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    PROCESS FOR THE PREPARATION OF ATAZANAVIR OR ITS BISULFATE SALT
    2.
    发明申请
    PROCESS FOR THE PREPARATION OF ATAZANAVIR OR ITS BISULFATE SALT 审中-公开
    制备ATAZANAVIR或其BISULFATE盐的方法

    公开(公告)号：US20140343290A1

    公开(公告)日：2014-11-20

    申请号：US14235127

    申请日：2012-07-25

    申请人： Rakesh Kumar Singh ,  Nagaraju Gottumukkala ,  Mahavir Singh Khanna ,  Rajesh Kumar Thaper ,  Mohan Prasad ,  Sudershan Kumar Arora

    发明人： Rakesh Kumar Singh ,  Nagaraju Gottumukkala ,  Mahavir Singh Khanna ,  Rajesh Kumar Thaper ,  Mohan Prasad ,  Sudershan Kumar Arora

    IPC分类号： C07D213/42

    CPC分类号： C07D213/42

    摘要： The present invention relates to an improved process for the preparation of atazanavir bisulfate, an inhibitor of retroviral aspartate protease. The process of the present invention comprises conversion of 1,1-dimethylethyl[(2S,3R)-4-chloro-3-hydroxy-phenylbutan-2-yl]carbamate (Formula II) into 1-[4-(pyridine-2-yl)-phenyl]-4(S)-5 hydroxy-2-N-tert-butoxycarbonylamino-5(S)—N—(N-methoxycarbonyl-(L)-tert-leucyl)amino-6-phenyl-2-azahexane (Formula VII) without isolating intermediate compounds formed therein, followed by its subsequent conversion to atazanavir or its bisulfate salt.

    摘要翻译： 本发明涉及一种制备逆转录病毒天冬氨酸蛋白酶抑制剂阿扎那韦硫酸氢盐的改进方法。 本发明的方法包括将[（2S，3R）-4-氯-3-羟基 - 苯基丁-2-基]氨基甲酸酯（式II）的1,1-二甲基乙基酯转化为1- [4-（吡啶-2 - 基） - 苯基] -4（S）-5-羟基-2-N-叔丁氧基羰基氨基-5（S）-N-（N-甲氧基羰基 - （L） - 叔 - 亮氨酰基）氨基-6-苯基-2 （式Ⅶ），而不分离其中形成的中间体化合物，随后转化成阿扎那韦或其硫酸氢盐。