公开(公告)号：US06794544B2

公开(公告)日：2004-09-21

申请号：US10204826

申请日：2002-12-23

申请人： Kevin A. Babiak ,  Andrew Carpenter ,  Shine Chou ,  Pierre-Jean Colson ,  Payman Farid ,  Robert Hett ,  Christian H. Huber ,  Kevin J. Koeller ,  Jon P. Lawson ,  James Li ,  Eduardo K. Mar ,  Lawrence M. Miller ,  Vladislav Orlovski ,  James C. Peterson ,  Mark J. Pozzo ,  Claire A. Przybyla ,  Samuel J. Tremont ,  Jay S. Trivedi ,  Grace M. Wagner ,  Gerald A. Weisenburger ,  Benxin Zhi

发明人： Kevin A. Babiak ,  Andrew Carpenter ,  Shine Chou ,  Pierre-Jean Colson ,  Payman Farid ,  Robert Hett ,  Christian H. Huber ,  Kevin J. Koeller ,  Jon P. Lawson ,  James Li ,  Eduardo K. Mar ,  Lawrence M. Miller ,  Vladislav Orlovski ,  James C. Peterson ,  Mark J. Pozzo ,  Claire A. Przybyla ,  Samuel J. Tremont ,  Jay S. Trivedi ,  Grace M. Wagner ,  Gerald A. Weisenburger ,  Benxin Zhi

IPC分类号： C07C21100

CPC分类号： C07D409/12 ,  A61K31/235 ,  A61K31/38 ,  A61K31/495 ,  C07D337/08 ,  C07D487/08 ,  A61K2300/00

摘要： Among its several embodiments, the present invention provides an improved process for the preparation of tetrahydrobenzothiepine-1,1-dioxide compounds; the provision of a process for preparing a diastereomeric mixture of tetrahydrobenzothiepine-1,1-dioxide compounds from a single diastereomer of such compounds; the provision of a process for the preparation of 3-bromo-2-substituted propionaldehyde compounds; and the provision of a process for the preparation of 3-thio-2-substituted propionaldehyde compounds.

摘要翻译： 在其几个实施方案中，本发明提供了一种制备四氢苯并噻吩一-1,1-二氧化物化合物的改进方法; 提供了由这种化合物的单一非对映异构体制备四氢苯并噻吩一-1,1-二氧化物化合物的非对映体混合物的方法; 提供了制备3-溴-2-取代的丙醛化合物的方法; 并提供了制备3-硫代-2-取代的丙醛化合物的方法。

公开(公告)号：US06268533B1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US09493042

申请日：2000-01-27

申请人： Yun Gao ,  Robert Hett ,  Kevin Q. Fang ,  Stephen A. Wald ,  Chris Hugh Senanayake

发明人： Yun Gao ,  Robert Hett ,  Kevin Q. Fang ,  Stephen A. Wald ,  Chris Hugh Senanayake

IPC分类号： C07C21752

CPC分类号： C07C205/37 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/0078 ,  A61K9/008 ,  C07C205/45 ,  C07C217/86 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43

摘要： A method is disclosed for the preparation of optically pure isomers of formoterol by the reaction of an optically pure 4-benzyloxy-3-formamidostyrene oxide with an optically pure 4-methoxy-&agr;-methyl-N-(phenylmethyl)benzeneethanamine followed by debenzylation. Useful intermediates in the process are also disclosed, as are the novel L-tartrate salt of R,R-formoterol and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 公开了通过光学纯的4-苄氧基-3-甲酰氨基苯乙烯氧化物与光学纯的4-甲氧基-α-甲基-N-（苯基甲基）苯乙胺的反应，然后脱苄基反应制备福莫特罗的光学纯异构体的方法。 还公开了该方法中有用的中间体，以及R，R-福莫特罗的新型L-酒石酸盐及其药物组合物。