

    CPC分类号： C07D213/64 ,  C07C311/29 ,  C07C323/58 ,  C07C323/60 ,  C07D213/32 ,  C07D213/68 ,  C07D233/64 ,  C07D261/08 ,  C07D405/12 ,  C07D413/12

    摘要： Compounds of the formula I: ##STR1## wherein Y is O or S, Ar is an aryl group or a heteroaryl group, R is H, an alkyl group, a cycloalkyl group, a heterocycloalkyl group, an aryl group, a heteroaryl group, or --C(O)R.sub.1, wherein R.sub.1 is hydrogen, an alkyl group, a cycloalkyl group, a heterocycloalkyl group, an aryl group, a heteroaryl group, or NR.sub.2 R.sub.3, wherein R.sub.2 and R.sub.3 independently are hydrogen, an alkyl group, a cycloalkyl group, a heterocycloalkyl group, an aryl group, or a heteroaryl group, and X is --NH--OH or --OH. Pharmaceutically acceptable prodrugs, salts and solvates of these compounds. Methods of inhibiting the activity of metalloproteinases by administering a compound of the formula I or a prodrug, salt of solvate thereof. Pharmaceutical compositions comprising an effective amount of these compounds, prodrugs, salts, and solvates.

    摘要翻译： 式I化合物：其中Y是O或S，Ar是芳基或杂芳基，R是H，烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基或-C （O）R 1，其中R 1是氢，烷基，环烷基，杂环烷基，芳基，杂芳基或NR 2 R 3，其中R 2和R 3独立地是氢，烷基，环烷基， 杂环烷基，芳基或杂芳基，X是-NH-OH或-OH。 这些化合物的药学上可接受的前药，盐和溶剂合物。 通过施用式I化合物或其前药，其溶剂合物的盐来抑制金属蛋白酶的活性的方法。 包含有效量的这些化合物，前药，盐和溶剂合物的药物组合物。