公开(公告)号：US08778935B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US13264544

申请日：2010-04-16

申请人： Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martínez Gonzalez ,  Julen Oyarzabal Santamarina

发明人： Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martínez Gonzalez ,  Julen Oyarzabal Santamarina

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/4985 ,  A61P35/00 ,  A61P37/00

CPC分类号： C07D487/04

摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4 and R5 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. a PI3-K and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有本说明书中给出的含义及其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂化物或其盐，该化合物可用于治疗疾病 蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K和/或mTOR）的抑制是期望和/或需要的，特别是在治疗癌症或增殖性疾病中。

公开(公告)号：US20120083492A1

公开(公告)日：2012-04-05

申请号：US13264544

申请日：2010-04-16

申请人： Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martínez Gonzalez ,  Julen Oyarzabal Santamarina

发明人： Joaquin Pastor Fernández ,  Sonia Martínez Gonzalez ,  Julen Oyarzabal Santamarina

IPC分类号： A61K31/5377 ,  C07D487/04 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P3/00 ,  A61P29/00 ,  A61P25/00 ,  A61P11/00 ,  A61P37/08 ,  A61P37/06 ,  A61P41/00 ,  A61P31/14 ,  A61P17/06 ,  A61P19/08 ,  A61P9/10 ,  A61P19/02 ,  A61P3/10 ,  A61P25/28 ,  A61P5/00 ,  A61P31/00 ,  A61P35/02 ,  A61P1/16 ,  A61P37/00 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D487/04

摘要： There is provided compounds of formula (I), wherein R1, R2, R3, R4 and R5 have meanings given in the description, and pharmaceutically-acceptable esters, amides, solvates or salts thereof, which compounds are useful in the treatment of diseases in which inhibition of a protein or lipid kinase (e.g. a PI3-K and/or mTOR) is desired and/or required, and particularly in the treatment of cancer or a proliferative disease.

摘要翻译： 提供式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4和R 5具有本说明书中给出的含义及其药学上可接受的酯，酰胺，溶剂合物或其盐，该化合物可用于治疗疾病 蛋白质或脂质激酶（例如PI3-K和/或mTOR）的抑制是期望和/或需要的，特别是在治疗癌症或增殖性疾病中。

公开(公告)号：US20100166655A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12282663

申请日：2007-03-15

申请人： Hassan Julien Imogai ,  Vincent Mutel ,  Jose Maria Cid-Nunez ,  Jose Ignacio Andres-Gil ,  Andres Avelino Trabanco-Suarez ,  Julen Oyarzabal Santamarina ,  Frank Matthias Dautzenberg ,  Gregor James MaCdonald ,  Shirley Elizabeth Pullan ,  Robert Johannes Lutjens ,  Guillaume Albert Jacques Duvey ,  Vanthea Nhem ,  Terry Palrick Finn ,  Gagik Melikyan

发明人： Hassan Julien Imogai ,  Vincent Mutel ,  Jose Maria Cid-Nunez ,  Jose Ignacio Andres-Gil ,  Andres Avelino Trabanco-Suarez ,  Julen Oyarzabal Santamarina ,  Frank Matthias Dautzenberg ,  Gregor James MaCdonald ,  Shirley Elizabeth Pullan ,  Robert Johannes Lutjens ,  Guillaume Albert Jacques Duvey ,  Vanthea Nhem ,  Terry Palrick Finn ,  Gagik Melikyan

IPC分类号： A61K49/00 ,  C07D213/84 ,  A61K31/44 ,  C07D401/04 ,  A61K31/496 ,  C07D413/12 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  C07D403/14 ,  A61K31/497 ,  A61K31/444 ,  A61P25/00 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18 ,  A61P25/06 ,  A61P25/28

CPC分类号： C07D213/85 ,  C07D213/84 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D405/04 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D409/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/10 ,  C07D413/12 ,  C07D417/04 ,  C07D417/12 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/04 ,  C07D491/10 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to novel compounds, in particular novel pyridinone derivatives according to Formula (I) wherein all radicals are defined in the application and claims. The compounds according to the invention are positive allosteric modulators of metabotropic receptors-subtype 2 (“mGluR2”) which are useful for the treatment or prevention of neurological and psychiatric disorders associated with glutamate dysfunction and diseases in which the mGluR2 subtype of metabotropic receptors is involved. In particular, such diseases are central nervous system disorders selected from the group of anxiety, schizophrenia, migraine, depression, and epilepsy. The invention is also directed to pharmaceutical compositions and processes to prepare such compounds and compositions, as well as to the use of such compounds for the prevention and treatment of such diseases in which mGluR2 is involved.

摘要翻译： 本发明涉及新型化合物，特别是根据式（I）的新型吡啶酮衍生物，其中所有基团在申请和权利要求书中定义。 根据本发明的化合物是代谢型受体亚型2（“mGluR2”）的正性变构调节剂，其可用于治疗或预防与谷氨酸功能障碍相关的神经和精神障碍以及参与代谢型受体的mGluR2亚型的疾病 。 特别地，这些疾病是选自焦虑，精神分裂症，偏头痛，抑郁症和癫痫组的中枢神经系统疾病。 本发明还涉及制备这些化合物和组合物的药物组合物和方法，以及这些化合物用于预防和治疗其中涉及mGluR2的疾病的用途。