公开(公告)号：US4187297A

公开(公告)日：1980-02-05

申请号：US863014

申请日：1977-12-21

申请人： Jerry R. Martin ,  John S. Tadanier ,  Paulette Collum

发明人： Jerry R. Martin ,  John S. Tadanier ,  Paulette Collum

IPC分类号： A01N43/14 ,  C07H15/224 ,  A61K31/71 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/224

摘要： 3-De-O-methyl-2'-N-acyl and alkyl fortimicin B derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R is acyl, aminoacyl, N-monoloweralkylaminoacyl, N,N-diloweralkylaminoacyl, hydroxy-substituted aminoacyl, hydroxyacyl, an amino acid residue, loweralkyl, aminoloweralkyl, hydroxyloweralkyl, N-loweralkylaminoloweralkyl, N,N-diloweralkylaminoloweralkyl, aminohydroxyloweralkyl, N-loweralkylaminohydroxyloweralkyl N,N-diloweralkylaminohydroxyloweralkyl; and R.sub.1 is acyl, aminoacyl, N-monoloweralkylaminoacyl, N,N-diloweralkylaminoacyl, hydroxy-substituted aminoacyl, an amino acid residue, hydroxyacyl, loweralkyl, aminoloweralkyl, hydroxyloweralkyl, N-loweralkylaminoloweralkyl, N,N-diloweralkylaminoloweralkyl, aminohydroxyloweralkyl, N-loweralkylaminohydroxyloweralkyl, N,N-diloweralkylaminohydroxyloweralkyl, hydrogen; the pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions containing the compounds; and methods of making and using the compounds. The compounds are antibiotics.

摘要翻译： 其中R是酰基，氨基酰基，N-单低级烷基氨基酰基，N，N-二低级烷基氨基酰基，羟基取代的氨基酰基，羟基酰基，羟基酰基， 氨基酸残基，低级烷基，氨基低级烷基，羟基低级烷基，N-低级烷基氨基低级烷基，N，N-二低级烷基氨基低级烷基，氨基羟基低级烷基，N-低级烷基氨基羟基低级烷基，N，N-二烷基氨基羟基低级烷基。 氨基酸残基，羟基酰基，低级烷基，氨基低级烷基，羟基低级烷基，N-低级烷基氨基低级烷基，N，N-二低级烷基氨基低级烷基，氨基羟基低级烷基，N-低级烷基氨基羟基低级烷基，N-低级烷基氨基低级烷基氨基甲酰基， ，N，N-二低级烷基氨基羟基低级烷基，氢; 其药学上可接受的盐; 含有这些化合物的药物组合物; 以及制备和使用该化合物的方法。 这些化合物是抗生素。

公开(公告)号：US4250304A

公开(公告)日：1981-02-10

申请号：US79145

申请日：1979-09-26

申请人： Jerry R. Martin ,  John S. Tadanier ,  Paulette Johnson ,  Alex M. Nadzan

发明人： Jerry R. Martin ,  John S. Tadanier ,  Paulette Johnson ,  Alex M. Nadzan

IPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/224

摘要： Disclosed are 2-deoxy-2-substituted fortimicin A and B derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R is hydrogen glycyl, .beta.-alanyl, acetyl, or .beta.-amino lower alkyl, R.sub.1 is hydrogen, amino, azido, halo, glycylamido, .beta.-alanyl amido or 2-O-methanesulfonyl and R.sub.2 is hydrogen or halo and their pharmaceutically acceptable salts. The compounds are active antibacterial agents.

摘要翻译： 公开了由式“IMAGE”表示的2-脱氧-2-取代的fortimicin A和B衍生物，其中R是氢甘氨酰，β-丙氨酰基，乙酰基或β-氨基低级烷基，R 1是氢，氨基，叠氮基，卤素， 甘氨酰胺基，β-丙氨酰氨基或2-O-甲磺酰基，R2是氢或卤素及其药学上可接受的盐。 这些化合物是活性抗菌剂。

公开(公告)号：US4230846A

公开(公告)日：1980-10-28

申请号：US79133

申请日：1979-09-26

申请人： John S. Tadanier ,  Jerry R. Martin

发明人： John S. Tadanier ,  Jerry R. Martin

IPC分类号： C07H15/224 ,  C07H17/00

CPC分类号： C07H15/224

摘要： A 1,5-fortimicin B carbamate represented by the formula: ##STR1## wherein each R is hydrogen or monocyclicaryloxycarbonyl and R.sub.1 is selected from the group consisting of: loweralkyl, hydroxyloweralkyl, hydrogen, aminoloweralkyl, N-loweralkylaminoloweralkyl, N,N-diloweralkylaminoloweralkyl, trihaloalkoxycarbonyl, an amino acid residue and an N-protected amino acid residue and the pharmaceutically acceptable salts thereof.

摘要翻译： 由下式表示的1,5-维霉素B氨基甲酸酯：其中每个R是氢或单环酰氧基羰基，R 1选自：低级烷基，羟基低级烷基，氢，氨基低级烷基，N-低级烷基氨基低级烷基，N，N-二低级烷基氨基低级烷基 ，三卤代烷氧基羰基，氨基酸残基和N-保护的氨基酸残基及其药学上可接受的盐。

公开(公告)号：US4214075A

公开(公告)日：1980-07-22

申请号：US863004

申请日：1977-12-21

申请人： John S. Tadanier ,  Jerry R. Martin

发明人： John S. Tadanier ,  Jerry R. Martin

IPC分类号： C07H15/224 ,  A61K31/71 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/224

摘要： 6'-Epi-fortimicin A and B derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is hydrogen or loweralkyl, R.sub.2 is hydrogen or loweralkyl and R.sub.3 is selected from the group consisting of hydrogen, loweralkyl, aminoloweralkyl, N-loweralkylaminoloweralkyl, N,N-diloweralkylaminoloweralkyl, aminohydroxyloweralkyl, N-loweralkylaminohydroxyloweralkyl, hydroxyloweralkyl, acyl, aminoacyl, hydroxyacyl, N-monoloweralkylaminoacyl, N,N-diloweralkylaminoacyl, hydroxy-substituted aminoacyl or an amino acid residue; the pharmaceutically acceptable salts thereof; intermediates useful in their preparation, compositions employing the compounds; and methods of using the compounds. The compounds are useful as antibiotics.

摘要翻译： 其中R 1是氢或低级烷基，R 2是氢或低级烷基，R 3选自氢，低级烷基，氨基低级烷基，N-低级烷基氨基低级烷基，N，N-二烷基氨基低级烷基， N-低级烷基氨基低级烷基，氨基羟基低级烷基，N-低级烷基氨基羟基低级烷基，羟基低级烷基，酰基，氨基酰基，羟基酰基，N-单低级烷基氨基酰基，N，N-二低级烷基氨基酰基，羟基取代的酰基或氨基酸残基。 其药学上可接受的盐; 用于制备的中间体，使用该化合物的组合物; 和使用该化合物的方法。 该化合物可用作抗生素。

公开(公告)号：US4196197A

公开(公告)日：1980-04-01

申请号：US863008

申请日：1977-12-21

申请人： John S. Tadanier ,  Jerry R. Martin

发明人： John S. Tadanier ,  Jerry R. Martin

IPC分类号： A01N43/14 ,  C07H15/224 ,  A61K31/71 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/224

摘要： Novel fortimicin derivatives represented by the formula ##STR1## wherein: R is acyl, aminoacyl, N-monoloweralkylaminoacyl, N,N-diloweralkylaminoacyl, hydroxy-substituted aminoacyl, hydroxyacyl, an amino acid residue, loweralkyl, aminoloweralkyl, hydroxyloweralkyl, N-loweralkylaminoloweralkyl, N,N-diloweralkylaminoloweralkyl, aminohydroxyloweralkyl, N-loweralkylaminohydroxyloweralkyl or N,N-diloweralkylaminohydroxyloweralkyl; R.sub.1 is loweralkyl, R.sub.2 is hydrogen or lower alkyl; and R.sub.3 is acyl, aminoacyl, N-monoloweralkylaminoacyl, N,N-diloweralkylaminoacyl, hydroxy-substituted aminoacyl, hydroxyacyl, an amino acid residue, loweralkyl, aminoloweralkyl, hydroxyloweralkyl, N-loweralkylaminoloweralkyl, N,N-diloweralkylaminoloweralkyl, aminohydroxyloweralkyl, N-loweralkylaminohydroxyloweralkyl, N,N-diloweralkylaminohydroxyloweralkyl or hydrogen and the pharmaceutically acceptable salts thereof; pharmaceutical compositions containing the compounds; and methods of making and using the compounds. The compounds are useful as antibiotics.

摘要翻译： 其中：R是酰基，氨基酰基，N-单低级烷基氨基酰基，N，N-二低级烷基氨基酰基，羟基取代的酰基酰基，羟基酰基，氨基酸残基，低级烷基，氨基低级烷基，羟基低级烷基，N-低级烷基氨基低级烷基， N，N-二烷基氨基低级烷基，氨基羟基低级烷基，N-低级烷基氨基羟基低级烷基或N，N-二低级烷基氨基羟基低级烷基; R1是低级烷基，R2是氢或低级烷基; 氨基酰基，羟基酰基，氨基酸残基，低级烷基，氨基低级烷基，羟基低级烷基，N-低级烷基氨基低级烷基，N，N-二烷基氨基低级烷基，氨基羟基低级烷基，N-低级烷基氨基羟基低级烷基，N-低级烷基氨基羟基低级烷基 ，N，N-二低级烷基氨基羟基低级烷基或氢及其药学上可接受的盐; 含有这些化合物的药物组合物; 以及制备和使用该化合物的方法。 该化合物可用作抗生素。

公开(公告)号：US4183920A

公开(公告)日：1980-01-15

申请号：US863010

申请日：1977-12-21

申请人： Paul Kurath ,  John S. Tadanier ,  Jerry R. Martin

发明人： Paul Kurath ,  John S. Tadanier ,  Jerry R. Martin

IPC分类号： C07H15/224 ,  A61K31/71 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/224

摘要： 4-N-Acyl, 2'-N-acyl and 4,2' -N,N' -diacylfortimicin E derivatives represented by the formula ##STR1## wherein R is hydrogen, acyl, aminoacyl, N-lower alkylamino acyl, N,N-diloweralkylaminoacyl, hydroxy-substituted aminoacyl or an amino acid residue; R.sub.1 is hydrogen, acyl, aminoacyl, N-loweralkylaminoacyl, N,N-diloweralkylaminoacyl, hydroxy-substituted aminoacyl or an amino acid residue, with the limitation that R cannot be hydrogen when R.sub.1 is hydrogen, and R.sub.1 cannot be hydrogen when R is hydrogen; the pharmaceutically acceptable salts thereof; intermediates therefor; pharmaceutical compositions; and methods of making and using the compounds. The compounds are useful as antibiotics.

摘要翻译： 其中R是氢，酰基，氨基酰基，N-低级烷基氨基酰基，N，N-二乙酰基，N，N-二乙酰基和4,2'-N，N' - 二酰基有益霉素E衍生物， N-二卤代烷基氨基酰基，羟基取代的氨基酰基或氨基酸残基; R1是氢，酰基，氨基酰基，N-低级烷基氨基酰基，N，N-二低级烷基氨基酰基，羟基取代的氨基酰基或氨基酸残基，但是当R 1为氢时，R不能为氢，当R为氢时，R 1不能为氢 ; 其药学上可接受的盐; 中间体 药物组合物; 以及制备和使用该化合物的方法。 该化合物可用作抗生素。

公开(公告)号：US4124756A

公开(公告)日：1978-11-07

申请号：US754670

申请日：1976-12-27

申请人： Jerry R. Martin ,  John S. Tadanier

发明人： Jerry R. Martin ,  John S. Tadanier

IPC分类号： A61K31/70 ,  A61K31/7028 ,  A61K31/7034 ,  A61K31/7036 ,  A61P31/04 ,  C07H15/224 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/224

摘要： Described are 3-de-O-methylfortimicins A and B and 4-N-acyl and 4-N-alkyl-3-de-O-methylfortimicin B derivatives, and their preparation, which compounds are useful as antibiotics or as intermediates for preparing other useful derivatives having antibacterial activity. The compounds have the following structural formula ##STR1## wherein R is hydrogen, acyl, aminoacyl, N-monoloweralkylaminoacyl, N.N-diloweralkylaminoacyl, hydroxy-substituted aminoacyl, alkyl, aminoalkyl, N-monoloweralkylaminoalkyl, N.N-diloweralkylaminoalkyl or hydroxy-substituted aminoalkyl and the pharmaceutically acceptable salts thereof, for example, salts formed from hydrochloric, sulfuric, and phosphoric acids.

摘要翻译： 描述了3-de-O-甲基有益霉素A和B以及4-N-酰基和4-N-烷基-3-脱-O-甲基有益霉素B衍生物及其制备方法，该化合物可用作抗生素或作为制备中间体 其他有用的衍生物具有抗菌活性。 该化合物具有以下结构式：其中R是氢，酰基，氨基酰基，N-单低级烷基氨基酰基，N，N-二烷基氨基酰基，羟基取代的氨基酰基，烷基，氨基烷基，N-单低级烷基氨基烷基，NN-二低烷基氨基烷基或羟基取代的氨基烷基 其药学上可接受的盐，例如由盐酸，硫酸和磷酸形成的盐。

公开(公告)号：US4319022A

公开(公告)日：1982-03-09

申请号：US131468

申请日：1980-04-27

申请人： Jerry R. Martin ,  John S. Tadanier ,  Paulette Collum

发明人： Jerry R. Martin ,  John S. Tadanier ,  Paulette Collum

IPC分类号： C07H15/224 ,  A61K31/71 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/224

摘要： A new fortimicin antibiotic, 2-deoxyfortimicin B, intermediates useful in the preparation of the compound, methods of making and using the compound and compositions containing 2-deoxyfortimicin B.

摘要翻译： 一种新的fortimicin抗生素，2-脱氧好坏疽蛋白B，可用于制备化合物的中间体，制备和使用该化合物的方法和含有2-脱氧好坏疽蛋白B的组合物。

公开(公告)号：US4317904A

公开(公告)日：1982-03-02

申请号：US131147

申请日：1979-04-27

申请人： Jerry R. Martin ,  John S. Tadanier ,  Paulette Collum

发明人： Jerry R. Martin ,  John S. Tadanier ,  Paulette Collum

IPC分类号： C07H15/224 ,  C07H15/22

CPC分类号： C07H15/224

摘要： A new fortimicin antibiotic, 2-deoxyfortimicin B, intermediates useful in the preparation of the compound, methods of making and using the compound and compositions containing 2-deoxyfortimicin B.

摘要翻译： 一种新的fortimicin抗生素，2-脱氧好坏疽蛋白B，可用于制备化合物的中间体，制备和使用该化合物的方法和含有2-脱氧好坏疽蛋白B的组合物。

公开(公告)号：US4252972A

公开(公告)日：1981-02-24

申请号：US79136

申请日：1979-09-26

申请人： John S. Tadanier ,  Jerry R. Martin

发明人： John S. Tadanier ,  Jerry R. Martin

IPC分类号： C07H15/224

CPC分类号： C07H15/224

摘要： 2',6'-Di-N-benzyloxycarbonylfortimicin B-1,2:4,5-bis-carbamate and fortimicin B-1,2:4,5-bis-carbamate and its salt are provided by the present invention. The compound is represented by the formula ##STR1## wherein each R is either hydrogen or benzyloxycarbonyl The bis-carbamate is useful as in intermediate in the preparation of fortamine bis-carbamate, which in turn is useful as an intermediate in the preparation of aminoglycoside antibiotics via glycosidation with suitably protected sugar moieties.

摘要翻译： 2'，6'-二-N-苄氧基羰基有益霉素B-1,2：4,5-双 - 氨基甲酸酯和有害基因B-1,2：4,5-双氨基甲酸酯及其盐由本发明提供。 该化合物由式“IMAGE”表示，其中每个R是氢或苄氧基羰基。双 - 氨基甲酸酯可用作制备二氨基甲酸苯胺甲酯的中间体，其又可用作制备氨基糖苷类抗生素的中间体 通过具有适当保护的糖部分的糖基化。