公开(公告)号：US20160175284A1

公开(公告)日：2016-06-23

申请号：US14972336

申请日：2015-12-17

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Sharada Labadie ,  Jun Li ,  Jun Liang ,  Daniel Fred Ortwine ,  Xiaojing Wang ,  Jason Zbieg ,  Steven P. Govek ,  Mehmet Kahraman ,  Johnny Y. Nagasawa ,  Nicholas D. Smith

IPC: A61K31/4025 ,  C07D401/12 ,  A61K31/4184 ,  C07D401/14 ,  A61K31/404 ,  A61K45/06 ,  A61K31/397

CPC classification number: A61K31/4025 ,  A61K31/397 ,  A61K31/404 ,  A61K31/4184 ,  A61K45/06 ,  C07D311/14 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14

Abstract: Described herein are compounds that are estrogen receptor modulators of Formula I: and stereoisomers, tautomers, or pharmaceutically acceptable salts thereof, and with the substituents and structural features described herein. Also described are pharmaceutical compositions and medicaments that include the compounds described herein, as well as methods of using such estrogen receptor modulators, alone and in combination with other compounds, for treating diseases or conditions that are mediated or dependent upon estrogen receptors.

Abstract translation: 本文描述的是作为式I的雌激素受体调节剂的化合物：及其立体异构体，互变异构体或其药学上可接受的盐，以及本文所述的取代基和结构特征。 还描述了包括本文所述化合物的药物组合物和药物，以及使用这种雌激素受体调节剂单独使用并与其它化合物联合用于治疗介导或依赖于雌激素受体的疾病或病症的方法。

公开(公告)号：US09328106B2

公开(公告)日：2016-05-03

申请号：US14036160

申请日：2013-09-25

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Jason Burch ,  Minghua Sun ,  Xiaojing Wang ,  Wesley Blackaby ,  Alastair James Hodges ,  Andrew Sharpe

IPC: C07D417/12 ,  C07D405/14 ,  A61K45/06 ,  A61K31/427 ,  A61K31/497 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/506 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/08

CPC classification number: A61K31/427 ,  A61K31/4375 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K45/06 ,  C07D405/14 ,  C07D417/12 ,  C07D417/14 ,  C07D471/04 ,  C07D493/08

Abstract: Cyclic ether pyrazol-4-yl-heterocyclyl-carboxamide compounds of Formula I, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein R2 is a cyclic ether and X is thiazolyl, pyrazinyl, pyridinyl, or pyrimidinyl, are useful for inhibiting Pim kinase, and for treating disorders such as cancer mediated by Pim kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

Abstract translation: 式I的环醚吡唑-4-基 - 杂环基甲酰胺化合物，包括立体异构体，几何异构体，互变异构体及其药学上可接受的盐，其中R 2是环状醚，X是噻唑基，吡嗪基，吡啶基或嘧啶基，是有用的 用于抑制Pim激酶，以及用于治疗诸如由Pim激酶介导的癌症的疾病。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US08614206B2

公开(公告)日：2013-12-24

申请号：US13627262

申请日：2012-09-26

Applicant: Genentech, Inc.

Inventor： Alastair James Hodges ,  Mizio Matteucci ,  Andrew Sharpe ,  Minghua Sun ,  Xiaojing Wang ,  Vickie H. Tsui

IPC: A61K31/4965 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A01N43/40 ,  A01N43/56 ,  C07D401/00 ,  C07D403/00 ,  C07D403/02

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10

Abstract: Pyrazol-4-yl-heterocyclyl-carboxamide compounds of Formula I, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X is thiazolyl, pyrazinyl, pyridinyl, or pyrimidinyl, are useful for inhibiting Pim kinase, and for treating disorders such as cancer mediated by Pim kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

Abstract translation: 式I的吡唑-4-基 - 杂环基 - 甲酰胺化合物，其包括立体异构体，几何异构体，互变异构体及其药学上可接受的盐，其中X是噻唑基，吡嗪基，吡啶基或嘧啶基，可用于抑制Pim激酶， 由Pim激酶介导的疾病如癌症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。

公开(公告)号：US20130079321A1

公开(公告)日：2013-03-28

申请号：US13627262

申请日：2012-09-26

Applicant: GENENTECH, INC.

Inventor： Alastair James Hodges ,  Mizio Matteucci ,  Andrew Sharpe ,  Minghua Sun ,  Xiaojing Wang ,  Vickie H. Tsui

IPC: C07D417/14 ,  A61K31/496 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/438 ,  A61K31/553 ,  A61K31/554 ,  A61K31/427 ,  C07D498/04 ,  A61P35/00 ,  A61P37/06 ,  A61P9/00 ,  A61P31/12 ,  A61P29/00 ,  A61P3/00 ,  A61P25/00 ,  A61P35/02 ,  A61K31/454

CPC classification number: C07D417/14 ,  A61K31/427 ,  A61K31/435 ,  A61K31/454 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5386 ,  A61K31/55 ,  A61K31/551 ,  A61K31/553 ,  A61K45/06 ,  C07D401/14 ,  C07D403/14 ,  C07D417/12 ,  C07D451/06 ,  C07D471/10 ,  C07D487/10 ,  C07D491/107 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07D498/10

Abstract: Pyrazol-4-yl-heterocyclyl-carboxamide compounds of Formula I, including stereoisomers, geometric isomers, tautomers, and pharmaceutically acceptable salts thereof, wherein X is thiazolyl, pyrazinyl, pyridinyl, or pyrimidinyl, are useful for inhibiting Pim kinase, and for treating disorders such as cancer mediated by Pim kinase. Methods of using compounds of Formula I for in vitro, in situ, and in vivo diagnosis, prevention or treatment of such disorders in mammalian cells, or associated pathological conditions, are disclosed.

Abstract translation: 式I的吡唑-4-基 - 杂环基 - 甲酰胺化合物，其包括立体异构体，几何异构体，互变异构体及其药学上可接受的盐，其中X是噻唑基，吡嗪基，吡啶基或嘧啶基，可用于抑制Pim激酶， 由Pim激酶介导的疾病如癌症。 公开了使用式I化合物在体外，原位和体内诊断，预防或治疗哺乳动物细胞或相关病理状况中的这种病症的方法。