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    PROCESS FOR THE PREPARATION OF ATAZANAVIR OR ITS BISULFATE SALT
    25.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF ATAZANAVIR OR ITS BISULFATE SALT 审中-公开
    制备ATAZANAVIR或其BISULFATE盐的方法

    公开(公告)号：US20140343290A1

    公开(公告)日：2014-11-20

    申请号：US14235127

    申请日：2012-07-25

    申请人： Rakesh Kumar Singh ,  Nagaraju Gottumukkala ,  Mahavir Singh Khanna ,  Rajesh Kumar Thaper ,  Mohan Prasad ,  Sudershan Kumar Arora

    发明人： Rakesh Kumar Singh ,  Nagaraju Gottumukkala ,  Mahavir Singh Khanna ,  Rajesh Kumar Thaper ,  Mohan Prasad ,  Sudershan Kumar Arora

    IPC分类号： C07D213/42

    CPC分类号： C07D213/42

    摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of atazanavir bisulfate, an inhibitor of retroviral aspartate protease. The process of the present invention comprises conversion of 1,1-dimethylethyl[(2S,3R)-4-chloro-3-hydroxy-phenylbutan-2-yl]carbamate (Formula II) into 1-[4-(pyridine-2-yl)-phenyl]-4(S)-5 hydroxy-2-N-tert-butoxycarbonylamino-5(S)—N—(N-methoxycarbonyl-(L)-tert-leucyl)amino-6-phenyl-2-azahexane (Formula VII) without isolating intermediate compounds formed therein, followed by its subsequent conversion to atazanavir or its bisulfate salt.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备逆转录病毒天冬氨酸蛋白酶抑制剂阿扎那韦硫酸氢盐的改进方法。 本发明的方法包括将[（2S，3R）-4-氯-3-羟基 - 苯基丁-2-基]氨基甲酸酯（式II）的1,1-二甲基乙基酯转化为1- [4-（吡啶-2 - 基） - 苯基] -4（S）-5-羟基-2-N-叔丁氧基羰基氨基-5（S）-N-（N-甲氧基羰基 - （L） - 叔 - 亮氨酰基）氨基-6-苯基-2 （式Ⅶ），而不分离其中形成的中间体化合物，随后转化成阿扎那韦或其硫酸氢盐。

    Process of lactonization in the preparation of statins
    29.
    发明授权
    Process of lactonization in the preparation of statins 失效
    内酯化制备他汀类药物的过程

    公开(公告)号：US5917058A

    公开(公告)日：1999-06-29

    申请号：US64285

    申请日：1998-04-22

    申请人： Yatendra Kumar ,  Rajesh Kumar Thaper ,  S. M. Dileep Kumar ,  Jag Mohan Khanna

    发明人： Yatendra Kumar ,  Rajesh Kumar Thaper ,  S. M. Dileep Kumar ,  Jag Mohan Khanna

    IPC分类号： C07D309/30

    CPC分类号： C07D309/30

    摘要： An improved process of lactonization in the preparation of statins (e.g., the HMG--CoA reductase inhibitors lovastatin and simvastatin) employs very mild reaction conditions. The improved process comprises treating the open ring hydroxy acid form of the statins with an excess of acetic acid and in the absence of a strong acid catalyst under mild heating conditions (e.g., ambient to 55.degree. C.), and adding an anti-solvent to the reaction mixture, thereby causing the statins in lactone form to crystalize from the reaction mixture. The acetic acid serves as both a solvent and a catalyst for the lactonization reaction.

    摘要翻译： 在制备他汀类药物（例如，HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀和辛伐他汀）中改进的内酯化方法采用非常温和的反应条件。 改进的方法包括用温和的加热条件（例如，环境温度至55℃）用过量的乙酸处理开环羟基酸形式的他汀类和不存在强酸催化剂的情况下，加入抗溶剂 反应混合物，从而使内酯形式的他汀类从反应混合物中结晶。 乙酸既用作内酯化反应的溶剂和催化剂。