公开(公告)号：US20120053159A1

公开(公告)日：2012-03-01

申请号：US13148662

申请日：2010-02-09

申请人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man

发明人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P29/00 ,  A61P37/02 ,  A61P25/00 ,  A61P27/02 ,  A61K31/573 ,  A61P11/00 ,  A61P9/10 ,  A61P35/00 ,  A61P33/00 ,  A61P7/00 ,  C07D401/04 ,  A61P17/00

CPC分类号： C07D401/04

摘要： Provided herein are lenalidomide, which is enriched with isotopes such as deuterium. Pharmaceutical compositions comprising the isotopes-enriched compounds, and methods of using such compounds are also provided.

摘要翻译： 本文提供的是来那度胺，其富含同位素如氘。 还提供了包含富含同位素的化合物的药物组合物，以及使用这些化合物的方法。

公开(公告)号：US08026269B2

公开(公告)日：2011-09-27

申请号：US12368245

申请日：2009-02-09

申请人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man

发明人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man

IPC分类号： A61K31/40 ,  C07D209/04

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/46 ,  C07D209/66 ,  C07D405/12

摘要： The invention encompasses isoindoline compounds, pharmaceutical compositions comprising them, and methods of their use for the treatment, prevention or management of various diseases and disorders. Examples include, but are not limited to, cancer, inflammatory bowel disease and myelodysplastic syndrome.

摘要翻译： 本发明包括异二氢吲哚化合物，包含它们的药物组合物及其用于治疗，预防或治疗各种疾病和病症的方法。 实例包括但不限于癌症，炎症性肠病和骨髓增生异常综合征。

公开(公告)号：US08012997B2

公开(公告)日：2011-09-06

申请号：US12508483

申请日：2009-07-23

申请人： Michael J. Robarge ,  Roger Shen-Chu Chen ,  George W. Muller ,  Hon-Wah Man

发明人： Michael J. Robarge ,  Roger Shen-Chu Chen ,  George W. Muller ,  Hon-Wah Man

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/44 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/00 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to isoindole-imide compounds and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, clathrates, enantiomers, diastereomers, racemates, or mixtures of stereoisomers thereof, pharmaceutical compositions comprising these isoindole-imide compounds, and methods for reducing the level of cytokines and their precursors in mammals. In particular, the invention pertains to isoindole-imide compounds that are potent inhibitors of the production of TNF-α in mammals. The isoindole-imides described herein are useful for treating or preventing diseases or disorders in mammals, for example, cancers, such as solid tumors and blood-born tumors; heart disease, such as congestive heart failure; osteoporosis; and genetic, inflammatory; allergic; and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及异吲哚 - 酰亚胺化合物和药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物，包合物，对映异构体，非对映异构体，外消旋体或其立体异构体的混合物，包含这些异吲哚 - 酰亚胺化合物的药物组合物，以及降低细胞因子水平及其 哺乳动物中的前体。 特别地，本发明涉及作为哺乳动物中TNF-α产生的有效抑制剂的异吲哚 - 酰亚胺化合物。 本文所述的异吲哚 - 酰亚胺可用于治疗或预防哺乳动物例如癌症例如实体瘤和血液生成肿瘤的疾病或病症; 心脏病如充血性心力衰竭; 骨质疏松症 和遗传，炎症; 过敏性 和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US07893102B2

公开(公告)日：2011-02-22

申请号：US12363664

申请日：2009-01-30

申请人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man ,  Weihong Zhang

发明人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man ,  Weihong Zhang

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D209/44

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses novel compounds, pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, clathrates, enantiomers, diastereomers, racemates, or mixtures of stereoisomers thereof, pharmaceutical compositions of these compounds, and methods of using these compounds and compositions in mammals for treatment or prevention of diseases associated with PDE4.

摘要翻译： 本发明包括新化合物，药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物，包合物，对映异构体，非对映异构体，外消旋物或其立体异构体的混合物，这些化合物的药物组合物，以及在哺乳动物中使用这些化合物和组合物用于治疗或预防疾病的方法 与PDE4相关。

公开(公告)号：US07662847B2

公开(公告)日：2010-02-16

申请号：US11124280

申请日：2005-05-09

申请人： Hon-Wah Man ,  George W. Muller

发明人： Hon-Wah Man ,  George W. Muller

IPC分类号： A61K31/4035

CPC分类号： C07D209/46

摘要： The invention encompasses novel N-alkyl-hydroxamic acid-isoindolyl compounds, pharmaceutical compositions of these compounds, and methods of using these compounds and compositions for treatment or prevention of various diseases and disorders, for example, diseases associated with PDE4.

摘要翻译： 本发明包括新的N-烷基 - 异羟肟酸 - 异吲哚基化合物，这些化合物的药物组合物，以及使用这些化合物和组合物治疗或预防各种疾病和病症（例如与PDE4相关的疾病）的方法。

公开(公告)号：US07576104B2

公开(公告)日：2009-08-18

申请号：US11230448

申请日：2005-09-21

申请人： Michael J. Robarge ,  Roger Shen-Chu Chen ,  George W. Muller ,  Hon-Wah Man

发明人： Michael J. Robarge ,  Roger Shen-Chu Chen ,  George W. Muller ,  Hon-Wah Man

IPC分类号： A61K31/454 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/44 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D409/14 ,  A61K31/00 ,  A61K2300/00

摘要： The invention relates to isoindole-imide compounds and pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, clathrates, enantiomers, diastereomers, racemates, or mixtures of stereoisomers thereof, pharmaceutical compositions comprising these isoindole-imide compounds, and methods for reducing the level of cytokines and their precursors in mammals. In particular, the invention pertains to isoindole-imide compounds that are potent inhibitors of the production of TNF-α in mammals. The isoindole-imides described herein are useful for treating or preventing diseases or disorders in mammals, for example, cancers, such as solid tumors and blood-born tumors; heart disease, such as congestive heart failure; osteoporosis; and genetic, inflammatory; allergic; and autoimmune diseases.

摘要翻译： 本发明涉及异吲哚 - 酰亚胺化合物和药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物，包合物，对映异构体，非对映异构体，外消旋体或其立体异构体的混合物，包含这些异吲哚 - 酰亚胺化合物的药物组合物，以及降低细胞因子水平及其 哺乳动物中的前体。 特别地，本发明涉及作为哺乳动物中TNF-α产生的有效抑制剂的异吲哚 - 酰亚胺化合物。 本文所述的异吲哚 - 酰亚胺可用于治疗或预防哺乳动物例如癌症例如实体瘤和血液生成肿瘤的疾病或病症; 心脏病如充血性心力衰竭; 骨质疏松症 和遗传，炎症; 过敏性 和自身免疫性疾病。

公开(公告)号：US20080287496A1

公开(公告)日：2008-11-20

申请号：US11827802

申请日：2007-07-13

申请人： Hon-Wah Man ,  George W. Muller

发明人： Hon-Wah Man ,  George W. Muller

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61P29/00 ,  A61P35/00

CPC分类号： C07D401/04 ,  A61K31/454 ,  Y02A50/411

摘要： 1-Oxo- and 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)isoindolines substituted in the 4- and/or 7-position of the isoindoline ring and optionally further substituted in the 3-position of the 2,6-dioxopiperidine ring reduce the levels of inflammatory cytokines such as TNFα in a mammal. A typical embodiment is 1,3-dioxo-2-(2,6-dioxopiperidin-3-yl)-4-methylisoindoline

摘要翻译： 在异二氢吲哚环的4-和/或7-位取代的1-氧代 - 和1,3-二氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）异吲哚啉，并任选进一步在3- 2,6-二氧代哌啶环降低哺乳动物炎症细胞因子如TNFα的水平。 典型的实施方案是1,3-二氧代-2-（2,6-二氧代哌啶-3-基）-4-甲基异吲哚啉

公开(公告)号：US20080145336A1

公开(公告)日：2008-06-19

申请号：US12070322

申请日：2008-02-15

申请人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man

发明人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man

IPC分类号： A61K38/20 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/56 ,  A61K31/4245 ,  A61K39/395 ,  A61K38/16 ,  A61K31/5377 ,  A61K38/21 ,  A61P9/00 ,  A61P35/00 ,  A61K31/517 ,  A61K31/704 ,  A61K31/4965 ,  A61K31/4353 ,  A61K31/47 ,  A61K31/65

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/46 ,  C07D405/12 ,  C07D413/06

摘要： Novel isoindoline compounds are disclosed. Methods of treating, preventing and/or managing cancer, diseases and disorders associated with, or characterized by, undesired angiogenesis, and diseases and disorders mediated by PDE 4, using the compounds are also disclosed.

摘要翻译： 公开了新的异吲哚啉化合物。 还公开了使用该化合物治疗，预防和/或控制与不期望的血管发生相关或特征在于由PDE4介导的疾病和病症的癌症，疾病和病症的方法。

公开(公告)号：US07173058B2

公开(公告)日：2007-02-06

申请号：US10748085

申请日：2003-12-29

申请人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man ,  Weihong Zhang

发明人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man ,  Weihong Zhang

IPC分类号： A61K31/4035 ,  C07D209/44 ,  C07D209/48

CPC分类号： C07D209/48 ,  A61K31/4035 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/4184 ,  A61K31/425 ,  A61K31/4709 ,  A61K45/06 ,  C07D209/46 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： The invention encompasses novel compounds, pharmaceutically acceptable salts, hydrates, solvates, clathrates, enantiomers, diastereomers, racemates, or mixtures of stereoisomers thereof, pharmaceutical compositions of these compounds, and methods of using these compounds and compositions in mammals for treatment or prevention of diseases associated with PDE4.

摘要翻译： 本发明包括新化合物，药学上可接受的盐，水合物，溶剂合物，包合物，对映异构体，非对映异构体，外消旋体或其立体异构体的混合物，这些化合物的药物组合物，以及在哺乳动物中使用这些化合物和组合物用于治疗或预防疾病的方法 与PDE4相关。

公开(公告)号：US06214857B1

公开(公告)日：2001-04-10

申请号：US09126157

申请日：1998-07-30

申请人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man

发明人： George W. Muller ,  Hon-Wah Man

IPC分类号： A61K31405

CPC分类号： C07D209/48 ,  C07D209/46 ,  C07D209/66 ,  C07D413/04 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D491/04

摘要： Imido and amido substituted alkanohydroxamic acids reduce the levels of TNF&agr; and inhibit phosphodiesterase in a mammal. A typical embodiment is 3-(3-cyclopentyloxy-4-methoxyphenyl)-N-hydroxy-3-phthalimidopropionamide.

摘要翻译： 酰胺和酰氨基取代的烷酰氧肟酸降低哺乳动物TNFalpha的水平并抑制磷酸二酯酶。 典型的实施方案是3-（3-环戊氧基-4-甲氧基苯基）-N-羟基-3-邻苯二甲酰亚氨基丙酰胺。