公开(公告)号：US20240140908A1

公开(公告)日：2024-05-02

申请号：US18245999

申请日：2021-09-23

申请人： SENTINEL ONCOLOGY LIMITED

发明人： Meriel Ruth MAJOR ,  Robert George BOYLE ,  Stuart TRAVERS ,  David Winter WALKER ,  Julian Scott NORTHEN ,  Stefania SANTONI

IPC分类号： C07D207/337 ,  A61P35/00 ,  C07C59/255

CPC分类号： C07D207/337 ,  A61P35/00 ,  C07C59/255 ,  C07B2200/07 ,  C07B2200/13

摘要： The present invention relates to (R)-4-[5-(4-chlorophenyl)-1-[2-(trifluoromethyl)-phenyl]pyrrol-2-yl]-N-[2-(dimethylamino)-ethyl]benzamide (+)-L-tartrate salt, methods for its preparation, pharmaceutical compositions containing it and its use in treating diseases such as cancer.

公开(公告)号：US20230286952A1

公开(公告)日：2023-09-14

申请号：US17945221

申请日：2022-09-15

申请人： SYNGENTA CROP PROTECTION AG

发明人： Sally Elizabeth RUSSELL ,  Sean NG ,  James Alan MORRIS

IPC分类号： C07D403/04 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/80 ,  A01N43/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A01N43/56 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/325

CPC分类号： C07D403/04 ,  A01N43/54 ,  A01N43/58 ,  A01N43/80 ,  A01N43/90 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  A01N43/56 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D207/325

摘要： The present disclosure provides compounds of formula (II)




and compositions/methods of use thereof.

公开(公告)号：US20180327375A1

公开(公告)日：2018-11-15

申请号：US15773991

申请日：2016-11-07

申请人： Christoph KRUMM ,  Kristeen JOSEPH ,  Dae Sung PARK ,  Paul J. DAUENHAUER ,  Mahesh MAHANTHAPPA ,  REGENTS OF THE UNIVERSITY OF MINNESOTA

发明人： Christoph Krumm ,  Kristeen Joseph ,  Dae Sung Park ,  Mahesh Mahanthappa ,  Paul J. Dauenhauer

IPC分类号： C07D307/46 ,  C07D307/42 ,  C07D307/20 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32

CPC分类号： C07D307/46 ,  C07D207/333 ,  C07D207/337 ,  C07D213/30 ,  C07D213/50 ,  C07D307/20 ,  C07D307/36 ,  C07D307/40 ,  C07D307/42 ,  C07D307/64 ,  C07D333/16 ,  C07D333/32

摘要： Disclosed are compounds of the Formula 1 wherein A is an aromatic moiety; H is a hydrophobic group comprising a main alkyl chain having from about 3 to about 26 carbon atoms and comprising a C2 or greater alkyl chain branched from the main alkyl chain; and K is a hydrophilic group.

公开(公告)号：US20170342040A1

公开(公告)日：2017-11-30

申请号：US15537549

申请日：2015-12-17

申请人： GALDERMA RESEARCH & DEVELOPMENT

发明人： Thibaud PORTAL

IPC分类号： C07D277/30 ,  C07D271/06 ,  C07D261/08 ,  C07D271/107 ,  C07D231/12

CPC分类号： C07D277/30 ,  A61K8/49 ,  A61K8/4913 ,  A61K8/494 ,  A61K8/4986 ,  A61K2800/522 ,  A61Q5/008 ,  A61Q7/00 ,  A61Q19/00 ,  A61Q19/007 ,  A61Q19/008 ,  A61Q19/08 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D261/08 ,  C07D263/32 ,  C07D271/06 ,  C07D271/10 ,  C07D271/107 ,  C07D285/12 ,  C07D333/24

摘要： Novel compounds, synthesis methods and use of the same in medicine and in cosmetics are disclosed. Also disclosed, are novel compounds and ligands that modulate RARs.

公开(公告)号：US09765049B2

公开(公告)日：2017-09-19

申请号：US14392328

申请日：2014-06-24

申请人： BAYER CROPSCIENCE AG

发明人： Peter Dahmen ,  Philippe Desbordes ,  Philippe Rinolfi ,  Tomoki Tsuchiya ,  Ulrike Wachendorff-Neumann

IPC分类号： C07D333/24 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D277/30 ,  C07D307/36 ,  A01N45/02 ,  A01N43/08 ,  C07D405/12 ,  A01N43/78 ,  A01N43/56 ,  A01N43/36 ,  A01N43/10 ,  C07D231/14

CPC分类号： C07D333/24 ,  A01N43/08 ,  A01N43/10 ,  A01N43/36 ,  A01N43/56 ,  A01N43/78 ,  A01N45/02 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D277/30 ,  C07D307/36 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to fungicidal N-cycloalkyl-N-[(fusedphenyl)methylene] carboxamide derivatives, for example, compounds of formula (I), and their thiocarbonyl derivatives, their process of preparation and intermediate compounds for their preparation, their use as fungicides, particularly in the form of fungicidal compositions and methods for the control ofphytopathogenic fungi of plants using these compounds or their compositions.

公开(公告)号：US09758514B2

公开(公告)日：2017-09-12

申请号：US14539470

申请日：2014-11-12

申请人： Rhizen Pharmaceuticals SA

发明人： Meyyappan Muthuppalaniappan ,  Srikant Viswanadha ,  Gayatri S. Merikapudi ,  Swaroop K. Vakkalanka

IPC分类号： C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D403/10 ,  A61K45/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/422 ,  A61K31/415 ,  A61K31/433 ,  A61K31/5377 ,  C07D231/12 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D207/327 ,  C07D413/10 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  C07D207/337 ,  C07D295/195 ,  C12N5/078

CPC分类号： C07D417/10 ,  A61K31/415 ,  A61K31/422 ,  A61K31/427 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/455 ,  A61K31/496 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  C07D207/327 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D295/195 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C12N5/0634 ,  C12N2500/46 ,  Y02A50/422

摘要： Disclosed are novel calcium release-activated calcium (CRAC) channel inhibitors, methods for preparing them, pharmaceutical compositions containing them, and methods of treatment using them. The present disclosure also relates to methods for treating non-small cell lung cancer (NSCLC) with CRAC inhibitors, and to methods for identifying therapeutics for treating and of diagnosing cancer.

公开(公告)号：US20170036996A1

公开(公告)日：2017-02-09

申请号：US15280817

申请日：2016-09-29

申请人： HAWAII BIOTECH, INC.

发明人： Alan Thomas Johnson ,  Seong Jin Kim ,  Sean O'Malley ,  Henry Lee Jackson

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07D295/16 ,  C07D207/337 ,  C07C259/10 ,  C07D303/46 ,  C07D239/42 ,  C07D231/12 ,  C07D295/205 ,  C07D295/155 ,  C07D213/56 ,  C07D239/26

CPC分类号： C07C259/06 ,  C07C259/10 ,  C07C2601/02 ,  C07D207/337 ,  C07D211/34 ,  C07D213/56 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D239/26 ,  C07D239/42 ,  C07D295/155 ,  C07D295/16 ,  C07D295/185 ,  C07D295/205 ,  C07D303/46

摘要： Compounds of formula I are provided: R1 is an alkoxy or O(CH2)pX, p is an integer from 2 to 3 and X is OH, NH2, or CO2H, m is an integer from 0 to 5, n is an integer from 0 to 5, each R2 is independently selected from hydrogen, alkenyl, hydroxyalkyl, alkoxymethyl, heterocyclyl, hetereocyclylmethyl, amino, amido, hydroxamido, any of which may be optionally substituted with one or more of acyl, alkyl, alkoxy, hydroxyalkyl, or halogen, each R3 is independently selected from hydrogen, halogen, alkyl, alkenyl, carboxy, hydroxymethyl, amido, and at least one of R2 and R3 is not hydrogen.

摘要翻译： R1为烷氧基或O（CH2）pX，p为2〜3的整数，X为OH，NH2或CO2H，m为0〜5的整数，n为0〜5的整数，R2为 其中任何一个可以任选被一个或多个酰基，烷基，烷氧基，羟基烷基或卤素取代，每个R 3独立地选自氢，烯基，羟基烷基，烷氧基甲基，杂环基，杂环基甲基，氨基，酰氨基， 氢，卤素，烷基，烯基，羧基，羟甲基，酰氨基，并且R 2和R 3中的至少一个不是氢。

公开(公告)号：US09550757B2

公开(公告)日：2017-01-24

申请号：US13931372

申请日：2013-06-28

申请人： Karyopharm Therapeutics Inc.

发明人： Sharon Shacham ,  Michael Kauffman ,  Vincent P. Sandanayaka ,  Sharon Shechter

IPC分类号： A61K31/4196 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  C07D409/04 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

CPC分类号： C07D409/04 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/433 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/444 ,  A61K31/496 ,  A61K31/505 ,  C07D207/337 ,  C07D231/12 ,  C07D233/64 ,  C07D249/08 ,  C07D257/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/06 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12

摘要： The invention generally relates to the field of nuclear transport modulators, e.g., CRM1 inhibitors, and more particularly to new substituted-heterocyclic azole compounds, the synthesis and use of these compounds and their pharmaceutical compositions, e.g., in the treatment, modulation and/or prevention of physiological conditions associated with CRM1 activity such as in treating cancer and other neoplastic disorders, inflammatory diseases, disorders of abnormal tissue growth and fibrosis including cardiomyopathy, pulmonary fibrosis, hepatic fibrosis, glomerulonephritis, and other renal disorders, and for the treatment of viral infections (both acute and chronic).

摘要翻译： 本发明一般涉及核转运调节剂领域，例如CRM1抑制剂，更具体地涉及新的取代杂环唑化合物，这些化合物及其药物组合物的合成和用途，例如在治疗，调节和/或 预防与CRM1活性相关的生理条件，例如治疗癌症和其它肿瘤性疾病，炎症性疾病，异常组织生长障碍和纤维化，包括心肌病，肺纤维化，肝纤维化，肾小球性肾炎和其他肾脏疾病，以及用于治疗病毒 感染（急性和慢性）。

公开(公告)号：US20160355489A1

公开(公告)日：2016-12-08

申请号：US15119034

申请日：2015-02-10

申请人： UNIVERSITA DEGLI STUDI DI GENOVA ,  THE TRUSTEES OF COLUMBIA UNIVERSITY ,  MAASTRICHT UNIVERSITY

发明人： Olga BRUNO ,  Chiara BRULLO ,  Alessia ROMUSSI ,  Ernesto FEDELE ,  Roberta RICCIARELLI ,  Ottavio ARANCIO ,  Jos PRICKAERTS

IPC分类号： C07D261/04 ,  C07D261/08 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D401/06 ,  C07D207/337 ,  C07D413/06 ,  C07D261/18

CPC分类号： C07D261/04 ,  C07D207/337 ,  C07D207/34 ,  C07D231/12 ,  C07D261/08 ,  C07D261/18 ,  C07D401/06 ,  C07D403/06 ,  C07D413/06

摘要： Compounds of formula (I), wherein Z=cyclopentyl. cyclopropylmethyl, —CH3; R′=—CH3, CHF2, X=formula (II) (III) (IV) (V) Y=—CO; —C═O(CH2), —CH(OH)—CH2, —CH2—C═O, —CH2—CH2—C═O; —CH2—CH(OH)—CH2, —CH2—CH(OCOR1)—CH2 NR2=—N(CH2—CH2OH)2, formula (VI) (VII) (VIII) (IX) (X) (XI) R1=optionally substituted C1-C8 alkyl, optionally substituted aryl; optionally substituted aralkyl, preferably C1-C3 alkyl, more preferably CH3; and enantiomers, diastereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof; these compounds have a PDE4D inhibiting activity and can be used as a medicament for treating dementia, in particular Alzheimer disease, and for improving memory.

公开(公告)号：US09498466B2

公开(公告)日：2016-11-22

申请号：US14922928

申请日：2015-10-26

申请人： Nivalis Therapeutics, Inc.

发明人： Jan Wasley ,  Gary J. Rosenthal ,  Xicheng Sun ,  Sarah Strong ,  Jian Qiu

IPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/40 ,  C07D207/327 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14 ,  C07D207/337 ,  A61K31/402

CPC分类号： A61K31/4178 ,  A61K31/40 ,  A61K31/402 ,  A61K31/4025 ,  C07D207/327 ,  C07D207/337 ,  C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/10 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D409/10 ,  C07D409/12 ,  C07D409/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D417/14

摘要： The present invention is directed to inhibitors of S-nitrosoglutathione reductase (GSNOR), pharmaceutical compositions comprising such GSNOR inhibitors, and methods of making and using the same.