公开(公告)号：US5714504A

公开(公告)日：1998-02-03

申请号：US376512

申请日：1995-01-23

申请人： Per Lennart Lindberg ,  Sverker Von Unge

发明人： Per Lennart Lindberg ,  Sverker Von Unge

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K20060101 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D213/00 ,  C07D213/32 ,  C07D213/63 ,  C07D235/00 ,  C07D235/28 ,  C07D239/93 ,  C07F1/00 ,  C07F3/00

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The novel optically pure compounds Na.sup.+, Mg.sup.2+, Li.sup.+, K.sup.+, Ca.sup.2+ and N.sup.+ (R).sub.4 salts of (+)-5-methoxy-2-��(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl!sulfinyl!-1H-benzimidazole or (-)-5-methoxy-2-��(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl!sulfinyl!-1H-benzimidazole, in particular sodium and magnesium salt form thereof, where R is an alkyl with 1-4 carbon atoms, processes for the preparation thereof and pharmaceutical preparations containing the compounds as active ingredients, as well as the use of the compounds in pharmaceutical preparations and intermediates obtained by preparing the compounds.

摘要翻译： （+） - 5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基）的新型光学纯化合物Na +，Mg2 +，Li +，K +，Ca2 +和N +（R） ]亚磺酰基] -1H-苯并咪唑或（ - ） - 5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基] -1H-苯并咪唑，特别是钠盐和镁盐 其形式，其中R是具有1-4个碳原子的烷基，其制备方法和含有化合物作为活性成分的药物制剂，以及该化合物在药物制剂中的用途以及通过制备化合物获得的中间体。

公开(公告)号：US5693818A

公开(公告)日：1997-12-02

申请号：US256174

申请日：1994-06-28

申请人： Sverker Von Unge

发明人： Sverker Von Unge

IPC分类号： C07D401/12 ,  A61K20060101 ,  A61K31/33 ,  A61K31/395 ,  A61K31/415 ,  A61K31/44 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4439 ,  A61P1/00 ,  A61P1/04 ,  A61P17/06 ,  A61P19/06 ,  A61P29/00 ,  A61P31/04 ,  C07D20060101 ,  C07D213/00 ,  C07D213/32 ,  C07D213/63 ,  C07D235/00 ,  C07D235/28 ,  C07D239/93 ,  C07F1/00 ,  C07F3/00

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The novel optically pure compounds Na.sup.+, Mg.sup.2+, Li.sup.+, K.sup.+, Ca.sup.2+ and N.sup.+ (R).sub.4 salts of (+)-5-methoxy-2-��(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl!sulfinyl!-1H-benzimidazole or (-)-5-methoxy-2-��(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl!sulfinyl!-1H-benzimidazole, where R is an alkyl with 1-4 carbon atoms, processes for the preparation thereof and pharmaceutical preparations containing the compounds as active ingredients, as well as the use of the compounds in pharmaceutical preparations and intermediates obtained by preparing the compounds.

摘要翻译： PCT No.PCT / SE94 / 00509 Sec。 371日期：1994年6月28日 102（e）日期1994年6月28日PCT 1994年5月27日PCT PCT。 第WO94 / 27988号公报 日期：1994年12月12日（+） - 5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二甲基 - 吡喃-2-基） -2-吡啶基）甲基]亚磺酰基] -1H-苯并咪唑或（ - ） - 5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基] -1H-苯并咪唑，其中 R为具有1-4个碳原子的烷基，其制备方法和含有化合物作为活性成分的药物制剂，以及该化合物在通过制备化合物获得的药物制剂和中间体中的用途。

公开(公告)号：US08697880B2

公开(公告)日：2014-04-15

申请号：US12329077

申请日：2008-12-05

申请人： Sverker Von Unge ,  Christina Fregler

发明人： Sverker Von Unge ,  Christina Fregler

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The present invention relates to an improved method for the synthesis of the (S)- or (R)-enantiomer of omeprazole, characterized in that 2-[[(4-X-3,5-dimethylpyridin-2-yl)methyl]thio]-5-methoxy-1H-benzimidazole or 2-[[(4-X-3,5-dimethyl-1-oxidopyridin-2-yl)methyl]thio]-5-methoxy-1H-benzimidazole, wherein X is a leaving group, is oxidized into the corresponding sulphoxide which is obtained as a crystalline compound. Recrystallization of the thus obtained sulphoxide results in a compound of enhanced chemical and optical purity, which is subsequently transformed into the (S)- or (R)-enantiomer of omeprazole.

摘要翻译： 本发明涉及一种用于合成奥美拉唑的（S） - 或（R） - 对映异构体的改进方法，其特征在于2 - [[（4-X-3,5-二甲基吡啶-2-基）甲基] 硫代] -5-甲氧基-1H-苯并咪唑或2 - [[（4-X-3,5-二甲基-1-氧化吡啶-2-基）甲基]硫代] -5-甲氧基-1H-苯并咪唑，其中X为 离去基团被氧化成作为结晶化合物获得的相应的亚砜。 由此获得的亚砜的重结晶产生增强的化学和光学纯度的化合物，其随后转化成奥美拉唑的（S） - 或（R） - 对映异构体。

公开(公告)号：US08546375B2

公开(公告)日：2013-10-01

申请号：US13176554

申请日：2011-07-05

申请人： Susanne Doris Margit Bökman-Winiwarter ,  Marlene Fredenwall ,  Carl Anders Hogner ,  Lars Anders Mikael Johansson ,  Robert Andrew Judkins ,  Lanna Li ,  Björn Christian Ingvar Löfberg ,  Sverker Von Unge

发明人： Susanne Doris Margit Bökman-Winiwarter ,  Marlene Fredenwall ,  Carl Anders Hogner ,  Lars Anders Mikael Johansson ,  Robert Andrew Judkins ,  Lanna Li ,  Björn Christian Ingvar Löfberg ,  Sverker Von Unge

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D295/155 ,  C07D413/12 ,  C07D205/04 ,  C07D413/14 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed herein are azetidinyl compounds of formula I, as described herein, pharmaceutical compositions comprising an azetidinyl compound, and a method of using an azetidinyl compound in the treatment or prophylaxis of a melanin-concentrating hormone related disease or condition.

摘要翻译： 本文公开的是式I的氮杂环丁烷基化合物，如本文所述，包含氮杂环丁烷基化合物的药物组合物和使用氮杂环丁烷基化合物在治疗或预防与黑色素浓缩激素相关的疾病或病症中的方法。

公开(公告)号：US20100311713A1

公开(公告)日：2010-12-09

申请号：US11992701

申请日：2006-09-27

申请人： Rolf Bergman ,  Sara Holmqvist ,  Sverker Von Unge

发明人： Rolf Bergman ,  Sara Holmqvist ,  Sverker Von Unge

IPC分类号： A61K31/4985 ,  C07D487/04 ,  A61P1/00 ,  C07D403/04 ,  C07D498/04 ,  C07D405/14

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to new azetidine compounds, to pharmaceutical compositions containing them and the use of said compounds in the treatment of functional gastrointestinal disorders, IBS and functional dyspepsia. The compounds are neurokinin (NK) antagonists. The present invention further relates to processes for the preparation of the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及新的氮杂环丁烷化合物，含有它们的药物组合物和所述化合物在治疗功能性胃肠道疾病，IBS和功能性消化不良中的用途。 化合物是神经激肽（NK）拮抗剂。 本发明还涉及制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20100222591A1

公开(公告)日：2010-09-02

申请号：US12551828

申请日：2009-09-01

申请人： Per Lennart Lindberg ,  Sverker Von Unge

发明人： Per Lennart Lindberg ,  Sverker Von Unge

IPC分类号： C07D401/12

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The novel optically pure compounds Na+, Mg2+, Li+, K+, Ca2+ and N+(R)4 salts of (+)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole or (−)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole, in particular sodium and magnesium salt form thereof, where R is an alkyl with 1-4 carbon atoms, processes for the preparation thereof and pharmaceutical preparations containing the compounds as active ingredients, as well as the use of the compounds in pharmaceutical preparations and intermediates obtained by preparing the compounds.

摘要翻译： （+） - 5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基）的新型光学纯化合物Na +，Mg2 +，Li +，K +，Ca2 +和N +（R） ]亚磺酰基] -1H-苯并咪唑或（ - ） - 5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基] -1H-苯并咪唑，特别是钠盐和镁盐 其形式，其中R是具有1-4个碳原子的烷基，其制备方法和含有化合物作为活性成分的药物制剂，以及该化合物在药物制剂中的用途以及通过制备化合物获得的中间体。

公开(公告)号：US20100069346A1

公开(公告)日：2010-03-18

申请号：US11993361

申请日：2006-06-21

申请人： Sara Holmqvist ,  Anders Chansson ,  Ame Svensson ,  Sverker Von Unge

发明人： Sara Holmqvist ,  Anders Chansson ,  Ame Svensson ,  Sverker Von Unge

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D403/04 ,  C07D413/04 ,  A61P1/00

CPC分类号： C07D403/04

摘要： The application relates to new piperazine- or morpholine-substituted azetidine derivatives of formula I. These compounds are antagonists at the neurokinin receptor and can be used for the treatment of gastrointestinal diseases. The application also relates to processes for the preparation of the compounds and to intermediates in said preparation.

摘要翻译： 本申请涉及式I的新的哌嗪或吗啉取代的氮杂环丁烷衍生物。这些化合物是神经激肽受体的拮抗剂，可用于治疗胃肠道疾病。 本申请还涉及制备化合物和所述制剂中的中间体的方法。

公开(公告)号：US08288370B2

公开(公告)日：2012-10-16

申请号：US11992701

申请日：2006-09-27

申请人： Rolf Bergman ,  Sara Holmqvist ,  Sverker Von Unge

发明人： Rolf Bergman ,  Sara Holmqvist ,  Sverker Von Unge

IPC分类号： A61K31/00

CPC分类号： C07D205/04 ,  C07D405/12 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04

摘要： The present invention relates to new substituted azetidine compounds of formula (I): or pharmaceutically acceptable salts thereof, as further described herein, to pharmaceutical compositions containing them, and the use of the compounds in the treatment of functional gastrointestinal disorders, IBS, and functional dyspepsia. The compounds are neurokinin (NK) antagonists. The present invention further relates to processes for the preparation of the compounds.

摘要翻译： 本发明涉及本文进一步描述的式（I）的新取代的氮杂环丁烷化合物或其药学上可接受的盐，其含有它们的药物组合物，以及该化合物在治疗功能性胃肠道疾病，IBS和功能性 消化不良。 化合物是神经激肽（NK）拮抗剂。 本发明还涉及制备化合物的方法。

公开(公告)号：US20120010189A1

公开(公告)日：2012-01-12

申请号：US13176554

申请日：2011-07-05

申请人： Susanne Doris Margit Bökman-Winiwarter ,  Marlene FREDENWALL ,  Carl Anders Hogner ,  Lars Anders Mikael Johansson ,  Robert Andrew Judkins ,  Lanna Li ,  Björn Christian Ingvar Löfberg ,  Sverker Von Unge

发明人： Susanne Doris Margit Bökman-Winiwarter ,  Marlene FREDENWALL ,  Carl Anders Hogner ,  Lars Anders Mikael Johansson ,  Robert Andrew Judkins ,  Lanna Li ,  Björn Christian Ingvar Löfberg ,  Sverker Von Unge

IPC分类号： A61K31/4245 ,  C07D295/155 ,  A61P3/04 ,  C07D413/12 ,  C07D205/04 ,  C07D413/14 ,  C07D295/096

CPC分类号： C07D413/06 ,  A61K31/4245 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed herein are azetidinyl compounds of formula I, as described herein, pharmaceutical compositions comprising an azetidinyl compound, and a method of using an azetidinyl compound in the treatment or prophylaxis of a melanin-concentrating hormone related disease or condition.

摘要翻译： 本文公开的是式I的氮杂环丁烷基化合物，如本文所述，包含氮杂环丁烷基化合物的药物组合物和使用氮杂环丁烷基化合物在治疗或预防黑色素浓缩激素相关疾病或病症中的方法。

公开(公告)号：US20060004057A1

公开(公告)日：2006-01-05

申请号：US11002982

申请日：2004-12-01

申请人： Per Lindberg ,  Sverker Von Unge

发明人： Per Lindberg ,  Sverker Von Unge

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D43/02

CPC分类号： C07D401/12

摘要： The novel optically pure compounds Na+, Mg2+, Li+, K+, Ca2+ and N+(R)4 salts of (+)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole or (−)-5-methoxy-2-[[(4-methoxy-3,5-dimethyl-2-pyridinyl)methyl]sulfinyl]-1H-benzimidazole, in particular sodium and magnesium salt form thereof, where R is an alkyl with 1-4 carbon atoms, processes for the preparation thereof and pharmaceutical preparations containing the compounds as active ingredients, as well as the use of the compounds in pharmaceutical preparations and intermediates obtained by preparing the compounds.

摘要翻译： 新型光学纯化合物Na +，Mg 2+，Li +，K +，SO 2 + （+） - 5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二氢 - 噻吩-2-基） （ - ） - 5-甲氧基-2 - [[（4-甲氧基-3,5-二甲基-2-吡啶基）甲基]亚磺酰基] ）甲基]亚磺酰基] -1