公开(公告)号：US08487102B2

公开(公告)日：2013-07-16

申请号：US13083636

申请日：2011-04-11

申请人： Philippe Jablonski ,  Matthias Nettekoven ,  Angelique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Heinz Stadler

发明人： Philippe Jablonski ,  Matthias Nettekoven ,  Angelique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Heinz Stadler

IPC分类号： C07D471/04

CPC分类号： C07D487/04

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein R1, R2, R3, Ar, and n are as defined herein or to a pharmaceutically active acid addition salt. Compounds of formula I show a high affinity simultaneously to both the NK1 and the NK3 receptors (dual NK1/NK3 receptor antagonists), useful in the treatment of schizophrenia.

摘要翻译： 本发明涉及其中R 1，R 2，R 3，Ar和n如本文所定义或与药学活性的酸加成盐的式I化合物。 式I的化合物对NK1和NK3受体（双重NK1 / NK3受体拮抗剂）同时显示出高亲和力，可用于治疗精神分裂症。

公开(公告)号：US08394834B2

公开(公告)日：2013-03-12

申请号：US12856691

申请日：2010-08-16

申请人： Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Angelique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Angelique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/4439 ,  C07D401/14

CPC分类号： C07D401/14 ,  C07D413/14

摘要： The present invention relates to a compounds of formula I wherein R1, R2, Ar1, Ar2, R′, R″, m, n, and o are defined in the specification or to a pharmaceutically active salt, racemic mixture, enantiomer, optical isomer or to tautomeric form thereof. The present compounds are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中R 1，R 2，Ar 1，Ar 2，R'，R“，m，n和o在本说明书中定义或定义为药物活性盐，外消旋混合物，对映体，旋光异构体 或其互变异构形式。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。

公开(公告)号：US08293770B2

公开(公告)日：2012-10-23

申请号：US12572282

申请日：2009-10-02

申请人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Angelique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

发明人： Caterina Bissantz ,  Philippe Jablonski ,  Henner Knust ,  Matthias Nettekoven ,  Angelique Patiny-Adam ,  Hasane Ratni ,  Claus Riemer

IPC分类号： A61K31/40 ,  A61K31/44 ,  C07D207/04 ,  C07D401/02

CPC分类号： C07D207/14 ,  C07D401/06 ,  C07D401/10 ,  C07D401/14 ,  C07D403/06 ,  C07D403/10 ,  C07D405/06 ,  C07D413/06 ,  C07D413/10 ,  C07D417/10 ,  C07D471/04

摘要： The present invention relates to a compound of formula I wherein Ar1, Ar2, R1, R2, R3, n, o, and p are as described herein or to a pharmaceutically active salt, to all stereoisomeric forms, including individual diastereoisomers and enantiomers as well as to racemic and non-racemic mixtures thereof. Compounds of the invention are high potential NK-3 receptor antagonists for the treatment of depression, pain, psychosis, Parkinson's disease, schizophrenia, anxiety and attention deficit hyperactivity disorder (ADHD).

摘要翻译： 本发明涉及式I化合物，其中Ar1，Ar2，R1，R2，R3，n，o和p如本文所述或药物活性盐，涉及所有立体异构体形式，包括单独的非对映异构体和对映异构体 其外消旋和非外消旋混合物。 本发明化合物是用于治疗抑郁症，疼痛，精神病，帕金森病，精神分裂症，焦虑和注意缺陷多动障碍（ADHD）的高潜力NK-3受体拮抗剂。