公开(公告)号：US20150374737A1

公开(公告)日：2015-12-31

申请号：US14849782

申请日：2015-09-10

Applicant: Academia Sinica

Inventor： Yun-Lian LIN ,  Yijuang Chern ,  Jim-Min Fang ,  Jung-Hsing Lin ,  Nai-Kuei Huang

IPC: A61K31/7076

CPC classification number: A61K31/7076 ,  A61K31/706 ,  A61K31/7064 ,  C07H19/167

Abstract: The present invention provides therapeutic agents for preventing and treating neurodegenerative diseases. These agents synergistically target both the adenosine A2A receptor (A2AR) and the equilibrative nucleoside transporter 1 (ENT1).

Abstract translation: 本发明提供了用于预防和治疗神经变性疾病的治疗剂。 这些试剂协同靶向腺苷A2A受体（A2AR）和平衡核苷转运蛋白1（ENT1）。

公开(公告)号：US20150241439A1

公开(公告)日：2015-08-27

申请号：US14422939

申请日：2013-08-21

Applicant: Academia Sinica

Inventor： Chi-Huey Wong ,  Jim-Min Fang ,  Jiun-Jie Shie

IPC: G01N33/58 ,  C07D413/06 ,  C07D311/78

CPC classification number: G01N33/582 ,  A61K49/0032 ,  C07D311/78 ,  C07D311/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/14 ,  C07D413/06 ,  C07D491/04 ,  C07D493/04 ,  C07D495/04 ,  C07D513/04

Abstract: Provided are benzocyclooctyne compounds of formula (I). These compounds undergo strain-promoted azide-alkyne cyclo additions (SPAAC) without presence of toxic metal catalysts. The provided compounds are useful for diagnosis and imaging of azide-containing molecules. Methods for detection and imaging biomolecules using compounds of the present disclosure are disclosed.

Abstract translation: 提供式（I）的苯并环辛烯化合物。 这些化合物在不存在有毒金属催化剂的情况下经历应变促进的叠氮炔 - 环加成（SPAAC）。 所提供的化合物可用于含叠氮化物分子的诊断和成像。 公开了使用本公开的化合物检测和成像生物分子的方法。

公开(公告)号：US20150225766A1

公开(公告)日：2015-08-13

申请号：US14422310

申请日：2013-08-16

Applicant: Academia Sinica

Inventor： Chi-Huey Wong ,  Jim-Min Fang ,  Yih-Shyun E. Cheng ,  Charng-Sheng Tsai

IPC: C12Q1/40 ,  C12Q1/70 ,  C07H5/00 ,  C12N9/24

CPC classification number: C12Q1/40 ,  C07H5/00 ,  C07H13/04 ,  C07H13/12 ,  C12N9/2402 ,  C12Q1/04 ,  C12Q1/34 ,  C12Q1/70 ,  C12Y302/01018 ,  G01N2333/11

Abstract: Provided herein are novel irreversible sialidase inhibitors. These compounds can be conjugated with a detectable tagging moiety such as azide-annexed biotin via CuAAC for isolation and identification of sialidases. The provided compounds and the corresponding detectable conjugates are useful for detecting sialidase-containing pathogens and imaging in situ sialidase activities under physiological conditions.

Abstract translation: 本文提供了新的不可逆唾液酸酶抑制剂。 这些化合物可以通过CuAAC与可检测的标记部分如叠氮化物附着的生物素缀合，用于分离和鉴定唾液酸酶。 提供的化合物和相应的可检测的缀合物可用于检测含唾液酸酶的病原体并在生理条件下成像原位唾液酸酶活性。