公开(公告)号：US07902199B2

公开(公告)日：2011-03-08

申请号：US11776901

申请日：2007-07-12

申请人： Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Neng-Yang Shih ,  Brian F. McGuinness ,  Douglas W. Hobbs

发明人： Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Neng-Yang Shih ,  Brian F. McGuinness ,  Douglas W. Hobbs

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, zenograft rejection), infectious diseases (e.g., tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

摘要翻译： 本申请公开了所述化合物或所述前体药物的所述化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物或对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体或前药，所述化合物具有式1所示的一般结构 ：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的 例如，类风湿性关节炎，多发性硬化），移植物排斥（非限制性实例，包括同种异体移植排斥，移植排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物喷发，皮肤迟发型超敏反应 应答，眼部炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。

公开(公告)号：US07799789B2

公开(公告)日：2010-09-21

申请号：US12147140

申请日：2008-06-26

申请人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Qingbei Zeng ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian F. McGuinness ,  Douglas W. Hobbs

发明人： Gopinadhan N. Anilkumar ,  Qingbei Zeng ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Brian F. McGuinness ,  Douglas W. Hobbs

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D417/14 ,  C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, zenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

摘要翻译： 本申请公开了所述化合物或所述前体药物的所述化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物或对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体或前药，所述化合物具有式1所示的一般结构 ：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的 例如，类风湿性关节炎，多发性硬化），移植物排斥（非限制性实例，包括同种异体移植排斥，移植排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物喷发，皮肤迟发型超敏反应 应答，眼部炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。

公开(公告)号：US07786124B2

公开(公告)日：2010-08-31

申请号：US11688014

申请日：2007-03-19

申请人： Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Neng-Yang Shih ,  Brian F. McGuinness ,  Douglas W. Hobbs

发明人： Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Neng-Yang Shih ,  Brian F. McGuinness ,  Douglas W. Hobbs

IPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/496

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, zenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

摘要翻译： 本申请公开了所述化合物或所述前体药物的所述化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物或对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体或前药，所述化合物具有式1所示的一般结构 ：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的 例如，类风湿性关节炎，多发性硬化），移植物排斥（非限制性实例，包括同种异体移植排斥，移植排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物喷发，皮肤迟发型超敏反应 应答，眼部炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。

公开(公告)号：US07776862B2

公开(公告)日：2010-08-17

申请号：US11353697

申请日：2006-02-14

申请人： Brian F. McGuinness ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Gopinadhan N. Anilkumar ,  Seong Heon Kim ,  Neng-Yang Shih ,  Chung-Her Jenh ,  Paul J. Zavodny ,  Douglas W. Hobbs ,  Guizhen Dong ,  Yuefei Shao ,  Lisa Guise Zawacki ,  Cangmeng Yang ,  Carolyn Dilanni Carroll

发明人： Brian F. McGuinness ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Gopinadhan N. Anilkumar ,  Seong Heon Kim ,  Neng-Yang Shih ,  Chung-Her Jenh ,  Paul J. Zavodny ,  Douglas W. Hobbs ,  Guizhen Dong ,  Yuefei Shao ,  Lisa Guise Zawacki ,  Cangmeng Yang ,  Carolyn Dilanni Carroll

IPC分类号： A61K31/497 ,  C07D401/00

CPC分类号： C07D401/12 ,  C07D211/58 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/14

摘要： The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: and the pharmaceutically acceptable salts, solvates and esters thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

摘要翻译： 本申请公开了所述化合物或所述前体药物的所述化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物或对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体或前药，所述化合物具有式1所示的一般结构 ：及其药学上可接受的盐，溶剂化物和酯。 还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的 例如，类风湿性关节炎，多发性硬化症），移植排斥反应（非限制性实例包括，同种异体移植排斥反应，异种移植物排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物爆发，皮肤迟发型超敏反应 应答，眼部炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。

公开(公告)号：US20100168124A1

公开(公告)日：2010-07-01

申请号：US12642931

申请日：2009-12-21

申请人： Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Neng-Yang Shih ,  Brian F. McGuinness ,  Douglas W. Hobbs

发明人： Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Neng-Yang Shih ,  Brian F. McGuinness ,  Douglas W. Hobbs

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D413/14 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  A61P19/02 ,  A61P17/06 ,  A61P11/00

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present application discloses a compound, or enantiomers, stereoisomers, rotamers, tautomers, racemates or prodrug of said compound, or pharmaceutically acceptable salts, solvates or esters of said compound, or of said prodrug, said compound having the general structure shown in Formula 1: or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof. Also disclosed is a method of treating chemokine mediated diseases, such as, palliative therapy, curative therapy, prophylactic therapy of certain diseases and conditions such as inflammatory diseases (non-limiting example(s) include, psoriasis), autoimmune diseases (non-limiting example(s) include, rheumatoid arthritis, multiple sclerosis), graft rejection (non-limiting example(s) include, allograft rejection, xenograft rejection), infectious diseases (e.g, tuberculoid leprosy), fixed drug eruptions, cutaneous delayed-type hypersensitivity responses, ophthalmic inflammation, type I diabetes, viral meningitis and tumors using a compound of Formula 1.

摘要翻译： 本申请公开了所述化合物或所述前体药物的所述化合物或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物或对映异构体，立体异构体，旋转异构体，互变异构体或前药，所述化合物具有式1所示的一般结构 ：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯。 还公开了治疗趋化因子介导的疾病的方法，例如姑息治疗，疗效治疗，某些疾病和疾病如炎性疾病的预防性治疗（非限制性实例，牛皮癣），自身免疫性疾病（非限制性的 例如，类风湿性关节炎，多发性硬化症），移植排斥反应（非限制性实例包括，同种异体移植排斥反应，异种移植物排斥），感染性疾病（例如结核性麻风病），固定药物爆发，皮肤迟发型超敏反应 应答，眼部炎症，I型糖尿病，病毒性脑膜炎和使用式1的化合物的肿瘤。

公开(公告)号：US5670509A

公开(公告)日：1997-09-23

申请号：US411619

申请日：1995-04-05

申请人： Ben E. Evans ,  Douglas W. Hobbs ,  Joseph M. Pawluczyk ,  Douglas J. Pettibone ,  Kenneth E. Rittle ,  Peter D. Williams

发明人： Ben E. Evans ,  Douglas W. Hobbs ,  Joseph M. Pawluczyk ,  Douglas J. Pettibone ,  Kenneth E. Rittle ,  Peter D. Williams

IPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06 ,  A61K31/44 ,  C07D471/10

CPC分类号： C07D221/20 ,  C07D401/12 ,  C07D405/06

摘要： Compounds of the formula X-Y-Z-R.sup.1 wherein: X is ##STR1## Y is --CO-- or --SO.sub.2 --; Z is an optional substituent selected from --NH--, --O--, --CHR--, --CH.dbd.CH--, --CH.dbd., --(CH.sub.2).sub.m -- or--CHCHOH--; and R.sup.1 is --CH.sub.3 --, --CH(CH.sub.3).sub.2, or substituted phenyl are tocolytic oxytocin antagonists useful in the treatment of pre-term labor, stripping labor preparatory to Caesarean delivery and dysmenorrhea.

摘要翻译： PCT No.PCT / US93 / 09152 Sec。 371日期1995年04月5日 102（e）1995年4月5日PCT PCT 1993年9月27日PCT公布。 出版物WO94 / 07496 日期：1994年4月14日，式X-Y-Z-R 1的化合物其中：X为-CO-或-SO 2 - ; Z是选自-NH-，-O-，-CHR-，-CH = CH - ， - CH =， - （CH 2）m - 或-CHCHOH-的任选取代基; R1为-CH3-，-CH（CH3）2或取代苯基为溶解性催产素拮抗剂，可用于治疗前期劳动，剥夺预备剖宫产和痛经的劳动者。