公开(公告)号：US06265394B1

公开(公告)日：2001-07-24

申请号：US09366854

申请日：1999-08-04

申请人： Roman Z. Sterzycki ,  Oak K. Kim ,  Yasutsugu Ueda ,  Stanley V. D'Andrea ,  Dane M. Springer

发明人： Roman Z. Sterzycki ,  Oak K. Kim ,  Yasutsugu Ueda ,  Stanley V. D'Andrea ,  Dane M. Springer

IPC分类号： A61K31545

CPC分类号： C07D501/00

摘要： Provided by the present invention are cephem derivatives represented by the general formula wherein Ar is an optionally substituted lipophilic phenyl, naphthyl or pyridyl group; L1 and L2 are (C1-C6)alkylene optionally substituted with hydroxy or oxo and/or optionally interrupted with a vinylene group, S, O, aryl, heteroaryl, in which R1 is H or (C1-C6)alkyl; A is CO2H, PO3H, SO3H, tetrazolyl or x′{circle around (−)} is a pharmaceutically acceptable anion; and Q is an quaternized nitrogen group. The derivatives are gram-positive antibacterial agents especially useful in the treatment of diseases caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus.

摘要翻译： 通过本发明提供的是由通式化合物Ar表示的头孢烯衍生物是任选取代的亲脂性苯基，萘基或吡啶基; L 1和L 2是任选被羟基或氧代取代的（C 1 -C 6）亚烷基和/或任选地被其中R 1是H或（C 1 -C 6）烷基的亚乙烯基，S，O，芳基，杂芳基， A是CO 2 H，PO 3 H，SO 3 H，四唑基orx'（（ - ）周围）是药学上可接受的阴离子; Q为季铵化氮。 衍生物是革兰氏阳性抗菌剂，特别适用于治疗耐甲氧西林金黄色葡萄球菌引起的疾病。

公开(公告)号：US06235728B1

公开(公告)日：2001-05-22

申请号：US09503616

申请日：2000-02-11

申请人： Jerzy Golik ,  John D. Matiskella ,  Yasutsugu Ueda

发明人： Jerzy Golik ,  John D. Matiskella ,  Yasutsugu Ueda

IPC分类号： A61K31675

CPC分类号： C07F9/65583 ,  C07F9/6506 ,  C07F9/6518

摘要： Water soluble prodrugs of azole antifungal agents are provided by quaternizing a nitrogen atom of the azole ring with a phosphonooxymethyl group.

摘要翻译： 唑类抗真菌剂的水溶性前药通过用膦酰氧基甲基季铵化唑环的氮原子来提供。

公开(公告)号：US5668290A

公开(公告)日：1997-09-16

申请号：US697384

申请日：1996-08-23

申请人： Joanne J. Bronson ,  Stanley V. D'Andrea ,  Shelley E. Hoeft ,  John D. Matiskella ,  Peter F. Misco, Jr. ,  Bing Yu Luh ,  Dane M. Springer ,  Yasutsugu Ueda ,  John A. Wichtowski

发明人： Joanne J. Bronson ,  Stanley V. D'Andrea ,  Shelley E. Hoeft ,  John D. Matiskella ,  Peter F. Misco, Jr. ,  Bing Yu Luh ,  Dane M. Springer ,  Yasutsugu Ueda ,  John A. Wichtowski

IPC分类号： C07D501/00 ,  C07D501/36 ,  C07D213/44

CPC分类号： C07D501/00

摘要： Novel cephem derivatives represented by the general formula ##STR1## in which the Acyl substituent is a group of the formula ##STR2## wherein Ar is a lipophilic optionally substituted phenyl, naphthyl or pyridyl group; R.sup.1 represents either the residue of a heterocyclic amino acid or a C.sub.2 -C.sub.10 alkyl group substituted by both a carboxyl group and a group of the formula --NR.sup.9 R.sup.10 or ##STR3## in which R.sup.9 and R.sup.10 are each independently hydrogen or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl, said C.sub.2 -C.sub.10 alkyl group being optionally interrupted by one or more nitrogen atoms or carbonyl groups, and R.sup.2 and R.sup.3 are each independently hydrogen, alkyl or aminoalkyl are gram-positive antibacterial agents, especially useful in the treatment of diseases caused by methicillin-resistant Staphylococcus aureus (also referred to below as MRSA or methicillin-resistant S. aureus).

摘要翻译： 由通式表示的新型头孢烯衍生物，其中酰基取代基是下式的基团：其中Ar是亲脂性任选取代的苯基，萘基或吡啶基; R1表示杂环氨基酸的残基或被羧基和式-NR9R10或基团取代的C2-C10烷基，其中R9和R10各自独立地为氢或C1-C6烷基， 所述C 2 -C 10烷基任选被一个或多个氮原子或羰基中断，并且R 2和R 3各自独立地为氢，烷基或氨基烷基为革兰氏阳性抗菌剂，特别可用于治疗由甲氧西林抗性引起的疾病 金黄色葡萄球菌（以下也称为MRSA或耐甲氧西林金黄色葡萄球菌）。

公开(公告)号：US4192801A

公开(公告)日：1980-03-11

申请号：US961352

申请日：1978-11-16

申请人： Yasutsugu Ueda

发明人： Yasutsugu Ueda

IPC分类号： C07C51/367 ,  C07C51/60 ,  C07D205/09 ,  C07D499/88 ,  C07F9/568 ,  C07D205/08

CPC分类号： C07F9/5683 ,  C07C51/367 ,  C07C51/60 ,  C07D205/09 ,  C07D499/88

摘要： Disclosed are novel phosphorane intermediates of the formula ##STR1## wherein Z is phenyl or C.sub.1 -C.sub.6 alkyl. The intermediates are of use in preparing 2-penem-3-carboxylic acid compounds having potent antibacterial activity.

摘要翻译： 公开了式IMA的新型正膦烷中间体，其中Z是苯基或C 1 -C 6烷基。 中间体可用于制备具有强抗菌活性的2-孕烯-3-羧酸化合物。

公开(公告)号：US4182711A

公开(公告)日：1980-01-08

申请号：US900466

申请日：1978-04-27

申请人： Yasutsugu Ueda

发明人： Yasutsugu Ueda

IPC分类号： C07C51/367 ,  C07C51/60 ,  C07D205/09 ,  C07D499/88 ,  C07F9/568 ,  C07D277/00

CPC分类号： C07F9/5683 ,  C07C51/367 ,  C07C51/60 ,  C07D205/09 ,  C07D499/88

摘要： There is described the preparation of novel 2-penem-3-carboxylic acid compounds having the formula ##STR1## and easily cleavable esters and carboxylic acid salts thereof. The compounds of formula I, particularly the dextrorotatory isomers thereof, are potent antibacterial agents or are of use as intermediates in the preparation of such agents.

摘要翻译： 描述了具有下式的新的2-孕烯-3-羧酸化合物的制备和其易裂解的酯和羧酸盐。 式I化合物，特别是其右旋异构体，是有效的抗菌剂，或用作制备这些药剂的中间体。