公开(公告)号：US06268533B1

公开(公告)日：2001-07-31

申请号：US09493042

申请日：2000-01-27

申请人： Yun Gao ,  Robert Hett ,  Kevin Q. Fang ,  Stephen A. Wald ,  Chris Hugh Senanayake

发明人： Yun Gao ,  Robert Hett ,  Kevin Q. Fang ,  Stephen A. Wald ,  Chris Hugh Senanayake

IPC分类号： C07C21752

CPC分类号： C07C205/37 ,  A61K9/0073 ,  A61K9/0075 ,  A61K9/0078 ,  A61K9/008 ,  C07C205/45 ,  C07C217/86 ,  C07C233/25 ,  C07C233/43

摘要： A method is disclosed for the preparation of optically pure isomers of formoterol by the reaction of an optically pure 4-benzyloxy-3-formamidostyrene oxide with an optically pure 4-methoxy-&agr;-methyl-N-(phenylmethyl)benzeneethanamine followed by debenzylation. Useful intermediates in the process are also disclosed, as are the novel L-tartrate salt of R,R-formoterol and pharmaceutical compositions thereof.

摘要翻译： 公开了通过光学纯的4-苄氧基-3-甲酰氨基苯乙烯氧化物与光学纯的4-甲氧基-α-甲基-N-（苯基甲基）苯乙胺的反应，然后脱苄基反应制备福莫特罗的光学纯异构体的方法。 还公开了该方法中有用的中间体，以及R，R-福莫特罗的新型L-酒石酸盐及其药物组合物。