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    1-Aryloxy-3-alkylamino-propan-2-ols
    1.
    发明授权
    1-Aryloxy-3-alkylamino-propan-2-ols 失效
    1-芳氧基-3-烷基氨基 - 丙-2-醇

    公开(公告)号：US4442120A

    公开(公告)日：1984-04-10

    申请号：US398577

    申请日：1982-07-15

    申请人： Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Gojko Muacevic ,  Werner Traunecker

    发明人： Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Gojko Muacevic ,  Werner Traunecker

    IPC分类号： A61K31/275 ,  A61K20060101 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/335 ,  A61K31/357 ,  A61K31/36 ,  A61P9/00 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07C20060101 ,  C07C33/00 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07C121/80

    CPC分类号： C07C255/00 ,  Y10S514/821

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is cycloalkyl of 3 to 10 carbon atoms; phenyl; mono- or poly-substituted phenyl, where the substituents are halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkenyl, lower alkinyl, lower alkinyloxy, lower cycloalkyl, acyl, acyloxy, lower alkoxycarbonyl, hydroxy-lower alkyl, lower alkoxy-lower alkyl or the ring-forming groups (--CH.dbd.CH--).sub.2 or --O--CH.sub.2 --O-- attached to vicinal carbon atoms of the phenyl ring; aryloxy-lower alkyl; (mono- or poly-substituted aryl)-oxy-lower alkyl, where the substituents are halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkenyl, lower alkinyl, lower alkinyloxy, lower cycloalkyl, acyl, acyloxy, lower alkoxycarbonyl, hydroxy-lower alkyl, lower alkoxy-lower alkyl or the ring-forming groups (--CH.dbd.CH--).sub.2 or --O--CH.sub.2 --O-- attached to vicinal carbon atoms of the phenyl ring;R.sub.2 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms or the ring-forming group (--CH.dbd.CH).sub.2 or --(CH.sub.2).sub.n --, where n is an integer from 3 to 5, attached to vicinal carbon atoms of the phenyl ring; andR.sub.3 is straight or branched alkyl of 1 to 10 carbon atoms;and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. The compounds as well as their salts are useful for the treatment of tachycardia, hypertension and coronary diseases.

    摘要翻译： 其中R 1是3至10个碳原子的环烷基的化合物＆lt; IMAGE＆gt; 苯基; 单取代或多取代的苯基，其中取代基为卤素，低级烷基，低级烷氧基，低级烯基，低级炔基，低级烷氧基，低级环烷基，酰基，酰氧基，低级烷氧基羰基，羟基 - 低级烷基，低级烷氧基 - 低级烷基或 连接到苯环的邻位碳原子上的成环基团（-CH = CH-）2或-O-CH2-O-; 芳氧基 - 低级烷基; （单或多取代芳基） - 氧基 - 低级烷基，其中取代基是卤素，低级烷基，低级烷氧基，低级烯基，低级炔基，低级烷氧基，低级环烷基，酰基，酰氧基，低级烷氧基羰基，羟基 - 低级烷基 ，低级烷氧基 - 低级烷基或连接到苯环的邻位碳原子上的成环基团（-CH = CH-）2或-O-CH2-O-; R 2是氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基或成环基团（-CH = CH）2或 - （CH 2）n - ，其中n是从3到 5，连接苯环的连位碳原子; 并且R 3是1至10个碳原子的直链或支链烷基; 和无毒的，药学上可接受的酸加成盐。 化合物及其盐可用于治疗心动过速，高血压和冠状动脉疾病。

    1-(Alkanoylamino-aryloxy)-2-hydroxy-3-(alkinyl-amino)-propanes and salts thereof
    2.
    发明授权
    1-(Alkanoylamino-aryloxy)-2-hydroxy-3-(alkinyl-amino)-propanes and salts thereof 失效
    1-（烷酰基氨基 - 芳氧基）-2-羟基-3-（炔基 - 氨基） - 丙烷及其盐

    公开(公告)号：US4344964A

    公开(公告)日：1982-08-17

    申请号：US241519

    申请日：1981-03-09

    申请人： Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Gojko Muacevic ,  Werner Traunecker

    发明人： Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Gojko Muacevic ,  Werner Traunecker

    IPC分类号： C07C255/60 ,  A61K31/275 ,  A61K31/505 ,  A61P9/00 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C255/58 ,  C07C255/59 ,  C07C121/78

    CPC分类号： C07C255/00 ,  A61K31/505

    摘要： This invention relates to a compound of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is ethyl or isopropyl;R.sub.2 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms or a bivalent radical --CH.dbd.CH--CH.dbd.CH-- or --(CH.sub.2).sub.n --, where n is an integer from 3 to 5, inclusive, and the free bonds of said bivalent radical are attached to adjacent carbon atoms of the phenyl ring; andR.sub.3 is hydrogen or alkyl of 1 to 3 carbon atoms;R.sub.4 is alkyl of 1 to 3 carbon atoms; orR.sub.3 and R.sub.4, together with each other, are --(CH.sub.2).sub.p --, where p is an integer from 4 to 6, inclusive,or a non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salt thereof. The compounds of formula I are useful for treatment and prophylaxis of diseases of the coronaries, for treatment of hypertension, and for treatment of cardiac arrhythmia, particularly tachycardia.

    摘要翻译： 本发明涉及式（I）的化合物，其中R 1是乙基或异丙基; R 2是氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基或2价基团-CH = CH-CH = CH-或 - （CH 2）n - ，其中n是从3到 5，其中所述二价基团的游离键连接到苯环的相邻碳原子上; 且R 3为氢或1至3个碳原子的烷基; R4是1〜3个碳原子的烷基; 或R 3和R 4彼此一起为 - （CH 2）p - ，其中p为4至6的整数，或其无毒的药学上可接受的酸加成盐。 式I化合物可用于治疗和预防冠状动脉疾病，治疗高血压和治疗心律失常，特别是心动过速。

    1-Aryloxy-3-alkinylamino-propan-2-ols
    7.
    发明授权
    1-Aryloxy-3-alkinylamino-propan-2-ols 失效
    1-芳氧基-3-烷基氨基 - 丙-2-醇

    公开(公告)号：US4442121A

    公开(公告)日：1984-04-10

    申请号：US398578

    申请日：1982-07-15

    申请人： Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Gojko Muacevic ,  Werner Traunecker

    发明人： Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Helmut Stahle ,  Gojko Muacevic ,  Werner Traunecker

    IPC分类号： A61K31/165 ,  A61K20060101 ,  A61K31/045 ,  A61K31/135 ,  A61K31/16 ,  A61K31/275 ,  A61K31/335 ,  A61K31/36 ,  A61P9/06 ,  A61P9/08 ,  A61P9/10 ,  A61P9/12 ,  C07C20060101 ,  C07C67/00 ,  C07C253/00 ,  C07C253/30 ,  C07C255/59 ,  C07C255/60 ,  C07D317/60 ,  C07D317/68 ,  C07C121/80

    CPC分类号： C07C255/00 ,  Y10S514/821

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 is cycloalkyl of 3 to 10 carbon atoms; phenyl; mono- or poly-substituted phenyl, where the substituents are halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkenyl, lower alkenyloxy, lower alkinyl, nitro, trifluoromethyl, hydroxyl, acyl, acyloxy, lower alkoxycarbonyl, hydroxy-lower alkyl, lower alkoxy-lower alkyl or the ring-forming groups (--CH.dbd.CH--).sub.2 or --O--CH.sub.2 --O-- attached to vicinal carbon atoms of the phenyl ring; aryloxy-lower alkyl; (mono- or poly-substituted aryl)-oxy-lower alkyl, where the substituents are halogen, lower alkyl, lower alkoxy, lower alkenyl, lower alkinyl, acyl, acyloxy, nitro, trifluoromethyl or the ring-forming groups (--CH.dbd.CH--).sub.2 or --O--CH.sub.2 --O-- attached to vicinal carbon atoms of the aryl ring;R.sub.2 is hydrogen, halogen, alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkoxy of 1 to 4 carbon atoms or the ring-forming group (--CH.dbd.CH ).sub.2 or --(CH.sub.2).sub.n --, where n is an integer from 3 to 5, attached to vicinal carbon atoms of the phenyl ring;R.sub.3 is hydrogen or alkyl of 1 to 3 carbon atoms; andR.sub.4 is alkyl of 1 to 3 carbon atoms or, together with R.sub.3, a ring-forming group --(CH.sub.2).sub.p --, where p is an integer from 4 to 6;and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. The compounds as well as their salts are useful for the treatment of tachycardia, hypertension and coronary diseases.

    摘要翻译： 其中R 1是3至10个碳原子的环烷基的化合物＆lt; IMAGE＆gt; 苯基; 低级烷氧基，低级烯基，低级烯氧基，低级炔基，硝基，三氟甲基，羟基，酰基，酰氧基，低级烷氧基羰基，羟基 - 低级烷基，低级烷氧基 - 低级烷基或连接到苯环的邻位碳原子上的成环基团（-CH = CH-）2或-O-CH2-O-; 芳氧基 - 低级烷基; （单或多取代芳基） - 氧基 - 低级烷基，其中取代基是卤素，低级烷基，低级烷氧基，低级烯基，低级炔基，酰基，酰氧基，硝基，三氟甲基或成环基团（-CH = CH-）2或-O-CH2-O-连接到芳环的连位碳原子上; R 2是氢，卤素，1至4个碳原子的烷基，1至4个碳原子的烷氧基或成环基团（-CH = CH）2或 - （CH 2）n - ，其中n是从3到 5，连接苯环的连位碳原子; R3是氢或1至3个碳原子的烷基; 并且R 4是1至3个碳原子的烷基，或者与R 3一起形成环 - 基团 - （CH 2）p - ，其中p是4至6的整数; 和无毒的，药学上可接受的酸加成盐。 化合物及其盐可用于治疗心动过速，高血压和冠状动脉疾病。

    2-(Phenyl-amino)-2-imidazolines and salts
    9.
    发明授权
    2-(Phenyl-amino)-2-imidazolines and salts 失效
    2-（苯基 - 氨基）-2-咪唑啉和盐

    公开(公告)号：US4327106A

    公开(公告)日：1982-04-27

    申请号：US215105

    申请日：1980-12-10

    申请人： Helmut Stahle ,  Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Christian Lillie

    发明人： Helmut Stahle ,  Herbert Koppe ,  Werner Kummer ,  Christian Lillie

    IPC分类号： A61K31/415 ,  A61P9/00 ,  C07D233/52 ,  C07D409/12 ,  C07D231/06

    CPC分类号： C07D233/52

    摘要： Compounds of the formula ##STR1## wherein R.sub.1 and R.sub.2, which may be identical to or different from each other, are each fluorine, chlorine, bromine or trifluoromethyl, andR.sub.3 is alkyl of 1 to 4 carbon atoms, alkenyl of 2 to 4 carbon atoms, cyclopropylmethyl, benzyl or thienyl-2-methyl,and non-toxic, pharmacologically acceptable acid addition salts thereof. The compounds as well as their salts are useful as bradycardiacs.

    摘要翻译： 其中R 1和R 2可以相同或不同，可以是氟，氯，溴或三氟甲基，R 3是1至4个碳原子的烷基，2至4个碳的链烯基 原子，环丙基甲基，苄基或噻吩基-2-甲基，以及无毒的药学上可接受的酸加成盐。 化合物及其盐可用作心动过缓。