公开(公告)号：US20090005556A1

公开(公告)日：2009-01-01

申请号：US11632362

申请日：2004-07-14

申请人： Jwalant Ashesh Shastri ,  Akshat Bhatnagar ,  Rajesh Kumar Thaper ,  Sushil Kumar Dubey

发明人： Jwalant Ashesh Shastri ,  Akshat Bhatnagar ,  Rajesh Kumar Thaper ,  Sushil Kumar Dubey

IPC分类号： C07D487/04

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D243/10 ,  C07D333/38

摘要： Disclosed is a process for producing pure form of 2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5] benzodiazepine. The process comprises of reacting 2-(2-aminoanilino)-5-methylthiophene-3-carbonitrile with N-methyl piperazine in conjunction with N-methylpiperazine acid salt, to produce 2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5] benzodiazepine. Also disclosed is a process for obtaining the Polymorphic Form I of 2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5] benzodiazepine by crystallizing the crude 2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5] benzodiazepine in a mixture of solvents.

摘要翻译： 公开了一种生产纯形式的2-甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂的方法。 该方法包括使2-（2-氨基苯胺基）-5-甲基噻吩-3-腈与N-甲基哌嗪与N-甲基哌嗪酸盐一起反应，得到2-甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基 ）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂。 还公开了2-甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂的多晶型I的方法， 甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂在溶剂混合物中。

公开(公告)号：US09062065B2

公开(公告)日：2015-06-23

申请号：US13505148

申请日：2010-11-01

申请人： Vijay Ahire ,  Sachin Sasane ,  Amol Deshmukh ,  Krishnat Kumbhar ,  Akshat Bhatnagar ,  Devendra Verma ,  Rajesh Vyas ,  Girij Pal Singh ,  Nandu Bhise

发明人： Vijay Ahire ,  Sachin Sasane ,  Amol Deshmukh ,  Krishnat Kumbhar ,  Akshat Bhatnagar ,  Devendra Verma ,  Rajesh Vyas ,  Girij Pal Singh ,  Nandu Bhise

IPC分类号： C07D493/04 ,  B02C23/02 ,  C07C29/00

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07C29/00 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides a novel process for preparation of darunavir that involves reduction of [(1S,2R)-3-[[(4-nitrophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy-1-(phenylmethyl)propyl]carbamic acid (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ester, of formula (5). The present invention also provides darunavir ethanolate of particle size wherein d0.9 is less than 130 μm, d0.5 is less than 30 μm, d0.1 is less than 10 μm and process for its preparation.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备地瑞那韦的新方法，其包括还原[（1S，2R）-3 - [[（4-硝基苯基）磺酰基]（2-甲基丙基）氨基] -2-羟基-1-（苯基甲基） 丙基]氨基甲酸（3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基酯。 本发明还提供粒径范围为d0.9小于130μm的darunavir酒精酸盐，d0.5小于30μm，d0.1小于10μm，其制备方法。

公开(公告)号：US08044196B2

公开(公告)日：2011-10-25

申请号：US11632362

申请日：2004-07-14

申请人： Jwalant A. Shastri ,  Akshat Bhatnagar ,  Rajesh K. Thaper ,  Sushil K. Dubey

发明人： Jwalant A. Shastri ,  Akshat Bhatnagar ,  Rajesh K. Thaper ,  Sushil K. Dubey

IPC分类号： C07D243/10

CPC分类号： C07D495/04 ,  C07D243/10 ,  C07D333/38

摘要： Disclosed is a process for producing pure form of 2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5] benzodiazepine. The process comprises of reacting 2-(2-aminoanilino)-5-methylthiophene-3-carbonitrile with N-methyl piperazine in conjunction with N-methylpiperazine acid salt, to produce 2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5] benzodiazepine. Also disclosed is a process for obtaining the Polymorphic Form I of 2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5] benzodiazepine by crystallizing the crude 2-methyl-4-(4-methyl-1-piperazinyl)-10H-thieno[2,3-b][1,5] benzodiazepine in a mixture of solvents.

摘要翻译： 公开了一种生产纯形式的2-甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂的方法。 该方法包括使2-（2-氨基苯胺基）-5-甲基噻吩-3-腈与N-甲基哌嗪与N-甲基哌嗪酸盐一起反应，得到2-甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基 ）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂。 还公开了2-甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂的多晶型I的方法， 甲基-4-（4-甲基-1-哌嗪基）-10H-噻吩并[2,3-b] [1,5]苯并二氮杂在溶剂混合物中。

公开(公告)号：US20120237770A1

公开(公告)日：2012-09-20

申请号：US13505148

申请日：2010-11-01

申请人： Vijay Ahire ,  Sachin Sasane ,  Amol Deshmukh ,  Krishnat Kumbhar ,  Akshat Bhatnagar ,  Devendra Verma ,  Rajesh Vyas ,  Girij Pal Singh ,  Nandu Bhise

发明人： Vijay Ahire ,  Sachin Sasane ,  Amol Deshmukh ,  Krishnat Kumbhar ,  Akshat Bhatnagar ,  Devendra Verma ,  Rajesh Vyas ,  Girij Pal Singh ,  Nandu Bhise

IPC分类号： C07D493/04 ,  B02C23/02

CPC分类号： C07D493/04 ,  C07C29/00 ,  Y10T428/2982

摘要： The present invention provides a novel process for preparation of darunavir that involves reduction of [(1S,2R)-3-[[(4-nitrophenyl)sulfonyl](2-methylpropyl)amino]-2-hydroxy -1-(phenylmethyl)propyl]carbamic acid (3R,3aS,6aR)-hexahydrofuro[2,3-b]furan-3-yl ester, of formula (5). The present invention also provides darunavir ethanolate of particle size wherein d0.9 is less than 130 μm, d0.5 is less than 30 μm, d0.1 is less than 10 μm and process for its preparation.

摘要翻译： 本发明提供了一种制备地瑞那韦的新方法，其涉及还原[（1S，2R）-3 - [[（4-硝基苯基）磺酰基]（2-甲基丙基）氨基] -2-羟基-1-（苯基甲基） 丙基]氨基甲酸（3R，3aS，6aR） - 六氢呋喃并[2,3-b]呋喃-3-基酯。 本发明还提供粒径范围为d0.9小于130μm的darunavir酒精酸盐，d0.5小于30μm，d0.1小于10μm，其制备方法。