公开(公告)号：US20120225896A1

公开(公告)日：2012-09-06

申请号：US13509130

申请日：2010-12-22

申请人： Toru Miura ,  Junya Tagashira ,  Ryohei Sekimoto ,  Rie Ishida ,  Hitomi Aoki ,  Tadaaki Ohgiya

发明人： Toru Miura ,  Junya Tagashira ,  Ryohei Sekimoto ,  Rie Ishida ,  Hitomi Aoki ,  Tadaaki Ohgiya

IPC分类号： A61K31/506 ,  A61K31/4439 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D401/10 ,  A61P3/10 ,  A61P9/12 ,  A61P9/00 ,  A61P13/12 ,  A61P9/10 ,  A61P3/00 ,  A61K31/444 ,  C07D413/10

CPC分类号： C07D413/10 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed is a novel 2-pyridone derivative represented by general formula (1), which has both angiotensin II receptor antagonist activity and PPAR-γ activating activity and is useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for cardiovascular diseases and metabolic diseases. Also disclosed is a pharmaceutical composition which contains the novel 2-pyridone derivative. In general formula (1), R1 represents a C1-6 alkyl group or a C1-6 alkoxy group; R2 represents a C1-6 alkyl group or a C3-8 cycloalkyl group; R3 represents a C1-6 alkyl group, a C6-10 aryl-C1-6 alkyl group, a C1-6 alkoxy-C1-6 alkyl group or a group represented by formula (2) (wherein A represents a nitrogen atom or CH, and R5 represents a hydrogen atom or a C1-6 alkoxy group); and R4 represents a group represented by formula (3) or (4).

摘要翻译： 公开了由通式（1）表示的新型2-吡啶酮衍生物，其具有血管紧张素II受体拮抗剂活性和PPAR-γ活化活性，并且可用作心血管疾病和代谢疾病的预防和/或治疗剂。 还公开了含有新的2-吡啶酮衍生物的药物组合物。 在通式（1）中，R 1表示C 1-6烷基或C 1-6烷氧基; R2表示C1-6烷基或C3-8环烷基; R 3表示C 1-6烷基，C 6-10芳基-C 1-6烷基，C 1-6烷氧基-C 1-6烷基或由式（2）表示的基团（其中A表示氮原子或CH R 5表示氢原子或C 1-6烷氧基）。 并且R 4表示由式（3）或（4）表示的基团。

公开(公告)号：US08778954B2

公开(公告)日：2014-07-15

申请号：US13394266

申请日：2010-09-29

申请人： Toru Miura ,  Seiichi Sato ,  Hajime Yamada ,  Junya Tagashira ,  Ryohei Sekimoto ,  Rie Ishida ,  Hitomi Aoki ,  Tadaaki Ohgiya

发明人： Toru Miura ,  Seiichi Sato ,  Hajime Yamada ,  Junya Tagashira ,  Ryohei Sekimoto ,  Rie Ishida ,  Hitomi Aoki ,  Tadaaki Ohgiya

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4427

CPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4427 ,  C07D413/14

摘要： Disclosed are: a novel compound which has both an antagonistic activity on an angiotensin II receptor and a PPARγ-activating activity and is therefore useful as a prophylactic and/or therapeutic agent for hypertension, heart diseases, arteriosclerosis, type-2 diabetes, diabetic complications, metabolic syndrome or the like; and a pharmaceutical composition containing the compound. Specifically disclosed are: a compound represented by general formula (I) (wherein the ring A represents a pyridine ring; the ring B represents a tetrazole ring or an oxadiazol-5(4H)-one ring; X represents C—R5 or a nitrogen atom; R1 represents a C1-6 alkyl group; R2 represents a C1-6 alkyl group or a C3-8 cycloalkyl group; and R3, R4, R5 independently represent a hydrogen atom, a halogen atom, a C1-6 alkyl group, a halo-C1-6 alkyl group, or a C1-6 alkoxy group which may have a substituent), a salt of the compound, or a solvate of the compound or the salt; and a pharmaceutical composition containing the compound, the salt or the solvate.

摘要翻译： 公开了一种对血管紧张素II受体具有拮抗作用和PPARγ活化活性的新型化合物，因此可用作高血压，心脏病，动脉硬化，2型糖尿病，糖尿病并发症的预防和/或治疗剂 ，代谢综合征等; 和含有该化合物的药物组合物。 具体公开的是：由通式（I）表示的化合物（其中环A表示吡啶环;环B表示四唑环或恶二唑-5（4H） - 酮环; X表示C-R5或氮 原子; R1表示C1-6烷基; R2表示C1-6烷基或C3-8环烷基; R3，R4，R5分别表示氢原子，卤素原子，C1-6烷基， 卤代C 1-6烷基或可具有取代基的C 1-6烷氧基），化合物的盐或化合物或其盐的溶剂合物; 和含有该化合物，该盐或溶剂化物的药物组合物。