公开(公告)号：US20030064093A1

公开(公告)日：2003-04-03

申请号：US10183764

申请日：2002-06-25

发明人： Frederick L. Jordan

IPC分类号： A61K035/78 ,  A61K031/542 ,  A61K031/525 ,  A61K031/415

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K47/10 ,  A61K47/44 ,  Y10S514/887 ,  Y10S514/937 ,  Y10S514/938

摘要： The present invention relates to the discovery of a transdermal delivery system that can deliver high molecular weight pharmaceuticals and cosmetic agents to skin cells. A novel transdermal delivery system with therapeutic and cosmetic application and methods of use of the foregoing is disclosed.

摘要翻译： 本发明涉及可以向皮肤细胞递送高分子量药物和美容剂的透皮递送系统的发现。 公开了一种具有治疗和美容应用的新型透皮递送系统以及前述用途的方法。

公开(公告)号：US20030040513A1

公开(公告)日：2003-02-27

申请号：US10149760

申请日：2002-06-13

发明人： Andrew Baxter ,  Nicholas Kindon ,  Garry Pairaudeau ,  Bryan Roberts ,  Stephen Thom

IPC分类号： A61K031/542 ,  A61K031/538 ,  A61K031/517 ,  A61K031/496 ,  A61K031/4709 ,  C07D417/02 ,  C07D413/02 ,  C07D43/14

CPC分类号： C07D401/04 ,  C07D401/14 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D417/04 ,  C07D417/14 ,  C07D453/02

摘要： The invention provides piperidine compounds of general formula (I) in which A, B, X, Y, Z, R, R1 and R2 are as defined in the specification, their use as medicaments, compositions containing them and processes for their for their preparation.

摘要翻译： 本发明提供通式（I）的哌啶化合物，其中A，B，X，Y，Z，R，R 1和R 2如说明书中所定义，它们作为药物的用途，含有它们的组合物及其制备方法 。

公开(公告)号：US20030027819A1

公开(公告)日：2003-02-06

申请号：US09960864

申请日：2001-09-21

申请人： Molecumetics Ltd.

发明人： Maher N. Qabar ,  Michael K. McMillan ,  Michael S. Kahn ,  John E. Tulinsky ,  Cyprian O. Ogbu ,  Jessymol Mathew

IPC分类号： A61K031/542 ,  A61K031/5383 ,  A61K031/4745 ,  A61K031/429 ,  A61K031/424

CPC分类号： A61K31/4035 ,  A61K31/407 ,  A61K31/4152 ,  A61K31/4196 ,  A61K31/424 ,  A61K31/428 ,  A61K31/43 ,  A61K31/437 ,  A61K31/5025 ,  C07K1/047 ,  C07K5/021 ,  C07K5/06139 ,  C07K5/06191 ,  C07K5/0821 ,  C07K5/1024 ,  C07K7/06

摘要： null-sheet mimetics and methods relating to the same are disclosed. The null-sheet mimetics have utility as protease and kinase inhibitors, as well as inhibitors of transcription factors and protein-protein binding interactions. Methods of the invention include administration of a null-sheet mimetic, or use of the same for the manufacture of a medicament for treatment of a variety of conditions associated with the targeted protease, kinase, transcription factor and/or protein-protein binding interaction.

摘要翻译： 公开了β-折叠模拟物和与其相关的方法。 β-折叠模拟物可用作蛋白酶和激酶抑制剂，以及转录因子和蛋白质 - 蛋白质结合相互作用的抑制剂。 本发明的方法包括施用β-折叠模拟物，或其用途用于制备用于治疗与靶向蛋白酶，激酶，转录因子和/或蛋白质 - 蛋白质结合相互作用相关的多种病症的药物。

公开(公告)号：US20020102310A1

公开(公告)日：2002-08-01

申请号：US09923806

申请日：2001-08-07

申请人： Avecia, Inc.

发明人： David A. Vanzin

IPC分类号： A61K009/14 ,  A61K031/695 ,  A61K031/542

CPC分类号： B01J2/04 ,  C07D279/20 ,  C09K15/30

摘要： Phenothiazine and its derivatives products are provided with a minimal level of fines or dust as a result of forming such products in prill form. The prills are generally spherical. Also provided is a method for reducing the level of powder in phenothiazine product which includes forming the phenothiazine product in prill form such that the prills have a generally spherical shape. The prill product achieves improved handling, flowability and dissolution times, while minimizing the generation of phenothiazine fines and dust, and the problems associated with worker exposure, irritation and sensitization to such fines and dust.

摘要翻译： 吩噻嗪及其衍生物产品由于以颗粒形式形成这种产品而具有最小程度的细粉或粉尘。 颗粒通常是球形的。 还提供了一种降低吩噻嗪产品中粉末含量的方法，其包括以颗粒形式形成吩噻嗪产品，使得颗粒具有大致球形。 造粒产品可以改善处理，流动性和溶解时间，同时最大限度地减少吩噻嗪细粉和粉尘的产生，以及与工作人员接触，刺激和敏化这些细粉和粉尘有关的问题。

公开(公告)号：US20040132725A1

公开(公告)日：2004-07-08

申请号：US10715547

申请日：2003-11-19

发明人： Alexander Levitzki ,  Aviv Gazit ,  Shmuel Banai ,  David S. Gertz ,  Gershon Golomb ,  Frank D. Boehmer ,  Johannes Waltenberger

IPC分类号： A61K031/542 ,  A61K031/538 ,  A61K031/519

CPC分类号： C07D487/04

摘要： A preparation of a tyrphostin including a compound of a general formula: 1 wherein, for Compound I, the preparation is enriched either for R6 at position 6 or for R6 at position 7, or, for Compound II, the preparation is enriched either for R6 at position 6 or for R6 at position 8.

摘要翻译： 含有通式如下的化合物的酪氨酸激酶的制剂：其中，对于化合物I，制剂富集6位的R6或第7位的R6，或对于化合物II，制剂富集R6 位置6或R6位于8位。

公开(公告)号：US20040122002A1

公开(公告)日：2004-06-24

申请号：US10169988

申请日：2002-09-27

发明人： Hans Guenter Striegel ,  Stefan Laufer ,  Karola Tollmann ,  Susanne Tries

IPC分类号： A61K031/542 ,  A61K031/5383 ,  A61K031/519 ,  A61K031/4745 ,  A61K031/428 ,  A61K031/423 ,  A61K031/4184 ,  A61K031/407

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to fused pyrrole compounds of the formula 1. 1 in which at least one of the radicals R1, R2, R3 is 4-sulphur-substituted phenyl. These compounds are in particular pyrrolizines, indolizines and heteroanalogues having selective inhibitory action on isoenzyme-2 of prostaglandin H synthase (COX-2). The invention also relates to pharmaceutical compositions which contain these compounds; and the use of these compounds for the treatment of disorders of the rheumatic type.

摘要翻译： 本发明涉及式1的稠合吡咯化合物，其中基团R 1，R 2，R 3中的至少一个是4-硫取代的苯基。 这些化合物特别是对前列腺素H合成酶（COX-2）的同工酶-2具有选择性抑制作用的吡咯烷，中氮茚和杂芳族化合物。 本发明还涉及含有这些化合物的药物组合物; 以及这些化合物用于治疗风湿性疾病的用途。

公开(公告)号：US20040106597A1

公开(公告)日：2004-06-03

申请号：US10721204

申请日：2003-11-25

发明人： Jesse A. May ,  Anura P. Dantanarayana

IPC分类号： A61K031/554 ,  A61K031/553 ,  A61K031/551 ,  A61K031/542 ,  A61K031/538 ,  A61K031/498 ,  C07D498/14 ,  C07D491/14 ,  C07D487/14

CPC分类号： C07D471/06 ,  C07D209/90 ,  C07D231/54 ,  C07D491/06

摘要： Novel fused indazoles and indoles are disclosed. Also disclosed are methods for the lowering and controlling of normal or elevated intraocular pressure as well as a method for the treatment of glaucoma using compositions containing one or more of the compounds of the present invention.

摘要翻译： 公开了新的熔融吲哚和吲哚。 还公开了降低和控制正常或升高的眼内压的方法以及使用含有一种或多种本发明化合物的组合物治疗青光眼的方法。

公开(公告)号：US20040014749A1

公开(公告)日：2004-01-22

申请号：US10318582

申请日：2002-12-12

发明人： Arthur F. Michaelis ,  Hawkins V. Maulding ,  Chalom Sayada ,  Barry Eisenstein ,  William B. Geiss ,  Joseph Raker

IPC分类号： A61K031/542 ,  A61K031/538 ,  C07D498/14 ,  C07D491/14

CPC分类号： A61K9/0014 ,  A61K9/08 ,  A61K31/33 ,  A61K31/496 ,  A61K31/538 ,  A61K45/06 ,  A61K47/10 ,  A61K47/12 ,  A61K47/14 ,  A61K47/34 ,  C07D498/18 ,  C07D513/18 ,  A61K2300/00

摘要： The invention features sulfhydryl rifamycin compositions, methods of making these compositions, and methods for treating disease using these compositions.

摘要翻译： 本发明具有巯基利福霉素组合物，制备这些组合物的方法，以及使用这些组合物治疗疾病的方法。

公开(公告)号：US20030232809A1

公开(公告)日：2003-12-18

申请号：US10332632

申请日：2003-01-10

发明人： Zen-ichi Terashita ,  Masahira Nakamura ,  Shogo Marui ,  Masaki Ogino

IPC分类号： A61K031/542 ,  A61K031/538 ,  A61K031/517 ,  A61K031/502 ,  A61K031/498 ,  A61K031/428 ,  A61K031/423

CPC分类号： C07D307/82 ,  A61K31/00 ,  A61K31/343 ,  A61K31/352 ,  A61K31/423 ,  A61K31/437 ,  A61K31/4433 ,  A61K31/453 ,  A61K31/497 ,  A61K31/506 ,  A61K31/5377 ,  C07D307/93 ,  C07D311/16 ,  C07D311/18 ,  C07D311/94 ,  C07D405/06 ,  C07D405/12 ,  C07D493/04 ,  Y02A50/406

摘要： The present invention provides a lipid-rich plaque regressing agent comprising a compound represented by Formula: 1 in which ring A is a cyclic hydrocarbon or the like; ring B is a heterocyclic ring or the like; each of X and Y is nullNR1null (in which R1 is a hydrocarbon or the like); D is a C1-3 alkylene group or the like; E is nullNHnull or the like; G is a bond or the like; and Ar is an aryl or the like; D may be taken together with a constituent atom of the ring B to form a ring, and R4 may be taken together with a constituent atom of the ring B to form a ring.

摘要翻译： 本发明提供一种富脂质斑块回归剂，其包含式A表示的化合物：其中环A为环状烃等; 环B是杂环等; X和Y各自为-NR 1 - （其中R 1为烃等）; D是C 1-3亚烷基等; E是-NH-等; G是债券等; Ar为芳基等; D可以与环B的成分原子一起形成环，并且R 4可以与环B的组成原子一起形成环。

公开(公告)号：US20030232804A1

公开(公告)日：2003-12-18

申请号：US10304070

申请日：2002-11-25

发明人： Donald J.P. Pinto ,  Wei Han ,  Zilun Hu ,  Jennifer Qiao

IPC分类号： A61K031/553 ,  A61K031/554 ,  A61K031/55 ,  A61K031/542 ,  A61K031/541 ,  A61K031/538 ,  A61K031/5377 ,  A61K031/498 ,  A61K031/495

CPC分类号： C07D213/75 ,  A61K31/423 ,  C07D209/30 ,  C07D209/42 ,  C07D213/81 ,  C07D295/15 ,  C07D333/38 ,  C07D401/04 ,  C07D413/04 ,  C07D413/14 ,  C07D471/04

摘要： The present application describes glycinamidic compounds and derivatives thereof, or pharmaceutically acceptable salt forms thereof, which are useful as inhibitors of factor Xa.

摘要翻译： 本申请描述了可用作因子Xa抑制剂的甘氨酰胺化合物及其衍生物或其药学上可接受的盐形式。