公开(公告)号：US09168254B2

公开(公告)日：2015-10-27

申请号：US14351835

申请日：2012-10-12

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Donald T. Corson ,  Christopher M. Lindemann ,  Daniel J. Watson

IPC: C07D471/04 ,  A61K31/437 ,  A61K31/517 ,  A61K45/06

CPC classification number: A61K31/517 ,  A61K31/437 ,  A61K45/06 ,  A61P35/00 ,  C07D471/04

Abstract: Polymorphs of N4-(4-([1,2,4]triazolo[1,5-a]pyridin-7-yloxy)-3-methylphenyl)-N6-(4,4-dimethyl-4,5-dihydrooxazol-2-yl)quinazoline-4,6-diamine are provided herein. Processes for preparing the polymorphs and pharmaceutical composition comprising the polymorphs are also disclosed.

Abstract translation: N 4 - （4 - （[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-7-基氧基）-3-甲基苯基）-N6-（4,4-二甲基-4,5-二氢恶唑-2-基） 吡啶-2-基）喹唑啉-4,6-二胺。 还公开了制备多晶型物的方法和包含多晶型物的药物组合物。

公开(公告)号：US20150299182A1

公开(公告)日：2015-10-22

申请号：US14441133

申请日：2013-11-08

Applicant: Array BioPharma Inc. ,  Amgen Inc.

Inventor： Sylvie Asselin ,  Lisa Brett ,  Ying Chen ,  Donald T. Corson ,  Andrew Cosbie ,  Robert Farrell ,  Indrani W. Gunawardana ,  Jinkun Huang ,  Jonathan W. Lane ,  Dennis Lei ,  Christopher M. Lindemann ,  Van Luu ,  Coralee G. Mannila ,  Robert Milburn ,  Henry Morrison ,  Helming Tan ,  Jason Tedrow ,  Daniel J. Watson

IPC: C07D417/14

CPC classification number: C07D417/14 ,  C07B2200/13

Abstract: The present invention relates to crystalline polymorph forms of (1S)-1-[5-({3-[(2-methylpyridin-3-yl)oxy]-5-(pyridin-2-ylsulfanyl)pyridin-2-yl}amino)-1,2,4-thiadiazol-3-yl]ethane-1,2-diol, to pharmaceutical compositions comprising such crystalline polymorph forms, and to processes for preparing them. The invention further relates to methods of treatment of diabetes related disorders comprising administering such solid-state forms or compositions thereof to a subject, and to use of such crystalline polymorph forms in the manufacture of medicaments.

Abstract translation: 本发明涉及（1S）-1- [5 - （{3 - [（2-甲基吡啶-3-基）氧基] -5-（吡啶-2-基硫烷基）吡啶-2-基} 氨基）-1,2,4-噻二唑-3-基]乙烷-1,2-二醇，包括这种结晶多晶型物的药物组合物及其制备方法。 本发明还涉及治疗糖尿病相关病症的方法，包括将这种固态形式或其组合物施用于受试者，以及在制备药物中使用这种结晶多晶型物。

公开(公告)号：US09155726B2

公开(公告)日：2015-10-13

申请号：US13913091

申请日：2013-06-07

Applicant: ARRAY BIOPHARMA INC.

Inventor： Michael J. Humphries ,  Shannon L. Winski

IPC: A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/664 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/437

CPC classification number: A61K31/437 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/513 ,  A61K31/519 ,  A61K31/664 ,  A61K31/704 ,  A61K31/7068 ,  A61K31/7076 ,  A61K33/24 ,  A61K45/06 ,  A61K2300/00

Abstract: Methods of treating cancer by administering a DNA damaging agent and a CHK1 Inhibitor on a dosing regimen are provided.

Abstract translation: 提供了通过在给药方案上施用DNA损伤剂和CHK1抑制剂来治疗癌症的方法。

公开(公告)号：US09127013B2

公开(公告)日：2015-09-08

申请号：US14596611

申请日：2015-01-14

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Julia Haas ,  Steven W. Andrews ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00 ,  C07D471/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: Compounds useful in the synthesis of compounds for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal.

Abstract translation: 用于合成用于治疗哺乳动物疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病或克氏锥虫感染的化合物的化合物。

公开(公告)号：US09079890B2

公开(公告)日：2015-07-14

申请号：US14494430

申请日：2014-09-23

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Thomas Daniel Aicher ,  Steven Armen Boyd ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Kevin Ronald Condroski ,  Jay Bradford Fell ,  John P. Fischer ,  Indrani W. Gunawardana ,  Ronald Jay Hinklin ,  Ajay Singh ,  Timothy M. Turner ,  Eli M. Wallace

IPC: C07D417/00 ,  C07D401/14 ,  C07D417/14 ,  C07D213/75 ,  C07D417/12 ,  C07D401/12

CPC classification number: C07D401/14 ,  C07D213/75 ,  C07D401/12 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14

Abstract: Provided are intermediates having the formulas wherein R2, R3, and L are as defined in the specification, which are useful in the preparation of pyridin-2-yl-amino-1,2,4-thiadiazole derivatives.

Abstract translation: 提供具有下式的中间体其中R2，R3和L如说明书中所定义，其可用于制备吡啶-2-基 - 氨基-1,2,4-噻二唑衍生物。

公开(公告)号：US20150133429A1

公开(公告)日：2015-05-14

申请号：US14596611

申请日：2015-01-14

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Julia Haas ,  Steven W. Andrews ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

IPC: C07D487/04 ,  C07D519/00

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: Compounds useful in the synthesis of compounds for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal.

Abstract translation: 用于合成用于治疗哺乳动物疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病或克氏锥虫感染的化合物的化合物。

公开(公告)号：US08981085B2

公开(公告)日：2015-03-17

申请号：US14271129

申请日：2014-05-06

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Yvan Le Huerou ,  James F. Blake ,  Indrani W. Gunawardana ,  Peter J. Mohr ,  Eli M. Wallace ,  Bin Wang ,  Mark Joseph Chicarelli ,  Michael Lyon

IPC: C07D471/04

CPC classification number: C07D471/04 ,  C07D401/06 ,  C07D519/00

Abstract: Compounds of Formula I are useful for inhibition of CHK1 and/or CHK2. Methods of using compounds of Formula I and stereoisomers and pharmaceutically acceptable salts thereof, for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions are disclosed.

Abstract translation: 式I的化合物可用于抑制CHK1和/或CHK2。 公开了使用式I化合物及其立体异构体及其药学上可接受的盐在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20150030673A1

公开(公告)日：2015-01-29

申请号：US14382178

申请日：2013-02-27

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Alisha B. Arrigo ,  Donald T. Corson ,  Coralee G. Mannila

IPC: C07D231/56

CPC classification number: C07D231/56 ,  A61K31/4155 ,  Y02A50/411 ,  Y02A50/463

Abstract: Provided herein is a hydrogen chloride salt of 1-(3-/t?r/-butyl-1-p-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yloxy)benzyl)urea, crystalline forms of 1-(3-½̂butyl-1̂-tolyl-1H-pyrazol-5-yl)-3-(5-fluoro-2-(1-(2-hydroxyethyl)-1H-indazol-5-yloxy)benzyl)urea hydrochloride, processes for the preparation of said crystalline forms, pharmaceutical compositions containing a crystalline form of 1-(3-r

Abstract translation: 本文提供的是1-（3-叔丁基-1-叔丁基-1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基）-3-（5-氟-2-（1-（2 - 羟基乙基）-1H-吲唑-5-基氧基）苄基）脲，1-（3-叔丁基-1-甲苯基-1H-吡唑-5-基）-3-（5-氟-2-（1 - （2-羟乙基）-1H-吲唑-5-基氧基）苄基）脲盐酸盐，制备所述结晶形式的方法，含有1-（3-叔丁基 - 1-对甲苯基-1H-吡唑-5-基）-3-（5-氟-2-（1-（2-羟基乙基）-1H-吲唑-5-基氧基）苄基）脲盐酸盐形式B，方法 所述组合物的制备，通过所述方法制备的药物组合物以及所述组合物在治疗各种疾病和病症中的用途。

公开(公告)号：US20150005499A1

公开(公告)日：2015-01-01

申请号：US14490460

申请日：2014-09-18

Applicant: Array BioPharma Inc.

Inventor： Julia Haas ,  Steven W. Andrews ,  Yutong Jiang ,  Gan Zhang

IPC: C07D487/04

CPC classification number: C07D487/04 ,  A61K9/0053 ,  A61K31/519 ,  A61K31/5377 ,  A61K45/06 ,  A61P29/00 ,  C07D471/04 ,  C07D519/00

Abstract: Compounds useful in the synthesis of compounds for treating pain, cancer, inflammation, neurodegenerative disease or Typanosoma cruzi infection in a mammal.

Abstract translation: 用于合成用于治疗哺乳动物疼痛，癌症，炎症，神经变性疾病或克氏锥虫感染的化合物的化合物。

公开(公告)号：US20140357644A1

公开(公告)日：2014-12-04

申请号：US14457582

申请日：2014-08-12

Applicant: Array BioPharma Inc. ,  Genentech, Inc.

Inventor： Josef R. Bencsik ,  James F. Blake ,  Nicholas C. Kallan ,  Ian S. Mitchell ,  Keith Lee Spencer ,  Dengming Xiao ,  Rui Xu ,  Christine Chabot ,  Steven Do ,  Jun Liang ,  Brian Safina ,  Birong Zhang

IPC: C07D239/70

CPC classification number: C07D239/70

Abstract: The present invention provides compounds, including pharmaceutically acceptable salts thereof, comprising the Formula I: Also provided are methods of using the compounds of this invention as AKT protein kinase inhibitors and for the treatment of hyperproliferative diseases, such as cancer.

Abstract translation: 本发明提供包含式I的化合物，包括其药学上可接受的盐：还提供使用本发明化合物作为AKT蛋白激酶抑制剂和治疗过度增殖性疾病如癌症的方法。