公开(公告)号：US20120115853A1

公开(公告)日：2012-05-10

申请号：US13059233

申请日：2009-08-21

申请人： Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Frank Himmelsbach ,  Stefan Peters

发明人： Matthias Eckhardt ,  Bradford S. Hamilton ,  Frank Himmelsbach ,  Stefan Peters

IPC分类号： A61K31/541 ,  C07D451/02 ,  A61K31/46 ,  A61K31/498 ,  A61K31/519

CPC分类号： C07D451/02 ,  C07D519/00

摘要： The present invention relates to compounds defined by formula (I) wherein the groups R1 and R2 are defined as in claim 1, possessing valuable pharmacological activity. Particularly the compounds are inhibitors of 11 β-hydroxysteroid dehydrogenase (HSD) 1 and thus are suitable for treatment and prevention of diseases which can be influenced by inhibition of this enzyme, such as metabolic diseases, in particular diabetes type 2, obesity, and dyslipidemia.

摘要翻译： 本发明涉及由式（I）定义的化合物，其中基团R1和R2如权利要求1所定义，具有有价值的药理活性。 特别地，化合物是11β-羟基类固醇脱氢酶（HSD）1的抑制剂，因此适用于治疗和预防可受该酶抑制影响的疾病，例如代谢疾病，特别是2型糖尿病，肥胖症和 血脂异常

公开(公告)号：US20090325940A1

公开(公告)日：2009-12-31

申请号：US12511474

申请日：2009-07-29

申请人： Christian Eickmeier ,  Stefan Peters ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Sandra Handschuh ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Klaus Klinder ,  Marcus Kostka

发明人： Christian Eickmeier ,  Stefan Peters ,  Klaus Fuchs ,  Niklas Heine ,  Sandra Handschuh ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Klaus Klinder ,  Marcus Kostka

IPC分类号： A61K31/54 ,  A61K31/535 ,  A61K31/16 ,  C07D285/16 ,  C07D265/32 ,  C07C237/02

CPC分类号： C07K5/06026 ,  C07K5/06034 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0808 ,  C07K5/0812 ,  C07K5/0821

摘要： The present invention relates to substituted 1,2-ethylenediamines of general formula (I) wherein the groups R1 to R15, A, B, L, i as well as X1-X4 are defined as in the specification and claims and the use thereof for the treatment of Alzheimer's disease (AD) and similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及通式（I）的取代的1,2-乙二胺，其中基团R 1至R 15，A，B，L，i以及X 1 -X 4如在说明书和权利要求书中所定义，以及其用于 治疗阿尔茨海默病（AD）和类似疾病。

公开(公告)号：US07238774B2

公开(公告)日：2007-07-03

申请号：US11268197

申请日：2005-11-07

申请人： Stefan Peters ,  Klaus Fuchs ,  Christian Eickmeier ,  Werner Stransky ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar ,  Klaus Klinder ,  Marcus Kostka

发明人： Stefan Peters ,  Klaus Fuchs ,  Christian Eickmeier ,  Werner Stransky ,  Cornelia Dorner-Ciossek ,  Sandra Handschuh ,  Herbert Nar ,  Klaus Klinder ,  Marcus Kostka

IPC分类号： A61K38/03

CPC分类号： C07K5/0205 ,  A61K38/00

摘要： The invention relates to a compound of the formula (I) wherein R1, R2, R3, R4, R5, R6, R7 and R8 are defined as in the specification and claims and to its use for treating or preventing Alzheimer's disease and other similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及式（I）化合物，其中R 1，R 2，R 3，R 4， R 5，R 5，R 6，R 7和R 8如本说明书和权利要求书中所定义， 以及其用于治疗或预防阿尔茨海默病和其他类似疾病的用途。

公开(公告)号：US20050090449A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10840037

申请日：2004-05-06

申请人： Klaus Fuchs ,  Stefan Peters ,  Comelia Dorner-Ciossek ,  Marcus Kostka ,  Sandra Handschuh ,  Christian Haass

发明人： Klaus Fuchs ,  Stefan Peters ,  Comelia Dorner-Ciossek ,  Marcus Kostka ,  Sandra Handschuh ,  Christian Haass

IPC分类号： A61K38/00 ,  A61K38/04 ,  A61K38/05 ,  A61K38/06 ,  A61K38/08 ,  A61P25/28 ,  C07K5/02 ,  C07K5/027 ,  C07K5/06 ,  C07K7/06

CPC分类号： C07K5/0207 ,  A61K38/00 ,  C07K5/0205

摘要： The invention relates to a compound of the formula wherein R1, R2, X, Y, n, t and m are defined as in the specification and claims and to its use for treating or preventing Alzheimer's disease and other similar diseases.

摘要翻译： 本发明涉及下式的化合物，其中R 1，R 2，X，Y，n，t和m如说明书和权利要求中所定义， 用于治疗或预防阿尔茨海默病和其他类似疾病。

公开(公告)号：US06613879B1

公开(公告)日：2003-09-02

申请号：US09553800

申请日：2000-04-21

申请人： Raymond A. Firestone ,  Wolfgang J. Rettig ,  Martin Lenter ,  Stefan Peters ,  Pilar Garin-Chesa ,  Juergen Mack ,  Dietmar Leipert ,  John E. Park ,  Leila A. Telan

发明人： Raymond A. Firestone ,  Wolfgang J. Rettig ,  Martin Lenter ,  Stefan Peters ,  Pilar Garin-Chesa ,  Juergen Mack ,  Dietmar Leipert ,  John E. Park ,  Leila A. Telan

IPC分类号： C07K508

CPC分类号： B82Y5/00 ,  A61K38/00 ,  A61K47/65 ,  A61K47/67 ,  C07H15/252 ,  C07K5/06026 ,  C07K5/1019 ,  C07K5/1024

摘要： The invention relates to a prodrug that is capable of being converted into a drug by the catalytic action of human fibroblast activation protein (FAP&agr;), said prodrug having a cleavage site which is recognised by FAP&agr;, and said drug being cytotoxic or cytostatic under physiological conditions.

摘要翻译： 本发明涉及能够通过人成纤维细胞活化蛋白（FAPalpha）的催化作用转化为药物的前体药物，所述前药具有被FAPalpha识别的切割位点，并且所述药物在生理条件下是细胞毒性或细胞生长抑制 。