公开(公告)号：US20110077253A1

公开(公告)日：2011-03-31

申请号：US12746700

申请日：2008-12-05

申请人： Thorsten Oost ,  Astrid Netz ,  Hervé Geneste ,  Wilfried Braje ,  Wolfgang Wernet ,  Andrea Hager-Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch

发明人： Thorsten Oost ,  Astrid Netz ,  Hervé Geneste ,  Wilfried Braje ,  Wolfgang Wernet ,  Andrea Hager-Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Hornberger ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  A61K31/4545 ,  A61P25/00

CPC分类号： C07D401/14

摘要： The present invention relates to novel amidomethyl-substituted oxindole derivatives, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment of vasopressin-dependent disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新的酰胺甲基取代的羟基吲哚衍生物，包含它们的药物组合物及其用于治疗加压素依赖性病症的用途。

公开(公告)号：US20110065720A1

公开(公告)日：2011-03-17

申请号：US12746688

申请日：2008-12-05

申请人： Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Hervé Geneste ,  Wilfried Braje ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Homberger ,  Wilfried Lubisch

发明人： Astrid Netz ,  Thorsten Oost ,  Hervé Geneste ,  Wilfried Braje ,  Wolfgang Wernet ,  Liliane Unger ,  Wilfried Homberger ,  Wilfried Lubisch

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D401/14 ,  A61P11/00 ,  A61P13/12 ,  A61P3/00 ,  A61P1/08 ,  A61P25/22 ,  A61P25/18

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D401/04

摘要： The present invention relates to novel carbamate-substituted oxindole derivatives, pharmaceutical compositions comprising them, and their use for the treatment of vasopressin-dependent disorders.

摘要翻译： 本发明涉及新的氨基甲酸酯取代的羟基吲哚衍生物，包含它们的药物组合物及其用于治疗加压素依赖性病症的用途。

公开(公告)号：US08362010B2

公开(公告)日：2013-01-29

申请号：US12769878

申请日：2010-04-29

申请人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang

发明人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang

IPC分类号： A61P3/04 ,  A61P25/18 ,  A61K31/551 ,  C07D243/08

CPC分类号： C07D243/08 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the formulae I and I′ and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R1 is hydrogen or methyl; R2 is hydrogen or methyl and is positioned vicinal to the radical R1; R3 hydrogen, C1-C3 alkyl, halogen, C1-C3 alkoxy, fluorinated C1-C3 alkyl or fluorinated C1-C3 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl, C3-C4 cycloalkyl, C3-C4 cycloalkylmethyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, chlorine, C1-C4 alkyl, fluorinated C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy or fluorinated C1-C4 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine or chlorine.

摘要翻译： 本发明涉及式I和I'的新型苯磺酰苯胺化合物和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中R1是氢或甲基; R2是氢或甲基，并且位于基团R1的邻近位置; R3氢，C1-C3烷基，卤素，C1-C3烷氧基，氟化C1-C3烷基或氟化C1-C3烷氧基; R4是氢，C1-C4烷基，C3-C4环烷基，C3-C4环烷基甲基或氟化C1-C4烷基; R5是氢，氟，氯，C1-C4烷基，氟化C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或氟化C1-C4烷氧基; R6是氢，氟或氯。

公开(公告)号：US08076326B2

公开(公告)日：2011-12-13

申请号：US12770837

申请日：2010-04-30

申请人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang ,  Yanbin Lao

发明人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang ,  Yanbin Lao

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D295/112 ,  C07D317/64 ,  C07D317/66

CPC分类号： C07D295/096 ,  C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D317/46

摘要： The present invention relates to N-phenyl-(piperazinyl or homopiperazinyl)-benzenesulfonamide or benzenesulfonyl-phenyl-(piperazine or homopiperazine) compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein X is a bond or a group N—R4; R1 is hydrogen or methyl; R2 is hydrogen or methyl; R3 is hydrogen, C1-C3 alkyl, fluorine, C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl, C3-C4 cycloalkyl, or C3-C4 cycloalkyl-CH2—; R5 is hydrogen, fluorine, chlorine, C1-C2 alkyl, fluorinated C1-C2 alkyl, C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; R6 is hydrogen, fluorine or chlorine; and n is 1 or 2.

摘要翻译： 本发明涉及N-苯基 - （哌嗪基或高哌嗪基） - 苯磺酰胺或苯磺酰基 - 苯基 - （哌嗪或高哌嗪）化合物，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT6受体的调节作出反应的疾病。 其中X为键或基团N-R4; R1是氢或甲基; R2是氢或甲基; R3是氢，C1-C3烷基，氟，C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R4是氢，C1-C4烷基，C3-C4环烷基或C3-C4环烷基-CH2-; R5是氢，氟，氯，C1-C2烷基，氟化C1-C2烷基，C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R6是氢，氟或氯; n为1或2。

公开(公告)号：US20100292221A1

公开(公告)日：2010-11-18

申请号：US12769984

申请日：2010-04-29

申请人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang

发明人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang

IPC分类号： A61K31/551 ,  C07D241/04 ,  A61K31/4965 ,  C07D243/08 ,  A61P3/04 ,  A61P25/28 ,  A61P25/30

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07D243/08 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the formulae I and I′ and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein n is 1 or 2; R1 is hydrogen or methyl and is positioned vicinal to the radical R1; R2 is hydrogen or methyl; R3 is C1-C3 alkyl; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl, cyclopropyl, C3-C4 cycloalkylmethyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, chlorine, C1-C4 alkyl, fluorinated C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy or fluorinated C1-C4 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine or chlorine.

摘要翻译： 本发明涉及式I和I'的新型苯磺酰苯胺化合物和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中n为1或2; R1是氢或甲基，并且位于R1基团附近; R2是氢或甲基; R3是C1-C3烷基; R4是氢，C1-C4烷基，环丙基，C3-C4环烷基甲基或氟化C1-C4烷基; R5是氢，氟，氯，C1-C4烷基，氟化C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或氟化C1-C4烷氧基; R6是氢，氟或氯。

公开(公告)号：US20090131452A1

公开(公告)日：2009-05-21

申请号：US12262455

申请日：2008-10-31

申请人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

发明人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D295/182 ,  C07D405/12 ,  A61P25/00 ,  A61K31/495

CPC分类号： C07D295/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the formulae I and I′ and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R1 is hydrogen or methyl R2 is hydrogen or methyl R3 hydrogen, fluorine C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, C1-C2 alkyl fluorinated C1-C2 alkyl C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine or chlorine.

摘要翻译： 本发明涉及式I和I'的新型苯磺酰苯胺化合物和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中R1是氢或甲基R2是氢或甲基R3氢，氟C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R4是氢，C1-C4烷基或氟化C1-C4烷基; R5是氢，氟，C1-C2烷基氟化C1-C2烷基C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R6是氢，氟或氯。

公开(公告)号：US08343959B2

公开(公告)日：2013-01-01

申请号：US13284204

申请日：2011-10-28

申请人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang ,  Yanbin Lao

发明人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang ,  Yanbin Lao

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D295/112 ,  C07D317/64 ,  C07D317/66

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D317/46

摘要： The present invention relates to N-phenyl-(piperazinyl or homopiperazinyl)-benzenesulfonamide or benzenesulfonyl-phenyl-(piperazine or homopiperazine) compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及N-苯基 - （哌嗪基或高哌嗪基） - 苯磺酰胺或苯磺酰基 - 苯基 - （哌嗪或高哌嗪）化合物，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT6受体的调节作出反应的疾病。

公开(公告)号：US08183237B2

公开(公告)日：2012-05-22

申请号：US12769984

申请日：2010-04-29

申请人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang

发明人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61K31/551 ,  C07D295/112 ,  C07D317/64 ,  C07D317/66

CPC分类号： C07D295/135 ,  C07D243/08 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the formulae I and I′ and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein n is 1 or 2; R1 is hydrogen or methyl and is positioned vicinal to the radical R1; R2 is hydrogen or methyl; R3 is C1-C3 alkyl; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl, cyclopropyl, C3-C4 cycloalkylmethyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, chlorine, C1-C4 alkyl, fluorinated C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy or fluorinated C1-C4 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine or chlorine.

摘要翻译： 本发明涉及式I和I'的新型苯磺酰苯胺化合物和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中n为1或2; R1是氢或甲基，并且位于R1基团附近; R2是氢或甲基; R3是C1-C3烷基; R4是氢，C1-C4烷基，环丙基，C3-C4环烷基甲基或氟化C1-C4烷基; R5是氢，氟，氯，C1-C4烷基，氟化C1-C4烷基，C1-C4烷氧基或氟化C1-C4烷氧基; R6是氢，氟或氯。

公开(公告)号：US20110086863A1

公开(公告)日：2011-04-14

申请号：US12851466

申请日：2010-08-05

申请人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

发明人： Wilfried Martin Braje ,  Sean Colm Turner ,  Andreas Haupt ,  Udo Lange ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Mario Mezler ,  Wolfgang Wernet ,  Matthias Mayrer ,  Ana Jongen-Relo ,  Anton Bespalov ,  Min Zhang

IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D241/04 ,  A61K31/495 ,  C07D405/12 ,  A61P25/00 ,  A61P3/04

CPC分类号： C07D295/12 ,  C07D405/12

摘要： The present invention relates to novel benzenesulfonanilide compounds of the formulae I and I′ and physiologically tolerated acid addition salts and the N-oxides thereof. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable, for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor. wherein R1 is hydrogen or methyl R2 is hydrogen or methyl R3 hydrogen, fluorine C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; R4 is hydrogen, C1-C4 alkyl or fluorinated C1-C4 alkyl; R5 is hydrogen, fluorine, C1-C2 alkyl, fluorinated C1-C2 alkyl, C1-C2 alkoxy or fluorinated C1-C2 alkoxy; and R6 is hydrogen, fluorine and chlorine.

摘要翻译： 本发明涉及式I和I'的新型苯磺酰苯胺化合物和生理上耐受的酸加成盐及其N-氧化物。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT 6受体调节作出反应的疾病。 其中R1是氢或甲基R2是氢或甲基R3氢，氟C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R4是氢，C1-C4烷基或氟化C1-C4烷基; R5是氢，氟，C1-C2烷基，氟化C1-C2烷基，C1-C2烷氧基或氟化C1-C2烷氧基; R6是氢，氟和氯。

公开(公告)号：US20130018047A1

公开(公告)日：2013-01-17

申请号：US13618865

申请日：2012-09-14

申请人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang ,  Yanbin Lao

发明人： Andreas Haupt ,  Frauke Pohlki ,  Karla Drescher ,  Karsten Wicke ,  Liliane Unger ,  Ana-Lucia Relo ,  Anton Bespalov ,  Barbara Vogg ,  Gisela Backfisch ,  Juergen Delzer ,  Min Zhang ,  Yanbin Lao

IPC分类号： A61K31/495 ,  A61K31/496 ,  A61P25/30 ,  A61K31/551

CPC分类号： C07D241/04 ,  C07D243/08 ,  C07D295/096 ,  C07D317/46

摘要： The present invention relates to N-phenyl-(piperazinyl or homopiperazinyl)-benzenesulfonamide or benzenesulfonyl-phenyl-(piperazine or homopiperazine) compounds, pharmaceutical compositions containing them, and their use in therapy. The compounds possess valuable therapeutic properties and are particularly suitable for treating diseases that respond to modulation of the serotonin 5-HT6 receptor.

摘要翻译： 本发明涉及N-苯基 - （哌嗪基或高哌嗪基） - 苯磺酰胺或苯磺酰基 - 苯基 - （哌嗪或高哌嗪）化合物，含有它们的药物组合物及其在治疗中的用途。 该化合物具有有价值的治疗特性，特别适用于治疗对血清素5-HT6受体的调节作出反应的疾病。