公开(公告)号：US20240245778A1

公开(公告)日：2024-07-25

申请号：US18594194

申请日：2024-03-04

申请人： ALNYLAM PHARMACEUTICALS, INC.

发明人： Martin MAIER ,  Muthusamy JAYARAMAN ,  Akin AKINC ,  Shigeo MATSUDA ,  Pachamuthu KANDASAMY ,  Kallanthottathil G. RAJEEV ,  Muthiah MANOHARAN ,  Jayaprakash K. NAIR ,  Thomas A. BAILLIE

IPC分类号： A61K47/18 ,  A61K9/127 ,  A61K9/51 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  C07C31/125 ,  C07C211/09 ,  C07C211/10 ,  C07C211/11 ,  C07C217/08 ,  C07C229/12 ,  C07C235/06 ,  C07C251/38 ,  C07C323/12 ,  C07C323/58 ,  C07C327/22 ,  C07C327/28 ,  C07C327/32 ,  C07D207/32 ,  C07D233/54 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D317/30 ,  C07F5/02

CPC分类号： A61K47/18 ,  A61K9/1272 ,  A61K9/5123 ,  A61K31/7088 ,  A61K31/7105 ,  A61K31/713 ,  C07C31/125 ,  C07C211/09 ,  C07C211/10 ,  C07C211/11 ,  C07C217/08 ,  C07C229/12 ,  C07C235/06 ,  C07C251/38 ,  C07C323/12 ,  C07C323/58 ,  C07C327/22 ,  C07C327/28 ,  C07C327/32 ,  C07D207/32 ,  C07D233/54 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D317/30 ,  C07F5/022

摘要： The present invention relates to a cationic lipid having one or more biodegradable groups located in a lipidic moiety (e.g., a hydrophobic chain) of the cationic lipid. These cationic lipids may be incorporated into a lipid particle for delivering an active agent, such as a nucleic acid. The invention also relates to lipid particles comprising a neutral lipid, a lipid capable of reducing aggregation, a cationic lipid of the present invention, and optionally, a sterol. The lipid particle may further include a therapeutic agent such as a nucleic acid.

公开(公告)号：US09988405B2

公开(公告)日：2018-06-05

申请号：US15596096

申请日：2017-05-16

申请人： Neopanora Bio-technology (Zhuhai) Ltd.

发明人： Xianzhang Bu ,  Cuige Zhu ,  Xin Yue ,  Yinglin Zuo ,  Yu Chen ,  Gesi Wen

IPC分类号： C07C255/22 ,  C07C49/255 ,  C07C49/248 ,  C07C255/56 ,  C07C65/38 ,  C07C309/44 ,  C07D295/112 ,  C07F9/12 ,  C07F5/02 ,  C07C225/22

CPC分类号： C07F9/12 ,  C07C45/45 ,  C07C45/63 ,  C07C49/248 ,  C07C49/255 ,  C07C49/835 ,  C07C49/84 ,  C07C51/347 ,  C07C51/373 ,  C07C65/38 ,  C07C221/00 ,  C07C225/22 ,  C07C253/30 ,  C07C255/56 ,  C07C303/22 ,  C07C309/44 ,  C07D207/08 ,  C07D295/112 ,  C07D295/12 ,  C07F5/025 ,  C07C49/813

摘要： Disclosed are an o-phenyl chalcone compounds and preparation methods and uses thereof. The o-phenyl chalcone compounds are capable of inhibiting the aggregation of microtubules in tumor cells and influencing the mitosis of the cells, and has a high antitumor activity. The compounds also have inhibitory activity against proliferation on various tumor cells, such as a human ovary cancer cell A2780, a human colon cancer cell HCT8, a human breast cancer cell MCF7, a human lung cancer cell A549, a human colon cancer cell SW480, a human nasopharyngeal carcinoma cell CNE2, a human liver cancer cell HepG2 and the like at nanomole concentrations.

公开(公告)号：US09499477B2

公开(公告)日：2016-11-22

申请号：US14692200

申请日：2015-04-21

申请人： TAISHO PHARMACEUTICAL CO., LTD. ,  TOYAMA CHEMICAL CO., LTD.

发明人： Hajime Takashima ,  Risa Tsuruta ,  Tetsuya Yabuuchi ,  Yusuke Oka ,  Hiroki Urabe ,  Yoichiro Suga ,  Masato Takahashi ,  Fumito Uneuchi ,  Hironori Kotsubo ,  Muneo Shoji ,  Yasuko Kawaguchi

IPC分类号： C07C259/06 ,  C07C323/62 ,  C07D305/06 ,  C07D307/14 ,  C07D317/30 ,  C07D319/18 ,  C07D295/08 ,  C07D285/12 ,  C07D271/12 ,  C07D265/30 ,  C07D263/14 ,  C07D261/08 ,  C07D235/04 ,  C07D233/61 ,  C07D231/12 ,  C07D217/04 ,  C07D211/14 ,  C07D209/08 ,  C07D207/10 ,  C07D205/04 ,  C07C233/83 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07D205/12 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D217/12 ,  C07D231/56 ,  C07D257/04 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/38 ,  C07D267/10 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D305/08 ,  C07D307/18 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/78 ,  C07D307/82 ,  C07D307/87 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/60 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/20 ,  C07D498/08 ,  C07F9/09 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C309/30 ,  C07D265/36 ,  C07D307/81 ,  C07D498/04 ,  C07D241/04 ,  A61P31/04

CPC分类号： C07C233/83 ,  C07C235/84 ,  C07C237/36 ,  C07C259/06 ,  C07C271/22 ,  C07C271/28 ,  C07C309/30 ,  C07C311/08 ,  C07C317/28 ,  C07C317/44 ,  C07C323/41 ,  C07C323/62 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/04 ,  C07C2601/08 ,  C07C2601/14 ,  C07C2601/16 ,  C07C2601/18 ,  C07C2602/08 ,  C07D205/04 ,  C07D205/12 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/27 ,  C07D207/327 ,  C07D209/08 ,  C07D209/12 ,  C07D209/14 ,  C07D209/44 ,  C07D209/52 ,  C07D211/14 ,  C07D211/18 ,  C07D211/38 ,  C07D211/46 ,  C07D211/56 ,  C07D211/70 ,  C07D213/38 ,  C07D213/40 ,  C07D213/54 ,  C07D213/61 ,  C07D213/64 ,  C07D213/65 ,  C07D213/70 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D215/14 ,  C07D217/04 ,  C07D217/12 ,  C07D231/12 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D235/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/08 ,  C07D263/14 ,  C07D263/32 ,  C07D263/56 ,  C07D265/30 ,  C07D265/36 ,  C07D265/38 ,  C07D267/10 ,  C07D271/12 ,  C07D277/20 ,  C07D277/30 ,  C07D277/62 ,  C07D277/66 ,  C07D285/12 ,  C07D295/08 ,  C07D295/12 ,  C07D295/14 ,  C07D295/16 ,  C07D305/06 ,  C07D305/08 ,  C07D307/14 ,  C07D307/18 ,  C07D307/52 ,  C07D307/54 ,  C07D307/78 ,  C07D307/81 ,  C07D307/82 ,  C07D307/87 ,  C07D309/04 ,  C07D309/14 ,  C07D317/30 ,  C07D317/60 ,  C07D319/18 ,  C07D319/20 ,  C07D333/24 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D471/04 ,  C07D471/10 ,  C07D487/08 ,  C07D491/20 ,  C07D498/04 ,  C07D498/08 ,  C07F9/091

摘要： Provided is a novel compound which is useful as a pharmaceutical composition by inhibiting an LpxC activity, thereby exhibiting potent antimicrobial activity against gram-negative bacteria including Pseudomonas aeruginosa and its drug resistant bacteria. Provided is a hydroxamic acid derivative represented by the following general formula [1] or a pharmaceutically acceptable salt thereof.

公开(公告)号：US09399628B2

公开(公告)日：2016-07-26

申请号：US13949468

申请日：2013-07-24

申请人： Allergan, Inc.

发明人： Bertrand Leblond ,  Eric Beusoleil ,  Thierry Taverne ,  John E. Donello

IPC分类号： A61K31/5375 ,  C07D265/30 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  C07D213/64 ,  C07D295/12 ,  C07D319/18 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541

CPC分类号： C07D265/30 ,  A61K31/40 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/4409 ,  A61K31/4439 ,  A61K31/4545 ,  A61K31/4709 ,  A61K31/496 ,  A61K31/5375 ,  A61K31/5377 ,  A61K31/541 ,  C07D207/09 ,  C07D213/64 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D295/15 ,  C07D319/18 ,  C07D405/06

摘要： Compounds of the formula where the variables have the meaning defined in the specification have analgesic and/or immunostimulant effect in mammals.

公开(公告)号：US09238628B2

公开(公告)日：2016-01-19

申请号：US13913362

申请日：2013-06-07

申请人： YM BIOSCIENCES AUSTRALIA PTY LTD

发明人： Christopher John Burns ,  Andrew Donohue ,  John Thomas Feutrill ,  Thao Lien Thi Nguyen ,  Andrew Frederick Wilks ,  Jun Zeng

IPC分类号： C07D413/00 ,  A61K31/535 ,  C07D239/42 ,  C07D295/02 ,  C07D295/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D295/02 ,  C07D295/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to phenyl amino pyrimidine compounds which are inhibitors of protein kinases including JAK kinases. In particular the compounds are selective for JAK2 kinases. The kinase inhibitors can be used in the treatment of kinase associated diseases such as immunological and inflammatory diseases including organ transplants; hyperproliferative diseases including cancer and myeloproliferative diseases; viral diseases; metabolic diseases; and vascular diseases.

公开(公告)号：US09233934B2

公开(公告)日：2016-01-12

申请号：US13913369

申请日：2013-06-07

申请人： YM BIOSCIENCES AUTRALIA PTY LTD

发明人： Christopher John Burns ,  Andrew Craig Donohue ,  John Thomas Feutrill ,  Thao Lien Thi Nguyen ,  Andrew Frederick Wilks ,  Jun Zeng

IPC分类号： A61K31/535 ,  A61K31/54 ,  A61K31/505 ,  C07D413/00 ,  C07D417/00 ,  C07D239/02 ,  C07D239/42 ,  C07D295/02 ,  C07D295/12 ,  C07D401/12 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D239/42 ,  C07D295/02 ,  C07D295/12 ,  C07D401/12 ,  C07D401/14 ,  C07D403/12 ,  C07D405/12 ,  C07D417/12

摘要： The present invention relates to phenyl amino pyrimidine compounds which are inhibitors of protein kinases including JAK kinases. In particular the compounds are selective for JAK2 kinases. The kinase inhibitors can be used in the treatment of kinase associated diseases such as immunological and inflammatory diseases including organ transplants; hyperproliferative diseases including cancer and myeloproliferative diseases; viral diseases; metabolic diseases; and vascular diseases.

公开(公告)号：US09199927B2

公开(公告)日：2015-12-01

申请号：US14344377

申请日：2012-09-14

申请人： Jiro Fujiyasu ,  Kazuhiko Ohne ,  Susumu Yamaki ,  Tomoyoshi Imaizumi ,  Takeshi Hondo ,  Keisuke Matsuura ,  Tomohki Satou ,  Satoshi Sasamura

发明人： Jiro Fujiyasu ,  Kazuhiko Ohne ,  Susumu Yamaki ,  Tomoyoshi Imaizumi ,  Takeshi Hondo ,  Keisuke Matsuura ,  Tomohki Satou ,  Satoshi Sasamura

IPC分类号： A61K31/47 ,  C07C229/02 ,  C07D215/38 ,  C07C279/18 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D207/16 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D295/12 ,  C07D211/62 ,  C07D217/26 ,  C07D271/07 ,  C07D295/13

CPC分类号： C07C279/18 ,  C07B2200/07 ,  C07C2601/02 ,  C07C2601/14 ,  C07D207/16 ,  C07D209/20 ,  C07D209/42 ,  C07D211/62 ,  C07D213/79 ,  C07D215/20 ,  C07D215/48 ,  C07D215/50 ,  C07D217/26 ,  C07D233/64 ,  C07D257/04 ,  C07D271/06 ,  C07D271/07 ,  C07D277/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/12 ,  C07D295/13 ,  C07D333/38 ,  C07D333/40

摘要： [Problem]Provided is a compound which is useful as an agent for preventing and/or treating renal diseases.[Means for Solution]The present inventors have conducted extensive studies on compounds having a trypsin inhibitory action, and as a result, they have found that a guanidinobenzoic acid compound has a trypsin inhibitory action, thereby completing the present invention. The guanidinobenzoic acid compound of the present invention can be used as an agent for preventing and/or treating renal disease as an agent which will substitute low-protein diet therapy, and an agent for preventing and/or treating trypsin-related diseases, for example, pancreatitis, gastroesophageal reflux disease, hepatic encephalopathy, influenza, and the like.

摘要翻译： [问题]提供可用作预防和/或治疗肾脏疾病的药剂的化合物。 [解决方案]本发明人对具有胰蛋白酶抑制作用的化合物进行了广泛的研究，结果发现胍基苯甲酸化合物具有胰蛋白酶抑制作用，从而完成了本发明。 本发明的胍基苯甲酸化合物可以用作预防和/或治疗肾脏疾病的药剂，作为代替低蛋白饮食疗法的药剂，以及用于预防和/或治疗胰蛋白酶相关疾病的药剂，例如 ，胰腺炎，胃食管反流病，肝性脑病，流行性感冒等。

公开(公告)号：US08501716B2

公开(公告)日：2013-08-06

申请号：US13570837

申请日：2012-08-09

申请人： Jingye Zhou ,  Xiao-Yi Xiao ,  Louis Plamondon ,  Diana Katharine Hunt ,  Roger B. Clark ,  Robert B. Zahler

发明人： Jingye Zhou ,  Xiao-Yi Xiao ,  Louis Plamondon ,  Diana Katharine Hunt ,  Roger B. Clark ,  Robert B. Zahler

IPC分类号： A61K31/65 ,  C07C237/26

CPC分类号： C07C233/57 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D209/94 ,  C07D211/60 ,  C07D211/76 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D239/42 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D311/08 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D413/12 ,  Y02A50/402 ,  Y02A50/406 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention is directed to a compound represented by Structural Formula (A): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The variables for Structural Formula (A) are defined herein. Also described is a pharmaceutical composition comprising the compound of Structural Formula (A) and its therapeutic use.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（A）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 结构式（A）的变量在本文中定义。 还描述了包含结构式（A）的化合物及其治疗用途的药物组合物。

公开(公告)号：US08481722B2

公开(公告)日：2013-07-09

申请号：US13324469

申请日：2011-12-13

申请人： Daniel W Armstrong ,  Junmin Huang

发明人： Daniel W Armstrong ,  Junmin Huang

IPC分类号： C07D243/04 ,  C07D207/04 ,  C07C211/44 ,  C07F9/02

CPC分类号： C07F9/5449 ,  B01J20/286 ,  B01J20/292 ,  C07C215/40 ,  C07C305/06 ,  C07C309/05 ,  C07D207/08 ,  C07D233/64 ,  C07D275/06 ,  C07D291/06 ,  C07D295/12 ,  C07D471/02 ,  Y02P20/542

摘要： Polyionic liquid salts are provided comprising polycationic or polyanionic molecules. Further provided are solvents comprising one or more polyionic liquid salts, and the use of such polyionic liquid salts as stationary phases in gas chromatography, and as a reagent in electrospray ionization-mass spectrometry (ESI-MS).

摘要翻译： 提供了包含聚阳离子或聚阴离子分子的聚离子液体盐。 还提供了包含一种或多种聚离子液体盐的溶剂，以及在气相色谱法中作为固定相使用这种聚离子液体盐，以及作为电喷雾离子化 - 质谱法（ESI-MS）中的试剂。

公开(公告)号：US20130109657A1

公开(公告)日：2013-05-02

申请号：US13718909

申请日：2012-12-18

申请人： Jingye Zhou ,  Xiao-Yi Xiao ,  Louis Plamondon ,  Diana Katharine Hunt ,  Roger B. Clark ,  Robert B. Zahler

发明人： Jingye Zhou ,  Xiao-Yi Xiao ,  Louis Plamondon ,  Diana Katharine Hunt ,  Roger B. Clark ,  Robert B. Zahler

IPC分类号： A61K31/65 ,  C07D207/09 ,  A61K45/06

CPC分类号： C07C233/57 ,  A61K31/65 ,  A61K45/06 ,  C07C311/08 ,  C07C311/21 ,  C07D205/04 ,  C07D207/06 ,  C07D207/08 ,  C07D207/09 ,  C07D207/10 ,  C07D207/12 ,  C07D207/14 ,  C07D207/16 ,  C07D207/34 ,  C07D209/94 ,  C07D211/60 ,  C07D211/76 ,  C07D213/74 ,  C07D213/81 ,  C07D213/82 ,  C07D231/12 ,  C07D231/14 ,  C07D231/56 ,  C07D233/61 ,  C07D239/42 ,  C07D249/04 ,  C07D257/04 ,  C07D261/18 ,  C07D261/20 ,  C07D277/56 ,  C07D295/088 ,  C07D295/12 ,  C07D295/15 ,  C07D295/26 ,  C07D311/08 ,  C07D333/34 ,  C07D333/38 ,  C07D413/12 ,  Y02A50/402 ,  Y02A50/406 ,  Y02A50/473 ,  Y02A50/478 ,  Y02A50/481

摘要： The present invention is directed to a compound represented by Structural Formula (A): or a pharmaceutically acceptable salt thereof. The variables for Structural Formula (A) are defined herein. Also described is a pharmaceutical composition comprising the compound of Structural Formula (A) and its therapeutic use.

摘要翻译： 本发明涉及由结构式（A）表示的化合物或其药学上可接受的盐。 结构式（A）的变量在本文中定义。 还描述了包含结构式（A）化合物及其治疗用途的药物组合物。