公开(公告)号：US06248768B1

公开(公告)日：2001-06-19

申请号：US09341277

申请日：1999-07-07

申请人： Shozo Yamada ,  Toshiyuki Hosoya ,  Kazuhiro Kitagawa ,  Shin-ichi Inoue ,  Mamoru Kiniwa ,  Tetsuji Asao

发明人： Shozo Yamada ,  Toshiyuki Hosoya ,  Kazuhiro Kitagawa ,  Shin-ichi Inoue ,  Mamoru Kiniwa ,  Tetsuji Asao

IPC分类号： A61K314184

CPC分类号： C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D403/04 ,  Y02P20/55

摘要： This invention provides a compound having both IL-4 production inhibitory activity and PDE (IV) inhibitory activity, represented by formula (I): and a pharmaceutical composition or a therapeutic agent for acute and chronic inflammatory diseases and an anti-allergic or anti-inflammatory agent, each of which comprising an effective amount of the compound and a pharmacological carrier. It also provides use of the compound of formula (I) for the production of the aforementioned pharmaceutical composition or therapeutic agent for acute and chronic inflammatory diseases and anti-allergic or anti-inflammatory agent, and a method for treating acute and chronic inflammatory diseases.

摘要翻译： 本发明提供具有由式（I）表示的IL-4产生抑制活性和PDE（IV）抑制活性两者的化合物：以及用于急性和慢性炎性疾病的药物组合物或治疗剂和抗过敏或抗 - 每一种都包含有效量的化合物和药理学载体。 还提供式（I）化合物用于制备上述药物组合物或急性和慢性炎性疾病和抗过敏或抗炎剂的治疗剂，以及治疗急性和慢性炎性疾病的方法。

公开(公告)号：US5786355A

公开(公告)日：1998-07-28

申请号：US750197

申请日：1996-11-27

申请人： Yasuo Konno ,  Kenji Nozaki ,  Shozo Yamada ,  Tetsuji Asao ,  Takashi Suzuki ,  Masayasu Kimura

发明人： Yasuo Konno ,  Kenji Nozaki ,  Shozo Yamada ,  Tetsuji Asao ,  Takashi Suzuki ,  Masayasu Kimura

IPC分类号： A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  A61P17/06 ,  A61P21/00 ,  A61P27/02 ,  A61P35/00 ,  C07D239/42 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07D521/00 ,  C07F9/6512 ,  A61K31/535 ,  A61K31/495 ,  C07D413/00 ,  C07D403/00

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D231/12 ,  C07D233/56 ,  C07D249/08 ,  C07D401/04 ,  C07D403/12 ,  C07D417/04 ,  C07F9/65122

摘要： Described are a 4,6-diarylpyrimidine derivative represented by the following formula (1): ##STR1## wherein R represents a heterocyclic ring which may be substituted by one to four lower alkyl groups or an amino group and Ar represents a phenyl, naphthyl or aromatic heterocyclic group which may have one to four substituents, and a salt thereof; a preparation process therefor; and a pharmaceutical containing it as an effective ingredient. It has excellent neovascular inhibitory action and is useful as a therapeutic agent for solid cancer, rheumatism, diabetic retinopathy or psoriasis.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP96 / 01022 Sec。 371日期：1996年11月27日 102（e）日期1996年11月27日PCT 1996年4月12日PCT PCT。 出版物WO96 / 32384 日期：1996年10月17日描述了由下式（1）表示的4,6-二芳基嘧啶衍生物：其中R表示可被一至四个低级烷基或氨基取代的杂环 Ar表示可具有1〜4个取代基的苯基，萘基或芳香族杂环基及其盐; 其准备过程; 和含有它作为有效成分的药物。 它具有优异的新血管抑制作用，可用作固体癌，风湿病，糖尿病性视网膜病变或牛皮癣的治疗剂。

公开(公告)号：US5728841A

公开(公告)日：1998-03-17

申请号：US637718

申请日：1996-04-30

申请人： Kazuhiko Shigeno ,  Tomoyasu Ono ,  Motoaki Tanaka ,  Shozo Yamada ,  Tetsuji Asao

发明人： Kazuhiko Shigeno ,  Tomoyasu Ono ,  Motoaki Tanaka ,  Shozo Yamada ,  Tetsuji Asao

IPC分类号： C07D249/04

CPC分类号： C07D249/04

摘要： This invention is to provide a process for preparing 1-amino-1,2,3-triazole represented by formula (III): ##STR1## comprising cyclizing glyoxal bishydrazone represented by formula (I): ##STR2## by reaction with an aqueous hydrogen peroxide solution in the presence of a catalytic amount of a transition metal oxide represented by formula (II): M.sub.m O.sub.n wherein M represents a transition metal atom; and m and n, which may be the same or different, each represent an integer of 1 to 5.

摘要翻译： PCT No.PCT / JP95 / 01727 Sec。 371日期：1996年04月30日 102（e）日期1996年4月30日PCT提交1995年8月30日PCT公布。 出版物WO96 / 06835 日本特开1996年3月7日本发明提供一种制备由式（III）表示的1-氨基-1,2,3-三唑的方法：包含使由式（I）表示的乙二醛双腙环化： 在催化量的由式（II）表示的过渡金属氧化物存在下，过氧化物溶液：MmOn其中M表示过渡金属原子; m和n可相同或不同，分别表示1〜5的整数。