公开(公告)号：US20120142961A1

公开(公告)日：2012-06-07

申请号：US13138814

申请日：2010-03-31

申请人： Markus Kinzl ,  Oliver Lade ,  Christan P. Schultz ,  Amo Steckenborn ,  Frank Thalmann

发明人： Markus Kinzl ,  Oliver Lade ,  Christan P. Schultz ,  Amo Steckenborn ,  Frank Thalmann

IPC分类号： C07C51/15

CPC分类号： C07C227/12 ,  C07B59/001 ,  C07C229/36

摘要： A method produces a radiopharmaceutical. In the method, an H—Li exchange is made by adding an alkyllithium to an isocyanide, wherein the α-H atom of the isocyanide is replaced with an Li atom. 11CO2 is added and bonded to the α-C atom of the isocyanide. By a two-stage hydrolysis, the Li atom is replaced with an H atom and an amino group is formed from the isocyanide group, for example, by adding NH4Cl and HI. The reaction is continuously performed in particular in a microfluidic structure so that reaction times of less than 300 seconds can be achieved for the partial steps. Because the produced radiopharmaceutical has only a low half-life, the short production time has a positive effect on the yield of radioactive pharmaceutical.

摘要翻译： 一种方法产生放射性药物。 在该方法中，通过将烷基锂加入到异氰化物中来进行H-Li交换，其中异氰化物的α-H原子被Li原子取代。 加入11CO2并结合到异氰化物的α-C原子上。 通过两步水解，用H原子代替Li原子，并且例如通过加入NH 4 Cl和HI由异氰酸酯基形成氨基。 该反应特别是在微流体结构中连续进行，使得部分步骤可以实现小于300秒的反应时间。 由于生产的放射性药物的半衰期仅较短，所以生产时间短，对放射性药物的产量有积极的影响。