公开(公告)号：US09328138B2

公开(公告)日：2016-05-03

申请号：US14358050

申请日：2012-11-09

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp. ,  MSD Italia S.R.L. ,  Merck Canada Inc.

发明人： Michael T. Rudd ,  John McCauley ,  Nigel Liverton ,  Christiane Grisé-Bard ,  Marie-Christine Brochu ,  Sylvie Charron ,  Virender Aulakh ,  Benoit Bachand ,  Patrick Beaulieu ,  Helmi Zaghdane ,  Yongxin Han ,  Marco Ferrara ,  Steven Harper ,  Vincenzo Summa ,  Samuel Chackalamannil ,  Srikanth Venkatraman ,  Unmesh Shah ,  Francisco Velazquez

IPC分类号： A61K38/06 ,  C07K5/08 ,  C07K5/078 ,  C07K5/083 ,  C07K5/087 ,  A61K38/21 ,  C07K5/097 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/00 ,  A61K38/12

CPC分类号： C07K5/08 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/675 ,  A61K31/7056 ,  A61K38/005 ,  A61K38/06 ,  A61K38/12 ,  A61K38/21 ,  C07K5/0804 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821 ,  A61K2300/00

摘要： The present invention relates to macrocyclic compounds of formula (I) that are useful as inhibitors of the hepatitis C virus (HCV) NS3 protease, their synthesis, and their use for treating or preventing HCV infections.

公开(公告)号：US09278960B2

公开(公告)日：2016-03-08

申请号：US14356080

申请日：2012-10-26

申请人： Merck Sharp & Dohme Corp.

发明人： Christopher James Bungard ,  Antonella Converso ,  Barbara Hanney ,  Timothy John Hartingh ,  Peter J. Manley ,  Robert S. Meissner ,  James J. Perkins ,  Michael T. Rudd

IPC分类号： C07D413/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

CPC分类号： C07D413/14 ,  A61K31/47 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/4985 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D215/48 ,  C07D401/04 ,  C07D401/06 ,  C07D401/14 ,  C07D409/04 ,  C07D413/06 ,  C07D417/06 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D491/10

摘要： The present invention provides quinoline carboxamide and quinoline carbonitrile compounds of formula (I) wherein ring A, RQ, -L-, R1, n, R2, and R3 are as defined herein. The compounds of the invention are useful as non-competitive mGluR2 antagonists, or mGluR2 negative allosteric modulators (NAMs), and in methods of treating a patient (preferably a human) for diseases or disorders in which the mGluR2-NAM receptor is involved, such as Alzheimer's disease, cognitive impairment, schizophrenia and other mood disorders, pain disorders and sleep disorders, by administering to the patient a therapeutically effective amount of a compound of the invention, or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The invention is also directed to pharmaceutical compositions comprising a compound of the invention, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, (optionally in combination with one or more additional active ingredients), and a pharmaceutically acceptable carrier, and the use of the compounds and pharmaceutical compositions of the invention in the treatment of such diseases.

摘要翻译： 本发明提供式（I）的喹啉羧酰胺和喹啉腈化合物，其中环A，RQ，-L-，R1，n，R2和R3如本文所定义。 本发明的化合物可用作非竞争性mGluR2拮抗剂或mGluR2负变构调节剂（NAM），以及用于治疗患有（其中涉及mGluR2-NAM受体的疾病或病症）的患者（优选人）的方法，例如 作为阿尔茨海默病，认知障碍，精神分裂症和其他情绪障碍，疼痛障碍和睡眠障碍，通过向患者施用治疗有效量的本发明化合物或其药学上可接受的盐。 本发明还涉及包含本发明化合物或其药学上可接受的盐（任选与一种或多种另外的活性成分组合）和药学上可接受的载体的药物组合物，以及该化合物和药物组合物的用途 的本发明治疗这些疾病。