公开(公告)号：US07582625B2

公开(公告)日：2009-09-01

申请号：US11533096

申请日：2006-09-19

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D243/10 ,  C07D249/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4如权利要求1所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，其水合物，其混合物和盐 和其盐的水合物，特别是其与无机或有机酸或碱的生理学上可接受的盐，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，它们的 使用和过程进行准备。

公开(公告)号：US20070111981A1

公开(公告)日：2007-05-17

申请号：US11552836

申请日：2006-10-25

申请人： Gerald Roth ,  Stephan Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

发明人： Gerald Roth ,  Stephan Mueller ,  Thorsten Lehmann-Lintz ,  Dirk Stenkamp ,  Philipp Lustenberger ,  Joerg Kley ,  Klaus Rudolf ,  Armin Heckel ,  Marcus Schindler ,  Leo Thomas ,  Ralf Lotz

IPC分类号： A61K31/541 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/496 ,  A61K31/454

CPC分类号： C07D237/08

摘要： The present invention relates to (hetero)aryl compounds of general formula I wherein the groups and radicals A, B, Q, W, X, Y, Z, R1, R2, R4a, R4b, R5a, R5b, have the meanings given in claim 1. Moreover the invention relates to pharmaceutical compositions containing at least one compound according to the invention. By virtue of their MCH-receptor antagonistic activity the pharmaceutical compositions according to the invention are suitable for the treatment of metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia and diabetes.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的（杂）芳基化合物，其中基团A，B，Q，W，X，Y，Z，R 1，R 2， R 4，R 4a，R 4b，R 5a，R 5b，R 5b具有权利要求1中给出的含义 。 此外，本发明涉及含有至少一种本发明化合物的药物组合物。 由于它们的MCH受体拮抗活性，本发明的药物组合物适用于治疗代谢紊乱和/或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US07205294B2

公开(公告)日：2007-04-17

申请号：US11073341

申请日：2005-03-03

申请人： Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

发明人： Philipp Lustenberger ,  Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Dirk Stenkamp ,  Henri Doods ,  Kirsten Arndt ,  Gerhard Schaenzle

IPC分类号： C07D243/10 ,  C07D401/00 ,  C07D421/00 ,  A61K31/55 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to substituted piperidines of general formula wherein A, B, D, E, X, R1 and R2 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式的取代哌啶

公开(公告)号：US20070049581A1

公开(公告)日：2007-03-01

申请号：US11462511

申请日：2006-08-04

申请人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Gerhard Schaenzle ,  Marco Santagostino ,  Dirk Stenkamp ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： A61K31/5513 ,  A61K31/517 ,  A61K31/454 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3 and R4 are as defined in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts thereof, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I wherein one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3和R 4， SUP>如权利要求1所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映异构体，其水合物，其混合物及其盐及其盐的水合物，特别是其与无机或有机物的生理学上可接受的盐 酸或碱，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US20060252931A1

公开(公告)日：2006-11-09

申请号：US11277177

申请日：2006-03-22

申请人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D498/02 ,  C07D491/10 ,  C07D487/10 ,  C07D403/02

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3, R4 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I in which one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式I的CGRP拮抗剂，其中R 1，R 2，R 3，R 4， X和X如权利要求1中所定义，互变异构体，异构体，非对映异构体，对映体，水合物，其混合物和盐以及盐的水合物，特别是其与无机或有机酸的生理上可接受的盐的水合物或 碱，以及其中一个或多个氢原子被氘代替的通式I的那些化合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20050282857A1

公开(公告)日：2005-12-22

申请号：US11107195

申请日：2005-04-15

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： A61K31/445 ,  C07D211/32 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D451/04 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

CPC分类号： C07D451/04 ,  C07D401/04 ,  C07D401/12 ,  C07D453/02 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X和R 1至R 3如权利要求1所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体 ，其水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。

公开(公告)号：US20050256099A1

公开(公告)日：2005-11-17

申请号：US11109968

申请日：2005-04-20

申请人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： A61K31/454 ,  A61K31/541 ,  A61K31/554 ,  C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04 ,  C07D498/10

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04 ,  C07D495/04

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X, Q and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, their use and processes for preparing them.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X，Q和R 1至R 3定义如权利要求1所述，互变异构体，异构体， 非对映异构体，对映异构体，水合物，其混合物和盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途和制备方法。

公开(公告)号：US07592373B2

公开(公告)日：2009-09-22

申请号：US11021897

申请日：2004-12-23

申请人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf R. H. Lotz ,  Philipp Lustenberger ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas

发明人： Thorsten Lehmann-Lintz ,  Ralf R. H. Lotz ,  Philipp Lustenberger ,  Stephan Georg Mueller ,  Gerald Juergen Roth ,  Klaus Rudolf ,  Marcus Schindler ,  Dirk Stenkamp ,  Leo Thomas

IPC分类号： C07C233/29 ,  C07C235/24 ,  C07D209/18 ,  A61K31/40 ,  A61K31/167 ,  A61K31/404 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07C255/24 ,  C07C233/29 ,  C07C233/44 ,  C07C233/55 ,  C07C237/20 ,  C07C311/08 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/12 ,  C07D211/14 ,  C07D211/22 ,  C07D211/44 ,  C07D211/58 ,  C07D213/36 ,  C07D213/56 ,  C07D221/20 ,  C07D231/12 ,  C07D233/60 ,  C07D249/08 ,  C07D263/56 ,  C07D295/155 ,  C07D309/14 ,  C07D401/12

摘要： Compounds of formula (I) wherein A, B, b, W, X, Y, Z, R1, R2, and R3 have the meanings given in claim 1, pharmaceutical compositions these compounds, and methods of preventing or treating metabolic disorders and/or eating disorders, particularly obesity, bulimia, anorexia, hyperphagia, and diabetes using these compounds.

摘要翻译： 其中A，B，b，W，X，Y，Z，R 1，R 2和R 3具有权利要求1中给出的含义的式（I）化合物，这些化合物的药物组合物，以及预防或治疗代谢紊乱和/ 或进食障碍，特别是肥胖症，食欲过剩，厌食症，食欲过盛和糖尿病。

公开(公告)号：US07528129B2

公开(公告)日：2009-05-05

申请号：US11277177

申请日：2006-03-22

申请人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Stephan Georg Mueller ,  Klaus Rudolf ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Marco Santagostino ,  Fabio Paleari ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  A61K31/551 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D405/12 ,  C07D405/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to the CGRP-antagonists of general formula I wherein R1, R2, R3, R4 and X are defined as in claim 1, the tautomers, the isomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates, mixtures and salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids or bases, as well as those compounds of general formula I in which one or more hydrogen atoms are replaced by deuterium, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

公开(公告)号：US07439237B2

公开(公告)日：2008-10-21

申请号：US11688123

申请日：2007-03-19

申请人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

发明人： Klaus Rudolf ,  Stephan Georg Mueller ,  Philipp Lustenberger ,  Dirk Stenkamp ,  Gerhard Schaenzle ,  Kirsten Arndt ,  Henri Doods

IPC分类号： C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/06

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D453/02 ,  C07D471/08 ,  C07D487/04 ,  C07D487/08

摘要： The present invention relates to the CGRP antagonists of general formula wherein A, X and R1 to R3 are defined as in claim 1, the tautomers, the diastereomers, the enantiomers, the hydrates thereof, the mixtures thereof and the salts thereof and the hydrates of the salts, particularly the physiologically acceptable salts thereof with inorganic or organic acids, pharmaceutical compositions containing these compounds, the use thereof and processes for the preparation thereof.

摘要翻译： 本发明涉及通式C的CGRP拮抗剂，其中A，X和R 1至R 3如权利要求1所定义，互变异构体，非对映异构体，对映异构体 ，其水合物，其混合物及其盐以及盐，特别是其与无机或有机酸的生理学上可接受的盐的水合物，含有这些化合物的药物组合物，其用途及其制备方法。