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    Antibiotic compounds
    4.
    发明申请
    Antibiotic compounds 失效
    抗生素化合物

    公开(公告)号：US20050209212A1

    公开(公告)日：2005-09-22

    申请号：US11126331

    申请日：2005-05-11

    申请人： Michael Betts ,  Gareth Davies ,  Michael Swain

    发明人： Michael Betts ,  Gareth Davies ,  Michael Swain

    IPC分类号： A61K31/397 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  A61K38/40 ,  A61P31/04 ,  C07C233/00 ,  C07D205/00 ,  C07D207/00 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07D477/00 ,  C07D477/20 ,  C07D487/04 ,  C07F9/568 ,  C07F9/572 ,  C07F9/6574

    CPC分类号： C07D477/20 ,  A61K31/40 ,  A61K31/407 ,  A61K31/41 ,  C07D207/16 ,  C07D403/12 ,  C07F9/568

    摘要： The present invention relates to carbapenems and provides a compound of the formula (I): or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolysable ester thereof wherein: R1 is 1-hydroxyethyl, 1-fluoroethyl or hydroxymethyl; R2 is hydrogen or C1-4alkyl; R3 is hydrogen or C1-4alkyl; R4 and R5 are the same or different and are selected from hydrogen, halo, cyano, C1-4alkyl, nitro, hydroxy, carboxy, C1-4alkoxy, C1-4alkoxycarbonyl, aminosulphonyl, C1-4alkylaminosulphonyl, di-C1-4-alkylaminosulphonyl, carbamoyl, C1-4alkylcarbamoyl, di-C1-4 alkylcarbamoyl, trifluoromethyl, sulphonic acid, amino, C1-4alkylamino, di-C1-4alkylamino, C1-4alkanoylamino, C1-4alkanoyl(N—C1-4alkyl)amino, C1-4alkanesulphonamido and C1-4alkylS(O)n— wherein n is zero; one or two: with the proviso that there is no hydroxy or carboxy substituent in a position ortho to the link to —NR3—. Processes for their preparation, intermediates in their preparation, their use as therapeutic agents and pharmaceutical compositions containing them.

    摘要翻译： 本发明涉及碳青霉烯并提供式（I）化合物或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯，其中：R 1是1-羟基乙基，1-氟乙基或羟甲基; R 2是氢或C 1-4烷基; R 3是氢或C 1-4烷基; R 4和R 5相同或不同，并且选自氢，卤素，氰基，C 1-4烷基，硝基，羟基 ，羧基，C 1-4烷氧基，C 1-4烷氧基羰基，氨基磺酰基，C 1-4烷基氨基磺酰基，二-C 1-4烷基氨基磺酰基，氨基甲酰基，C 1-4烷基氨基甲酰基，二-C 1-4烷基氨基甲酰基，三氟甲基，磺酸，氨基，C NC 1-4烷基）氨基，C 1-4烷基磺酰氨基和C 1-4烷基S（ O）n - 其中n为零; 一个或两个：条件是在与-NR 3 - 连接的邻位的位置上不存在羟基或羧基取代基。 其制备方法，制备中的中间体，其作为治疗剂的用途和含有它们的药物组合物。

    Antibiotic penem compounds
    6.
    发明授权
    Antibiotic penem compounds 失效
    抗生素penem化合物

    公开(公告)号：US5538962A

    公开(公告)日：1996-07-23

    申请号：US132256

    申请日：1993-10-06

    申请人： Patrice J. Siret

    发明人： Patrice J. Siret

    IPC分类号： A61K31/43 ,  A61P31/04 ,  C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D499/88 ,  C07D499/897 ,  C07F9/568 ,  C07D499/00 ,  A61K31/425

    CPC分类号： C07D403/12 ,  C07D409/14 ,  C07D499/88 ,  C07F9/5683

    摘要： The present invention provides a compound of the formula (I) ##STR1## wherein: R.sup.1 is 1-hydroxyethyl, 1-fluoroethyl or hydroxymethyl;R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl;Z is carboxy, sufonic acid, tetrazol-5-yl or C .sub.1-4 alkylsulfonylcarbamoyl (--CONHSO.sub.2 C.sub.1-4 alkyl);A is a phenyl or thienyl ring;and A is optionally further substituted by one or two substituents or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolysable ester thereof. Processes for their preparation, intermediates in their preparation, their use as therapeutic agents and pharmaceutical compositions containing them.

    摘要翻译： 本发明提供式（I）化合物其中：R1是1-羟乙基，1-氟乙基或羟甲基; R2是氢或C1-4烷基; Z是羧基，磺酸，四唑-5-基或C 1-4烷基磺酰基氨基甲酰基（-CONHSO 2 C 1-4烷基）; A是苯基或噻吩基环; 并且A任选被一个或两个取代基或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯进一步取代。 其制备方法，制备中的中间体，其作为治疗剂的用途和含有它们的药物组合物。

    Carbapenem antibiotic compounds
    7.
    发明授权
    Carbapenem antibiotic compounds 失效
    碳青霉烯类抗生素化合物

    公开(公告)号：US5441949A

    公开(公告)日：1995-08-15

    申请号：US307048

    申请日：1994-09-16

    申请人： Frederic H. Jung ,  Jean-Claude Arnould

    发明人： Frederic H. Jung ,  Jean-Claude Arnould

    IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/397 ,  A61K31/435 ,  A61K31/495 ,  A61P31/04 ,  C07D401/00 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/00 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D471/04 ,  C07D477/00 ,  C07D477/20 ,  C07D519/00 ,  C07F9/568 ,  A01N43/00 ,  A61K31/395 ,  C07D487/04

    CPC分类号： C07F9/5683 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D403/14 ,  C07D477/20

    摘要： The present invention relates to carbapenems and provides a compound of the formula (I) ##STR1## wherein: R.sup.1 is 1-hydroxyethyl, 1-fluoroethyl or hydroxymethyl;R.sup.2 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl;R.sup.3 is hydrogen or C.sub.1-4 alkyl;P.sup.1 is of the formula: ##STR2## and one or two of A,B,C,D,E,F,G and H, are nitrogen and the remainder are CH; and P is bonded to the nitrogen of the linking carbamoyl group by a carbon atom, in either ring, is substituted by the carboxy group on a carbon atom, in either ring, and is optionally further substituted, by up to three substitutents, on a carbon atom, in either ring; or a pharmaceutically acceptable salt or in vivo hydrolysable ester thereof. Processes for their preparation, intermediates in their preparation, their use as therapeutic agents and pharmaceutical compositions containing them are also described.

    摘要翻译： 本发明涉及碳青霉烯并提供式（I）化合物其中：R1是1-羟基乙基，1-氟乙基或羟甲基; R2是氢或C1-4烷基; R3是氢或C1-4烷基; P1具有下式：，A，B，C，D，E，F，G和H中的一个或两个为氮，其余为CH; 并且P通过碳原子连接到氨基甲酰基的氮上，在任一个环中，被碳原子上的羧基，任一个环取代，并且任选进一步被至多三个取代基取代， 碳原子，任一个环; 或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯。 还描述了其制备方法，其制备中的中间体，它们作为治疗剂的用途和含有它们的药物组合物。