公开(公告)号：US4871846A

公开(公告)日：1989-10-03

申请号：US43600

申请日：1987-04-28

申请人： Sandor Batori ,  Gyorgy Hajos ,  Andras Messmer ,  Pal Benko ,  Laszlo Pallos ,  Lujza Petocz ,  Katalin Grasser ,  Ibolya Kosoczky ,  Eniko Szirt nee Kiszelly

发明人： Sandor Batori ,  Gyorgy Hajos ,  Andras Messmer ,  Pal Benko ,  Laszlo Pallos ,  Lujza Petocz ,  Katalin Grasser ,  Ibolya Kosoczky ,  Eniko Szirt nee Kiszelly

IPC分类号： C07D215/12 ,  C07D215/58 ,  C07D217/16 ,  C07D217/18 ,  C07D471/04

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D215/58 ,  C07D217/18

摘要： A process for the preparation of condensed as-triazinium derivatives of the formula I ##STR1## and isomers thereof, wherein R.sub.1 inter alia is an alkyl group, R.sub.2 inter alia is hydrogen or an alkyl group and R.sub.3 is hydrogen and where Z is a group of the formula a or b ##STR2## which comprises reacting a compound of the formula II ##STR3## where Y is a group of the formula c or d ##STR4## with a compound of the formula IIaNH.sub.2 --CO--R.sub.2 (IIa)in the presence of a dehydrating agent. The advantage of the process is that it consists of fewer reaction steps and provides higher yields than the known methods. The compounds of formula I are pharmaceutically active known derivatives.

摘要翻译： 一种制备式I（I）的缩合的三嗪鎓衍生物及其异构体的方法，其中R1特别是烷基，R 2特别是氢或烷基，R 3是氢，并且其中Z 是式a或b的基团（a）（b），其包括使式II的化合物（II）其中Y是式c的基团或d （c）在脱水剂存在下，用式IIa NH 2 -CO-R 2（IIa）化合物与（d）化合物反应。 该方法的优点在于其由较少的反应步骤组成，并提供比已知方法更高的产率。 式I的化合物是药学活性的已知衍生物。

公开(公告)号：US4753938A

公开(公告)日：1988-06-28

申请号：US787704

申请日：1985-10-15

申请人： Andras Messmer ,  Sandor Batori ,  Gyorgy Hajos ,  Pal Benko ,  Laszlo Pallos ,  Lujza Petocz ,  Katalin Grasser ,  Eniko Szirt nee Kiszelly

发明人： Andras Messmer ,  Sandor Batori ,  Gyorgy Hajos ,  Pal Benko ,  Laszlo Pallos ,  Lujza Petocz ,  Katalin Grasser ,  Eniko Szirt nee Kiszelly

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P9/06 ,  A61P25/02 ,  A61P25/24 ,  A61P29/00 ,  A61P43/00 ,  C07D471/04 ,  C07D253/08

CPC分类号： C07D471/04

摘要： The invention relates to new compounds of the general Formula I ##STR1## and isomers thereof wherein R.sub.1 is C.sub.1-10 alkyl, C.sub.3-6 cycloalkyl or phenyl, naphthyl or phenyl-(C.sub.1-4 alkyl), wherein the aryl ring of the three latter groups may optionally bear one or more halogen, nitro, trifluoromethyl, amino, hydroxy, C.sub.1-4 alkyl and/or C.sub.1-4 alkoxy substituent(s);R.sub.2 stands for hydrogen, halogen, hydroxy, oxo, C.sub.1-4 alkyl, C.sub.1-4 alkoxy, phenyl or naphthyl, wherein the two latter groups may optionally bear one or more halogen, nitro, trifluoromethyl, amino, hydroxy, C.sub.1-4 alkyl and/or C.sub.1-4 alkoxy substituent(s);R.sub.3 represents hydrogen, hydroxy or C.sub.1-4 alkoxy;Z is buta-1,3-dienyl or a group of the general Formula (a) ##STR2## or (b) ##STR3## and X is hydrogen or halogen.The compounds of the general Formula I possess useful pharmacological properties, particularly antidepressant and antiarrhythmial effect.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的新化合物及其异构体，其中R 1为C 1-10烷基，C 3-6环烷基或苯基，萘基或苯基 - （C 1-4烷基），其中芳基环 三个后面的基团可任选地带有一个或多个卤素，硝基，三氟甲基，氨基，羟基，C 1-4烷基和/或C 1-4烷氧基取代基; R2代表氢，卤素，羟基，氧代，C1-4烷基，C1-4烷氧基，苯基或萘基，其中后两个基团可任选地具有一个或多个卤素，硝基，三氟甲基，氨基，羟基，C 1-4烷基 和/或C 1-4烷氧基取代基; R3表示氢，羟基或C1-4烷氧基; Z是丁-1,3-二烯基或通式（a）的基团（a）或（b）图像（b），X是氢或卤素。 通式I的化合物具有有用的药理学特性，特别是抗抑郁药和抗心律失常作用。

公开(公告)号：US4602018A

公开(公告)日：1986-07-22

申请号：US652612

申请日：1984-09-20

申请人： Andras Messmer ,  Sandor Batori ,  Gyorgy Hajos ,  Pal Benko

发明人： Andras Messmer ,  Sandor Batori ,  Gyorgy Hajos ,  Pal Benko

IPC分类号： A61K31/53 ,  A61P9/02 ,  A61P9/06 ,  A61P25/00 ,  A61P25/04 ,  A61P25/20 ,  A61P25/24 ,  A61P25/26 ,  A61P29/00 ,  C07D217/16 ,  C07D471/04 ,  C07D253/08

CPC分类号： C07D471/04 ,  C07D217/16

摘要： The invention relates to new condensed as-triazine derivatives of the general Formula I ##STR1## and isomers thereof (wherein R.sub.1 stands for C.sub.1-10 alkyl or phenyl or naphthyl, wherein the two latter groups may be optionally substituted by one or more halogen, nitro, amino, hydroxy, C.sub.1-4 alkyl and/or C.sub.1-4 alkoxy substituent(s);R.sub.2 is hydrogen, C.sub.1-4 alkyl, hydroxy, halogen or phenyl or naphthyl, wherein the two latter groups may be optionally substituted by one or more halogen, nitro, amino, hydroxy, C.sub.1-4 alkyl and/or C.sub.1-4 alkoxy substituent(s);R.sub.3 represents hydrogen or C.sub.1-4 alkyl;Z is buta-1,3-dienyl or a group of the Formula (a) ##STR2## and A.sup.- is an anion).The compounds of the general Formula I possess useful pharmacological properties, particularly antiarrhythmial and antidepressant effect.

摘要翻译： 本发明涉及通式I（I）的新的缩合的三嗪衍生物及其异构体（其中R1代表C1-10烷基或苯基或萘基，其中后两个基团可任选地被一个或多个 更多的卤素，硝基，氨基，羟基，C 1-4烷基和/或C 1-4烷氧基取代基; R 2是氢，C 1-4烷基，羟基，卤素或苯基或萘基，其中后两个基团可以是任选的 被一个或多个卤素，硝基，氨基，羟基，C 1-4烷基和/或C 1-4烷氧基取代基取代; R 3表示氢或C 1-4烷基; Z是丁-1,3-二烯基或基团 （a）（a）或（b）（b），A-是阴离子）。 通式I的化合物具有有用的药理学特性，特别是抗心律失常和抗抑郁作用。