公开(公告)号：US4036988A

公开(公告)日：1977-07-19

申请号：US656000

申请日：1976-02-06

申请人： Herbert Koppe ,  Albrecht Engelhardt ,  Karl Zeile

发明人： Herbert Koppe ,  Albrecht Engelhardt ,  Karl Zeile

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/14 ,  C07D309/12

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/00 ,  A61K31/14 ,  C07D309/12

摘要： A composition having bradycardia and isoproterenol activity comprising at least one compound selected from the group consisting of racemates of 1-phenoxy-2-hydroxy-3-tert.-butylamino propanes of the formula ##STR1## wherein R is --(CH.sub.2).sub.x --NH.sub.2, where x is an integer from 0 to 3, preferably 0, R.sub.1 and R.sub.2 are halogen, their optically active isomers and their non-toxic, pharmaceutically acceptable acid addition salts of said racemates and said optically active isomers and a major amount of a pharmaceutical carrier and a method of producing bradycardia and suppressing tachycardia effects of N-isopropyl-noradrenaline in warm-blooded animals.

摘要翻译： 具有心动过缓和异丙肾上腺素活性的组合物，其包含至少一种选自下式的1-苯氧基-2-羟基-3-叔丁基氨基丙烷的外消旋物的化合物，其中R是 - （CH 2 ）x -NH 2，其中x是0至3的整数，优选0，R 1和R 2是卤素，它们的旋光异构体及其无毒的所述外消旋体和所述光学活性异构体的药学上可接受的酸加成盐和主要 药物载体的量和产生心动过缓的方法，并抑制温血动物中N-异丙基 - 去甲肾上腺素的心动过速作用。

公开(公告)号：US4016286A

公开(公告)日：1977-04-05

申请号：US615913

申请日：1975-09-23

申请人： Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Gojko Muacevic

发明人： Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Gojko Muacevic

IPC分类号： C07C275/34 ,  A61K31/135

CPC分类号： C07C275/34

摘要： Pharmaceutical compositions containing as an active ingredient a racemic or optically active compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is --(CH.sub.2).sub.X --CN, where X is 0, 1, 2 or 3,R.sub.2 is hydrogen, halogen or --NH--CO--NHR, where R is lower alkyl,R.sub.4 is alkyl of 1 to 3 carbon atoms, andR.sub.5 is alkyl of 1 to 3 carbon atoms or, together with R.sub.4, --(CH.sub.2).sub.p -- where p is 4, 5 or 6,Or a physiologically compatible acid addition salt thereof; and a method of using the same as adrenolytics and hypotensives.

摘要翻译： 含有下式的外消旋或光学活性化合物作为活性成分的药物组合物，其中R1是 - （CH2）X-CN，其中X是0,1,2或3，R2是氢，卤素或-NH- CO-NHR，其中R是低级烷基，R 4是1至3个碳原子的烷基，R 5是1至3个碳原子的烷基，或者与R 4， - （CH 2）p - ，其中p是4,5或6 ，或其生理水溶性酸添加盐; 和使用它们作为ADRENOLYTICS和HYPTENSIVES的方法。

公开(公告)号：US4010158A

公开(公告)日：1977-03-01

申请号：US324844

申请日：1973-01-18

申请人： Herbert Koppe ,  Karl Zeile ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Albrecht Engelhardt

发明人： Herbert Koppe ,  Karl Zeile ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Albrecht Engelhardt

IPC分类号： A61K31/135 ,  C07C93/06 ,  C07D473/00

CPC分类号： A61K31/135 ,  Y10S514/821

摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R is secondary butyl or tertiary butyl, and their non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts; the compounds as well as their salts are useful as .beta.-adrenergic receptor blocking agents and hypotensives.

摘要翻译： 其中R是仲丁基或叔丁基的式“IMAGE”的化合物及其无毒的药学上可接受的酸加成盐; 化合物及其盐可用作β-肾上腺素能受体阻断剂和低血糖剂。

公开(公告)号：US3961071A

公开(公告)日：1976-06-01

申请号：US564308

申请日：1975-04-02

申请人： Herbert Koppe ,  Albrecht Engelhardt ,  Karl Zeile

发明人： Herbert Koppe ,  Albrecht Engelhardt ,  Karl Zeile

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/14 ,  A61K31/195 ,  A61K31/275 ,  A61K31/505 ,  C07D309/12

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/00 ,  A61K31/14 ,  A61K31/195 ,  A61K31/275 ,  A61K31/505 ,  C07D309/12

摘要： A composition having bradycardia and isoproterenol antagonistic activity comprising at least one compound selected from the group consisting of racemates of 1-phenoxy-2-hydroxy-3-tert.-butylamino propanes of the formula ##SPC1##Wherein R is selected from the group consisting of --(CH.sub.2).sub. x --CN where x is an integer from 0 to 3, COOH and COOR' where R' is alkyl of 1 to 4 carbon atoms; R.sub.1 is selected from the group consisting of hydrogen, alkoxy and alkylthio of 1 to 4 carbon atoms,--CN and alkenyl and alkynyl of 2 to 4 carbon atoms and R.sub.2 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen and alkyl and alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, their optically active isomers and their non-toxic, pharmaceutically acceptable acid addition salts of said racemates and said optically active isomers and a major amount of a pharmaceutical carrier and a method of producing bradycardia and suppressing tachycardia effects of N-isopropyl-noradrenaline in warm-blooded animals.

摘要翻译： 具有心动过缓和异丙肾上腺素拮抗活性的组合物包含至少一种选自式WHEREIN R的1-苯氧基-2-羟基-3-叔丁基氨基丙烷的外消旋体的化合物，其选自 - （ CH2）x-CN，其中x是0至3的整数，COOH和COOR'，其中R'是1至4个碳原子的烷基; R1选自氢，烷氧基和1至4个碳原子的烷硫基，-CN和2至4个碳原子的烯基和炔基，R2选自氢，卤素和烷基和烷氧基，其中1个 至4个碳原子，它们的光学活性异构体及其无毒的所述外消旋体和所述旋光异构体的药学上可接受的酸加成盐和主要量的药物载体，以及产生心动过缓和抑制N-异丙基的心动过速作用的方法 - 血红蛋白在动物中。

公开(公告)号：US3959338A

公开(公告)日：1976-05-25

申请号：US451820

申请日：1974-03-18

申请人： Herbert Koppe ,  Helmut Stahle ,  Werner Kummer ,  Werner Traunecker

发明人： Herbert Koppe ,  Helmut Stahle ,  Werner Kummer ,  Werner Traunecker

IPC分类号： C07D317/64 ,  C07C121/80

CPC分类号： C07D317/64

摘要： Racemic or optically active compounds of the formula ##EQU1## wherein R.sub.1 is hydrogen, halogen, alkyl or 1 to 4 carbon atoms or alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, andR.sub.2 is straight or branched hydroxyalkyl of 3 to 6 carbon atoms,And non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof; the compounds as well as the salts are useful .beta.-adrenergic receptor blocking agents and hypotensives.

摘要翻译： 式O-CH 2 -CH（OH）-CH 2 -NH-R 2的外消旋或旋光活性化合物，其中R 1是氢，卤素，烷基或1至4个碳原子或1至4个碳原子的烷氧基，R 2是直链或 3至6个碳原子的支链羟烷基，和非毒性，药理学上可接受的酸加法盐; 化合物作为有效的β-受体阻断剂和高血压药物是有用的。

公开(公告)号：US3940489A

公开(公告)日：1976-02-24

申请号：US502634

申请日：1974-09-03

申请人： Herbert Koppe ,  Albrecht Engelhardt ,  Karl Zeile

发明人： Herbert Koppe ,  Albrecht Engelhardt ,  Karl Zeile

IPC分类号： A61K31/00 ,  A61K31/135 ,  A61K31/14 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/505 ,  C07D309/12 ,  A61K31/24

CPC分类号： A61K31/135 ,  A61K31/00 ,  A61K31/14 ,  A61K31/215 ,  A61K31/275 ,  A61K31/505 ,  C07D309/12

摘要： A composition having bradycardia and isoproterenol antagonistic activity comprising at least one compound selected from the group consisting of racemates of 1-phenoxy-2-hydroxy-3-tert.-butylamino propanes of the formula ##EQU1## wherein R is selected from the group consisting of --(CH.sub.2).sub.x --CN where x is an integer from 0 to 3, COOH and COOR' where R' is alkyl of 1 to 4 carbon atoms; R.sub.1 is selected from the group consisting of hydrogen, alkoxy and alkylthio of 1 to 4 carbon atoms, --CN and alkenyl and alkynyl of 2 to 4 carbon atoms and R.sub.2 is selected from the group consisting of hydrogen, halogen and alkyl and alkoxy of 1 to 4 carbon atoms, their optically active isomers and their non-toxic, pharmaceutically acceptable acid addition salts of said racemates and said optically active isomers and a major amount of a pharmaceutical carrier and a method of producing bradycardia and suppressing tachycardia effects of N-isopropyl-noradrenaline in warm-blooded animals.

摘要翻译： 一种具有心动过缓和异丙肾上腺素拮抗作用的组合物，其包含至少一种选自式CH3的基团的1-苯氧基-2-羟基-3-叔丁基氨基丙烷的外消旋物的化合物; -O-CH 2 -CH-CH 2 - NH-C-CH 3（I）|| OH CH 3其中R选自 - （CH 2）x -CN，其中x是0至3的整数，COOH和COOR'，其中R'是烷基的1至 4个碳原子; R1选自氢，烷氧基和1至4个碳原子的烷硫基，-CN和2至4个碳原子的烯基和炔基，R2选自氢，卤素和烷基和烷氧基，其中1个 至4个碳原子，它们的光学活性异构体及其无毒的所述外消旋体和所述旋光异构体的药学上可接受的酸加成盐和主要量的药物载体，以及产生心动过缓和抑制N-异丙基的心动过速作用的方法 - 血红蛋白在动物中。