公开(公告)号：US4861877A

公开(公告)日：1989-08-29

申请号：US809

申请日：1987-01-06

申请人： Takehisa Ohashi ,  Kazunori Kan ,  Noboru Ueyama ,  Isao Sada ,  Akimasa Miyama ,  Kiyoshi Watanabe

发明人： Takehisa Ohashi ,  Kazunori Kan ,  Noboru Ueyama ,  Isao Sada ,  Akimasa Miyama ,  Kiyoshi Watanabe

IPC分类号： C07D205/08 ,  C07F7/18

CPC分类号： C07D205/08 ,  C07F7/186 ,  Y02P20/55

摘要： A process for preparing a 4-acetoxy-3-hydroxyethylazetidin-2-one derivative having the formula (II): ##STR1## wherein R.sup.1 is a protective group for the hydroxyl group, which comprises reacting a .beta.-lactam compound having the formula (I): ##STR2## wherein R.sup.1 is as defined above, R.sup.2, R.sup.3 and R.sup.4 are a lower alkyl group having 1 to 6 carbon atoms, phenyl group or an aralkyl group and R is a protective group for N, with acetic anhydride in an organic solvent in the presence of a base, and removing the protective group for N.4-Acetoxy-3-hydroxyethylazetidin-2-one derivatives are useful intermediates for preparing carbapenem .beta.-lactam antibiotics such as thienamycin and penem .alpha.-lactam antibiotics.

摘要翻译： 制备具有式（II）的4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁-2-酮衍生物的方法：其中R1是羟基的保护基，其包括使具有 式（I）：其中R 1如上定义，其中R 1，R 3和R 4为具有1至6个碳原子的低级烷基，苯基或芳烷基，R为N的保护基 在乙酸酐的存在下，在有机溶剂中，在碱的存在下，除去N-（4-乙酰氧基-3-羟乙基氮杂环丁烷-2-酮）衍生物的保护基是制备碳青霉烯类β-内酰胺抗生素如噻吩霉素和青霉素的有用中间体 α-内酰胺抗生素。