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    Sinomenine derivatives, synthetic methods and uses thereof
    1.
    发明授权
    Sinomenine derivatives, synthetic methods and uses thereof 有权
    青藤碱衍生物，其合成方法及用途

    公开(公告)号：US08557837B2

    公开(公告)日：2013-10-15

    申请号：US13578499

    申请日：2011-02-09

    申请人： Zhujun Yao ,  Bing Sun ,  Yangtong Lou ,  Zhenyu Yang ,  Aizhong Chen ,  Zhao Ma

    发明人： Zhujun Yao ,  Bing Sun ,  Yangtong Lou ,  Zhenyu Yang ,  Aizhong Chen ,  Zhao Ma

    IPC分类号： A61K31/439 ,  C07D221/22

    CPC分类号： C07D221/28 ,  A61K31/485 ,  Y02A50/411

    摘要： The invention relates to sinomenine derivatives, methods for their synthesis and their applications. The sinomenine derivatives include oxidation derivatives, and C-10 substituted sinomenine derivatives. Based on the readily oxidizable phenol group on sinomenine structure, using oxidation, oxidative dearomatization, or conjugated addition aromatization, one can introduce C-10 substitutions to synthesize the sinomenine derivatives. The sinomenine derivatives of the invention have the following structures: Using in vitro TNF-α inhibition assay, the activities of the synthetic compounds are assessed. Results from these assays shown that most compounds have anti-inflammatory effects, and some compounds have better activities than that of sinomenine. These compounds may be used in treating immune diseases such as rheumatoid arthritis (RA).

    摘要翻译： 本发明涉及青藤碱衍生物，其合成方法及其应用。 青藤碱衍生物包括氧化衍生物和C-10取代的青藤素衍生物。 基于青藤碱结构上容易氧化的苯酚基团，使用氧化，氧化脱芳构化或共轭加成芳构化，可以引入C-10取代合成青藤碱衍生物。 本发明的青藤碱衍生物具有以下结构：使用体外TNF-α抑制测定法评估合成化合物的活性。 这些测定结果显示大多数化合物具有抗炎作用，一些化合物比青藤碱具有更好的活性。 这些化合物可用于治疗免疫疾病如类风湿性关节炎（RA）。