公开(公告)号：US20220089585A1

公开(公告)日：2022-03-24

申请号：US17422642

申请日：2020-01-10

申请人： Dane James CLAUSEN ,  Joseph A. KOZLOWSKI ,  Jian LIU ,  Scott E. WOLKENBERG ,  Wensheng YU ,  Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Dane James Clausen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Jian Liu ,  Scott E. Wolkenberg ,  Wengsheng Yu

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D413/12 ,  A61K45/06 ,  A61K31/422 ,  A61K31/4709 ,  C07D417/14 ,  A61P31/18

摘要： The present invention relates to Compounds of Formula I and pharmaceutically acceptable salts or prodrug thereof, wherein R1, R2, R3, R4, X and A are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one compound of Formula I, and methods of using the compounds of Formula I for treating or preventing HIV infection in a subject.

公开(公告)号：US20180009828A1

公开(公告)日：2018-01-11

申请号：US15538957

申请日：2015-12-17

申请人： JIAN LIU ,  JOSEPH A. KOZLOWSKI ,  XIAOLEI GAO ,  DEODIAL GUY GUIADEEN ,  SHILAN LIU ,  DAHAI WANG

发明人： JIAN LIU ,  JOSEPH A. KOZLOWSKI ,  XIAOLEI GAO ,  DEODIAL GUY GUIADEEN ,  SHILAN LIU ,  DAHAI WANG

IPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4985

CPC分类号： C07D519/00 ,  A61K31/4985 ,  A61K45/06

摘要： The present invention provides Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor compounds according to Formula (I), or pharmaceutically acceptable salts thereof, Formula (I) or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, the present invention relates to the use of Btk inhibitor compounds of Formula I in the treatment of Btk mediated disorders.

公开(公告)号：US09254292B2

公开(公告)日：2016-02-09

申请号：US13876931

申请日：2011-09-28

申请人： Craig A. Coburn ,  Brian J. Lavey ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

发明人： Craig A. Coburn ,  Brian J. Lavey ,  Michael P. Dwyer ,  Joseph A. Kozlowski ,  Stuart B. Rosenblum

IPC分类号： A61K31/553 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5517 ,  A61K45/06 ,  C07D487/04

CPC分类号： A61K31/553 ,  A61K31/4178 ,  A61K31/5517 ,  A61K45/06 ,  C07D403/14 ,  C07D405/14 ,  C07D487/04 ,  C07D493/04 ,  C07D498/04 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to novel Fused Tetracycle Derivatives of Formula (I): and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, A′, B, G, R1, U, V, W, W′, X, X′, Y and Y′ are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Fused Tetracycle Derivative, and methods of using the Fused Tetracycle Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型熔融四环衍生物及其药学上可接受的盐，其中A，A'，B，G，R 1，U，V，W，W'，X，X'，Y和Y '如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种熔融四环衍生物的组合物，以及使用熔融四环衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US20150057246A1

公开(公告)日：2015-02-26

申请号：US14345130

申请日：2012-09-11

申请人： Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Qingbei Zeng ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  John P. Caldwell ,  Haiqun Tang ,  Anilkumar Gopinadhan Nair ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski

发明人： Michael P. Dwyer ,  Kartik M. Keertikar ,  Qingbei Zeng ,  Robert D. Mazzola, JR. ,  John P. Caldwell ,  Haiqun Tang ,  Anilkumar Gopinadhan Nair ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski

IPC分类号： C07F7/08 ,  A61K45/06 ,  A61K31/695

CPC分类号： C07F7/0816 ,  A61K31/695 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/385 ,  Y02A50/387 ,  Y02A50/389 ,  Y02A50/395

摘要： The present invention relates to novel Silyl-Containing Heterocyclic Compounds of Formula (I): (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, B, C, D and R2 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Silyl-Containing Heterocyclic Compound, and methods of using the Silyl-Containing Heterocyclic Compounds for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新的含甲硅烷基的杂环化合物：（I）及其药学上可接受的盐，其中A，B，C，D和R2如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种含甲硅烷基的杂环化合物的组合物，以及使用含有甲硅烷基的杂环化合物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US08901139B2

公开(公告)日：2014-12-02

申请号：US12997654

申请日：2009-06-10

申请人： Srikanth Venkatraman ,  Anilkumar Gopinadhan Nair ,  Kevin X. Chen ,  Francisco Velazquez ,  Qingbei Zeng ,  Duan Liu ,  Yueheng Jiang ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Stephen J. Gavalas ,  Patrick A. Pinto ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan

发明人： Srikanth Venkatraman ,  Anilkumar Gopinadhan Nair ,  Kevin X. Chen ,  Francisco Velazquez ,  Qingbei Zeng ,  Duan Liu ,  Yueheng Jiang ,  Joseph A. Kozlowski ,  F. George Njoroge ,  Stuart B. Rosenblum ,  Stephen J. Gavalas ,  Patrick A. Pinto ,  Oleg B. Selyutin ,  Bancha Vibulbhan

IPC分类号： C07D491/04 ,  C07D519/00 ,  C07D491/048 ,  A61K31/517 ,  A61P31/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D491/048 ,  C07D491/04 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to Tricyclic Indole Derivatives, compositions comprising at least one Tricyclic Indole Derivatives, and methods of using the Tricyclic Indole Derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及三环吲哚衍生物，包含至少一种三环吲哚衍生物的组合物，以及使用三环吲哚衍生物治疗或预防患者病毒感染或病毒相关病症的方法。

公开(公告)号：US08859529B2

公开(公告)日：2014-10-14

申请号：US13120728

申请日：2009-09-22

申请人： Bandarpalle B. Shankar ,  Seong Heon Kim ,  Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Michael K. C. Wong ,  Brian J. Lavey ,  Joseph A. Kozlowski ,  Lei Chen ,  Razia K. Rizvi ,  Aneta Maria Kosinski ,  De-Yi Yang ,  Guowei Zhou ,  Kristen E. Rosner ,  Luke Fire ,  Judson E. Richard ,  Dansu Li

发明人： Bandarpalle B. Shankar ,  Seong Heon Kim ,  Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Michael K. C. Wong ,  Brian J. Lavey ,  Joseph A. Kozlowski ,  Lei Chen ,  Razia K. Rizvi ,  Aneta Maria Kosinski ,  De-Yi Yang ,  Guowei Zhou ,  Kristen E. Rosner ,  Luke Fire ,  Judson E. Richard ,  Dansu Li

IPC分类号： C07D205/06 ,  C07D413/14 ,  C07D239/02 ,  C07D401/14 ,  C07F9/02 ,  C07D491/04 ,  C07D471/02 ,  C07D233/54 ,  C07D403/14 ,  A61K31/675 ,  A61K31/397 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/497 ,  A61K31/505 ,  A61K31/4427 ,  A61K31/4155 ,  C07D405/14 ,  C07D403/06 ,  C07D491/048

CPC分类号： C07D403/14 ,  C07D403/06 ,  C07D405/14 ,  C07D491/048

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I) as described herein, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF- or combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及本文所述的式（I）化合物或其药学上可接受的盐，溶剂化物或酯，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE，聚集蛋白聚糖蛋白酶，TNF-或介导的疾病或病症 其组合。

公开(公告)号：US20140206681A1

公开(公告)日：2014-07-24

申请号：US14160587

申请日：2014-01-22

申请人： RONALD M. KIM ,  Jian Liu ,  Xiaolei Gao ,  Sobhana Babu Boga ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Wensheng Yu ,  Rajan Anand ,  Younong Yu ,  Oleg B. Selyutin ,  Ying-Duo Gao ,  Hao Wu ,  Shilan Liu ,  Chundao Yang ,  Hongjian Wang

发明人： RONALD M. KIM ,  Jian Liu ,  Xiaolei Gao ,  Sobhana Babu Boga ,  Deodialsingh Guiadeen ,  Joseph A. Kozlowski ,  Wensheng Yu ,  Rajan Anand ,  Younong Yu ,  Oleg B. Selyutin ,  Ying-Duo Gao ,  Hao Wu ,  Shilan Liu ,  Chundao Yang ,  Hongjian Wang

IPC分类号： C07D471/04 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  C07D487/04 ,  A61K31/5383 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K45/06 ,  C07D498/04 ,  C07D455/02

CPC分类号： C07D491/048 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5365 ,  A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  C07D455/02 ,  C07D471/04 ,  C07D487/04 ,  C07D498/04 ,  C07D519/00 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

摘要： The present invention provides Bruton's Tyrosine Kinase (Btk) inhibitor compounds according to Formula I or a pharmaceutically acceptable salt thereof or to pharmaceutical compositions comprising these compounds and to their use in therapy. In particular, the present invention relates to the use of Btk inhibitor compounds in the treatment of Btk mediated disorders.

摘要翻译： 本发明提供了根据式I的Bruton's酪氨酸激酶（Btk）抑制剂化合物或其药学上可接受的盐或包含这些化合物的药物组合物及其在治疗中的用途。 特别地，本发明涉及Btk抑制剂化合物在治疗Btk介导的病症中的用途。

公开(公告)号：US20140199264A1

公开(公告)日：2014-07-17

申请号：US14005430

申请日：2012-03-16

申请人： Craig A. Coburn ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Bin Hu ,  Bin Zhong ,  Dahai Wang ,  Changmao Shen ,  Fei Sun

发明人： Craig A. Coburn ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski ,  Richard Soll ,  Hao Wu ,  Bin Hu ,  Bin Zhong ,  Dahai Wang ,  Changmao Shen ,  Fei Sun

IPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4178 ,  C07D498/06 ,  C07D493/06

CPC分类号： A61K31/5383 ,  A61K31/4178 ,  A61K45/06 ,  C07D491/06 ,  C07D493/06 ,  C07D498/06

摘要： The present invention relates to novel Tetracyclic Xanthene Derivatives of Formula (I) and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein A, Y1, Y2, Z, Ra, Rb, R1a, R1b and R2 are as defined herein. The present invention also relates to compositions comprising at least one Tetracyclic Xanthene Derivative, and methods of using the Tetracyclic Xanthene Derivatives for treating or preventing HCV infection in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的新型四环Xanthene衍生物及其药学上可接受的盐，其中A，Y1，Y2，Z，Ra，Rb，R1a，R1b和R2如本文所定义。 本发明还涉及包含至少一种四环Xanthene衍生物的组合物，以及使用四环Xanthene衍生物治疗或预防患者HCV感染的方法。

公开(公告)号：US08450355B2

公开(公告)日：2013-05-28

申请号：US13120730

申请日：2009-09-22

申请人： Michael K. C. Wong ,  Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Brian J. Lavey ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Joseph A. Kozlowski ,  Seong Heon Kim ,  Guowei Zhou ,  De-Yi Yang ,  Razia K. Rizvi ,  Lei Chen ,  Aneta Maria Kosinzki ,  Kristin E. Rosner ,  Luke Fire ,  Judson E. Richard ,  Dansu Li

发明人： Michael K. C. Wong ,  Wensheng Yu ,  Ling Tong ,  Brian J. Lavey ,  Bandarpalle B. Shankar ,  Joseph A. Kozlowski ,  Seong Heon Kim ,  Guowei Zhou ,  De-Yi Yang ,  Razia K. Rizvi ,  Lei Chen ,  Aneta Maria Kosinzki ,  Kristin E. Rosner ,  Luke Fire ,  Judson E. Richard ,  Dansu Li

IPC分类号： A61K31/4166 ,  A61K31/4178 ,  C07D233/02

CPC分类号： C07D405/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/14 ,  C07D491/048

摘要： This invention relates to compounds of the Formula (I)-(IX):, as defined herein, or a pharmaceutically acceptable salt, solvate or ester thereof, which can be useful for the treatment of diseases or conditions mediated by MMPs, ADAMs, TACE, aggrecanase, TNF-α combinations thereof.

摘要翻译： 本发明涉及如本文定义的式（I） - （IX）：或其药学上可接受的盐，溶剂合物或酯的化合物，其可用于治疗由MMP，ADAM，TACE介导的疾病或病症 ，聚集蛋白聚糖酶，其TNF-α组合。

公开(公告)号：US08268803B2

公开(公告)日：2012-09-18

申请号：US12519975

申请日：2007-12-17

申请人： Frank Bennett ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Kevin X. Chen ,  Neng-Yang Shih ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski

发明人： Frank Bennett ,  Srikanth Venkatraman ,  F. George Njoroge ,  Kevin X. Chen ,  Neng-Yang Shih ,  Stuart B. Rosenblum ,  Joseph A. Kozlowski

IPC分类号： A61K31/437 ,  C07D209/04 ,  C07D243/36

CPC分类号： C07D513/04 ,  C07D401/04 ,  C07D471/04 ,  C07D491/04

摘要： The present invention relates to 5,6-ring annulated indole derivatives of the formula (I), compositions comprising at least one 5,6-ring annulated indole derivatives, and methods of using the 5,6-ring annulated indole derivatives for treating or preventing a viral infection or a virus-related disorder in a patient.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）的5,6环环状吲哚衍生物，包含至少一种5,6环环状吲哚衍生物的组合物，以及使用5,6环环状吲哚衍生物用于治疗或 预防患者的病毒感染或病毒相关疾病。