公开(公告)号：US09328091B2

公开(公告)日：2016-05-03

申请号：US14523481

申请日：2014-10-24

申请人： Array BioPharma Inc. ,  Genentech, Inc.

发明人： Anna Leivers ,  Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Martin F. Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Jun Liang ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu ,  Tony P. Tang

IPC分类号： C07D239/70 ,  C07D401/10 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D417/10 ,  C07D211/08 ,  C07D211/46

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/08 ,  C07D211/46 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibiting AKT protein kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制AKT蛋白激酶。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20150266852A1

公开(公告)日：2015-09-24

申请号：US14523481

申请日：2014-10-24

申请人： Array BioPharma Inc. ,  Genentech, Inc.

发明人： Anna Leivers ,  Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Martin F. Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Jun Liang ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu ,  Tony P. Tang

IPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/08 ,  C07D211/46

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/08 ,  C07D211/46 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibiting AKT protein kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制AKT蛋白激酶。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08895566B2

公开(公告)日：2014-11-25

申请号：US13678395

申请日：2012-11-15

申请人： Array BioPharma Inc. ,  Genentech, Inc.

发明人： Anna Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Martin F. Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Jun Liang ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu ,  Tony P. Tang

IPC分类号： A61K31/517 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D403/04 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D417/10 ,  C07D401/10 ,  C07D417/04

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/08 ,  C07D211/46 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibiting AKT protein kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制AKT蛋白激酶。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20130085135A1

公开(公告)日：2013-04-04

申请号：US13678395

申请日：2012-11-15

申请人： Array BioPharma Inc. ,  Genentech, Inc.

发明人： Anna Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Martin F. Hentemann ,  Nicholas C. Kallan ,  Jun Liang ,  Ian S. Mitchell ,  Stephen T. Schlachter ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu ,  Tony P. Tang

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/10 ,  C07D403/10 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D409/04 ,  C07D239/70

CPC分类号： C07D401/10 ,  C07D211/08 ,  C07D211/46 ,  C07D239/70 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D403/04 ,  C07D403/10 ,  C07D409/04 ,  C07D417/04 ,  C07D417/10 ,  C07D487/04

摘要： Compounds of Formula I are useful for inhibiting AKT protein kinases. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

摘要翻译： 式I化合物可用于抑制AKT蛋白激酶。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20130072500A1

公开(公告)日：2013-03-21

申请号：US13676963

申请日：2012-11-14

申请人： Array BioPharma Inc.

发明人： Anna Banka ,  Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Kin Chiu Fong ,  Martin F. Hentemann ,  Ian S. Mitchell ,  Douglas McCord Sammond ,  Tony P. Tang ,  Eli M. Wallace ,  Rui Xu

IPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/10

CPC分类号： C07D471/10 ,  C07D487/10

摘要： The present invention provides compounds of Formula I including tautomers, resolved enantiomers, resolved diastereomers, solvates, metabolites, salts and pharmaceutically acceptable prodrugs thereof. Also provided are methods of using the compounds of this invention as Akt protein kinase inhibitors and for the treatment of Akt-mediated diseases, for example, hyperproliferative diseases such as cancer.

摘要翻译： 本发明提供式I化合物，其包括互变异构体，拆分的对映异构体，拆分的非对映体，溶剂合物，代谢物，盐和药学上可接受的前药。 还提供了使用本发明化合物作为Akt蛋白激酶抑制剂和治疗Akt介导的疾病例如过度增殖性疾病如癌症的方法。

公开(公告)号：US11807651B2

公开(公告)日：2023-11-07

申请号：US17401892

申请日：2021-08-13

申请人： Loxo Oncology, Inc. ,  Array BioPharma Inc.

发明人： Charles Todd Eary ,  Stacey Spencer ,  Zack Crane ,  Katelyn Chando ,  Sylvie Asselin ,  Weidong Liu ,  Mike Welch ,  Adam Cook ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Andrew T. Metcalf ,  David A. Moreno ,  Tony P. Tang

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04

摘要： In some embodiments, provided herein is a process for preparing a compound of Formula I




or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as disclosed herein.

公开(公告)号：US20230077225A1

公开(公告)日：2023-03-09

申请号：US17869575

申请日：2022-07-20

申请人： Mirati Therapeutics, Inc. ,  Array BioPharma Inc.

发明人： Xiaolun Wang ,  Aaron Craig Burns ,  James Gail Christensen ,  John Michael Ketcham ,  John David Lawson ,  Matthew Arnold Marx ,  Christopher Ronald Smith ,  Shelley Allen ,  James F. Blake ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Joshua Ryan Dahlke ,  Donghua Dai ,  Jay Bradford Fell ,  John Peter Fischer ,  Macedonio J. Mejia ,  Brad Newhouse ,  Phong Nguyen ,  Jacob Matthew O'Leary ,  Spencer Pajk ,  Martha E. Rodriguez ,  Pavel Savechenkov ,  Tony P. Tang ,  Guy P.A. Vigers ,  Qian Zhao ,  Dean Russell Kahn ,  John Gaudino ,  Michael Christopher Hilton

IPC分类号： C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12D. In particular, the present invention relates to compounds that inhibit the activity of KRas G12D, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.

公开(公告)号：US11098064B2

公开(公告)日：2021-08-24

申请号：US16902424

申请日：2020-06-16

申请人： Loxo Oncology, Inc. ,  Array BioPharma Inc.

发明人： Charles Todd Eary ,  Stacey Spencer ,  Zack Crane ,  Katelyn Chando ,  Sylvie Asselin ,  Weidong Liu ,  Mike Welch ,  Adam Cook ,  Gabrielle R. Kolakowski ,  Andrew T. Metcalf ,  David A. Moreno ,  Tony P. Tang

IPC分类号： C07D519/00 ,  C07D471/04

摘要： In some embodiments, provided herein is a process for preparing a compound of Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof, as disclosed herein.

公开(公告)号：US10766881B2

公开(公告)日：2020-09-08

申请号：US16276326

申请日：2019-02-14

申请人： Array BioPharma Inc.

发明人： Steven W. Andrews ,  James F. Blake ,  Adam Cook ,  Indrani W. Gunawardana ,  Kevin W. Hunt ,  Andrew T. Metcalf ,  David Moreno ,  Li Ren ,  Tony P. Tang

IPC分类号： C07D403/14 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  G01N33/574 ,  A61K31/501 ,  A61K45/06 ,  A61K31/5377 ,  C12Q1/6886

摘要： Provided herein are compounds of the general Formula I: and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts or solvates thereof, in which X, R1, R2, R3, Ring A and z have the meanings given in the specification, which are inhibitors of FGFR1, FGFR2, FGFR3 and/or FGFR4 and are useful in the treatment and prevention of diseases which can be treated with an FGFR inhibitor, including diseases or disorders mediated by FGFR1, FGFR2, FGFR3 and/or FGFR4.

公开(公告)号：US10647715B2

公开(公告)日：2020-05-12

申请号：US16412091

申请日：2019-05-14

申请人： Mirati Therapeutics, Inc. ,  Array BioPharma Inc.

发明人： Matthew Arnold Marx ,  Thomas P. Bobinski ,  Aaron Craig Burns ,  John Gaudino ,  Julia Haas ,  John Michael Ketcham ,  John David Lawson ,  Brad Newhouse ,  Spencer Pajk ,  Christopher Ronald Smith ,  Tony P. Tang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61P35/00 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds that inhibit KRas G12C. In particular, the present invention relates to compounds that irreversibly inhibit the activity of KRas G12C, pharmaceutical compositions comprising the compounds and methods of use therefor.