公开(公告)号：US07238703B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US11202012

申请日：2005-08-11

申请人： Christopher G. R. Parsons ,  Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons ,  Markus Gold ,  Maksims Vanejevs

发明人： Christopher G. R. Parsons ,  Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons ,  Markus Gold ,  Maksims Vanejevs

IPC分类号： A61K31/438 ,  C07D221/20

CPC分类号： C07D221/20 ,  A61K31/44 ,  C07D209/54 ,  C07D221/22 ,  C07D471/08 ,  C07D487/08 ,  Y02A50/411

摘要： Azabicyclic, azatricyclic and azaspirocyclic derivatives of aminocyclohexanes which are systemically-active as NMDA, 5HT3, and nicotinic receptor antagonists, pharmaceutical compositions comprising the same, method of preparation thereof, and method of treating CNS disorders which involve disturbances of glutamatergic, serotoninergic, and nicotinic transmission, treating immunomodulatory disorders, and antimalaria, antitrypanosomal, anti-Borne virus, anti-HSV and anti-Hepatitis C virus activity.

摘要翻译： 作为NMDA，5HT 3和烟碱型受体拮抗剂具有全身活性的氨基环己烷的氮杂环，氮杂环和azaspirocyclic衍生物，包含它们的药物组合物，其制备方法和治疗CNS疾病的方法，涉及 治疗谷氨酸能，血清素能和烟碱传播的紊乱，治疗免疫调节障碍和抗疟疾，抗睾丸激素，抗血清病毒，抗HSV和抗丙型肝炎病毒活性。

公开(公告)号：US20080039476A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11890211

申请日：2007-08-03

申请人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

发明人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  C07D487/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein Y1, Y2 and Y3 independently are e.g. CR10, NH, S or O, whereby at least one of Y1, Y2 and Y3 represents CR10; R1 represents chloro or bromo; R2, R3, R4, R5, R6 and R7 represent e.g. hydrogen or C1-C6-alkyl, and R10 represents e.g. hydrogen, halogen or phenyl; which are potent mGluR5 modulators and are e.g. useful for the treatment of various neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡唑并嘧啶衍生物，其中Y 1，Y 2和Y 3独立地为例如。 CR 10，NH，S或O，由此Y 1，Y 2和Y 3中的至少一个， 表示CR <10; R 1表示氯或溴; R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 6，和 R＆lt; 7＆gt;代表例如 氢或C 1 -C 6 - 烷基，R 10表示例如C 1 -C 6烷基。 氢，卤素或苯基; 它们是有效的mGluR5调节剂， 可用于治疗各种神经障碍。

公开(公告)号：US20110212956A1

公开(公告)日：2011-09-01

申请号：US13068150

申请日：2011-05-03

申请人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaitas ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

发明人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaitas ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P25/00 ,  A61P35/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Substituted pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein Y1, Y2, Y3, Y4 represent N or C—, whereby at least two of the groups Y1 to Y4 represent a carbon atom, R1 represents chloro or bromo, R2 to R7 represent e.g. hydrogen, methyl or ethyl; and R10 and R11 independently represent e.g. hydrogen or C1-C6alkyl, are potent mGluR5 modulators and are useful for the prevention of acute and chronic neurological disorders.

摘要翻译： 取代的式（I）的吡唑并嘧啶衍生物，其中Y 1，Y 2，Y 3，Y 4表示N或C-，其中Y 1至Y 4中的至少两个表示碳原子，R 1表示氯或溴，R 2至R 7表示例如。 氢，甲基或乙基; 并且R 10和R 11独立地表示例如。 氢或C1-C6烷基是有效的mGluR5调节剂，可用于预防急性和慢性神经障碍。

公开(公告)号：US20080032998A1

公开(公告)日：2008-02-07

申请号：US11890230

申请日：2007-08-03

申请人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

发明人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

IPC分类号： A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P35/00 ,  A61P9/00 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Substituted pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein R1 represents chloro or bromo; R2, R3, R4, R5, R6 and R7 independently represent e.g. hydrogen or C1-6-alkyl; R8 represents a radical R9 or a radical R10, whereby one of the two radicals R8 represents R9 and the other radical R8 represents Ret; R9 represents e.g. a phenyl or thiophene group, and R10 represents e.g. hydrogen or methyl; are potent mGluR5 modulators and are useful for the prevention of acute and chronic neurological disorders.

摘要翻译： 式（I）的取代的吡唑并嘧啶衍生物其中R 1表示氯或溴; R 2，R 3，R 4，R 5，R 6和R 6，和 R＆lt; 7＆gt;独立地代表例如 氢或C 1-6 - 烷基; R 8表示基团R 9或基团R 10，其中两个基团R 8中的一个表示 R 9和另一个基团R 8表示Ret; R 9表示例如， 苯基或噻吩基团，R 10代表例如。 氢或甲基; 是有效的mGluR5调节剂，可用于预防急性和慢性神经障碍。

公开(公告)号：US07985753B2

公开(公告)日：2011-07-26

申请号：US11890199

申请日：2007-08-03

申请人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

发明人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  A61P25/02 ,  A61P35/00 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Substituted pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein Y1, Y2, Y3, Y4 represent N or C—, whereby at least two of the groups Y1 to Y4 represent a carbon atom, R1 represents chloro or bromo, R2 to R7 represent e.g. hydrogen, methyl or ethyl; and R10 and R11 independently represent e.g. hydrogen or C1-C6alkyl, are potent mGluR5 modulators and are useful for the prevention of acute and chronic neurological disorders.

摘要翻译： 取代的式（I）的吡唑并嘧啶衍生物，其中Y 1，Y 2，Y 3，Y 4表示N或C-，其中Y 1至Y 4中的至少两个表示碳原子，R 1表示氯或溴，R 2至R 7表示例如。 氢，甲基或乙基; 并且R 10和R 11独立地表示例如。 氢或C1-C6烷基是有效的mGluR5调节剂，可用于预防急性和慢性神经障碍。

公开(公告)号：US07947689B2

公开(公告)日：2011-05-24

申请号：US11890211

申请日：2007-08-03

申请人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

发明人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

IPC分类号： C07D487/04 ,  A61K31/519 ,  A61P25/28 ,  A61P25/02 ,  A61P35/00 ,  A61P25/22

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： The invention relates to pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein Y1, Y2 and Y3 independently are e.g. CR10, NH, S or O, whereby at least one of Y1, Y2 and Y3 represents CR10; R1 represents chloro or bromo; R2, R3, R4, R5, R6 and R7 represent e.g. hydrogen or C1-C6-alkyl, and R10 represents e.g. hydrogen, halogen or phenyl; which are potent mGluR5 modulators and are e.g. useful for the treatment of various neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的吡唑并嘧啶衍生物，其中Y 1，Y 2和Y 3独立地为例如。 CR10，NH，S或O，其中Y1，Y2和Y3中的至少一个表示CR10; R1代表氯或溴; R2，R3，R4，R5，R6和R7表示例如。 氢或C 1 -C 6烷基，R 10代表例如。 氢，卤素或苯基; 它们是有效的mGluR5调节剂， 可用于治疗各种神经障碍。

公开(公告)号：US20080039458A1

公开(公告)日：2008-02-14

申请号：US11890199

申请日：2007-08-03

申请人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

发明人： Wojciech Danysz ,  Andrzej Dekundy ,  Mirko Hechenberger ,  Markus Henrich ,  Claudia Jatzke ,  Jens Nagel ,  Christopher Parsons ,  Tanja Weil ,  Juris Fotins ,  Aleksandrs Gutcaits ,  Ivars Kalvinsh ,  Ronalds Zemribo ,  Valerjans Kauss

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/519 ,  A61P1/00 ,  A61P25/00 ,  A61P3/00 ,  A61P43/00 ,  A61P9/00 ,  C07D239/70 ,  C07D295/00

CPC分类号： C07D487/04 ,  C07D519/00

摘要： Substituted pyrazolopyrimidine derivatives of formula (I) wherein Y1, Y2, Y3, Y4 represent N or C—, whereby at least two of the groups Y1 to Y4 represent a carbon atom, R1 represents chloro or bromo, R2 to R7 represent e.g. hydrogen, methyl or ethyl; and R10 and R11 independently represent e.g. hydrogen or C1-C6alkyl, are potent mGluR5 modulators and are useful for the prevention of acute and chronic neurological disorders.

摘要翻译： 其中Y 1，Y 2，Y 3，Y 4的取代的吡唑并嘧啶衍生物代表N 或C-，其中基团Y 1至Y 4中的至少两个表示碳原子，R 1表示氯或溴，R R＆lt; 2＆gt;〜＆lt; 7＆gt;表示例如 氢，甲基或乙基; R 10和R 11独立地表示例如， 氢或C 1 -C 6烷基是有效的mGluR5调节剂，并且可用于预防急性和慢性神经障碍。

公开(公告)号：US06828462B2

公开(公告)日：2004-12-07

申请号：US10288819

申请日：2002-11-06

申请人： Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons ,  Markus Gold

发明人： Markus Henrich ,  Wojciech Danysz ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Aigars Jirgensons ,  Markus Gold

IPC分类号： A61K3133

CPC分类号： C07D295/033 ,  C07C211/25 ,  C07C211/40 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16

摘要： Unsaturated 1-Amino-alkylcyclohexane compounds which are systemically-active as NMDA, 5HT3, and nicotinic receptor antagonists, pharmaceutical compositions comprising the same, method of preparation thereof, and method of treating CNS disorders which involve disturbances of glutamatergic, serotoninergic, and nicotinic transmission, treating immunomodulatory disorders, and antimalaria, antitrypanosomal, anti-Borna virus, anti-HSV and anti-Hepatitis C virus activity.

摘要翻译： 作为NMDA，5HT3和烟碱受体拮抗剂具有系统活性的不饱和1-氨基 - 烷基环己烷化合物，包含其的药物组合物，其制备方法和治疗涉及谷氨酸能，血清素能和烟碱传播紊乱的CNS疾病的方法 治疗免疫调节障碍，抗疟疾，抗睾丸激素，抗 - 博尔纳病毒，抗HSV和抗丙型肝炎病毒活性。

公开(公告)号：US20060074083A1

公开(公告)日：2006-04-06

申请号：US11243900

申请日：2005-10-05

申请人： Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Dina Trifanova ,  Ronalds Zemribo ,  Wojciech Danysz ,  Markus Henrich ,  Christopher Parsons ,  Tanja Weil

发明人： Ivars Kalvinsh ,  Valerjans Kauss ,  Dina Trifanova ,  Ronalds Zemribo ,  Wojciech Danysz ,  Markus Henrich ,  Christopher Parsons ,  Tanja Weil

IPC分类号： A61K31/5377 ,  A61K31/4741 ,  A61K31/405 ,  A61K31/353 ,  A61K31/343 ,  C07D491/02 ,  C07D413/02 ,  C07D405/02

CPC分类号： C07D307/80 ,  C07C45/74 ,  C07C49/255 ,  C07C49/553 ,  C07C49/577 ,  C07C49/84 ,  C07D209/12 ,  C07D209/32 ,  C07D215/14 ,  C07D311/58 ,  C07D319/18 ,  C07D401/04 ,  C07D407/06 ,  C07D413/04 ,  C07D417/04 ,  C07D491/04

摘要： The invention relates to novel cyclic and non-cyclic propenone derivatives as well as their pharmaceutically acceptable slats. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are useful as medicaments.

摘要翻译： 本发明涉及新的环状和非环状丙烯酮衍生物及其药学上可接受的片条。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物可用作药物。

公开(公告)号：US20070299113A1

公开(公告)日：2007-12-27

申请号：US11821492

申请日：2007-06-22

申请人： Ivars Kalvinsh ,  Larisa Kaulina ,  Valerjans Kauss ,  Ronalds Zemribo ,  Wojciech Danysz ,  Markus Henrich ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Elina Erdmane

发明人： Ivars Kalvinsh ,  Larisa Kaulina ,  Valerjans Kauss ,  Ronalds Zemribo ,  Wojciech Danysz ,  Markus Henrich ,  Christopher Graham Raphael Parsons ,  Tanja Weil ,  Elina Erdmane

IPC分类号： A61K31/4439 ,  A61K31/43 ,  C07D498/04

CPC分类号： C07D513/04

摘要： The invention relates to imidazothiazole derivatives as well as their pharmaceutically acceptable salts. The invention further relates to a process for the preparation of such compounds. The compounds of the invention are group I mGluR modulators and are therefore useful for the control and prevention of various disorders, including acute and/or chronic neurological disorders.

摘要翻译： 本发明涉及咪唑并噻唑衍生物及其药学上可接受的盐。 本发明还涉及制备这些化合物的方法。 本发明的化合物是I组mGluR调节剂，因此可用于控制和预防各种疾病，包括急性和/或慢性神经障碍。