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    Salts of 4- or 5-aminosalicylic acid
    4.
    发明授权
    Salts of 4- or 5-aminosalicylic acid 失效
    4-或5-氨基水杨酸的盐

    公开(公告)号：US07326809B2

    公开(公告)日：2008-02-05

    申请号：US10908856

    申请日：2005-05-27

    申请人： John L. Wallace ,  Giuseppe Cirino ,  Anna Sparatore

    发明人： John L. Wallace ,  Giuseppe Cirino ,  Anna Sparatore

    IPC分类号： C07C229/00

    CPC分类号： C07C279/14 ,  C07C229/64

    摘要： The present invention provides L-arginine salts of 4- or 5-aminosalicylic acid, and a pharmaceutical composition containing these L-arginine salts of 4- or 5-aminosalicylic acid as active ingredients, useful for the treatment of an inflammatory condition of the GI tract such as inflammatory bowel disease (IBD) and irritable bowel syndrome (IBS).

    摘要翻译： 本发明提供4-或5-氨基水杨酸的L-精氨酸盐，以及含有这些4-或5-氨基水杨酸的L-精氨酸盐作为活性成分的药物组合物，其用于治疗胃肠炎 肠炎如肠炎（IBD）和肠易激综合征（IBS）。

    Derivatives of 4- or 5-aminosalicylic acid
    5.
    发明申请
    Derivatives of 4- or 5-aminosalicylic acid 有权
    4-或5-氨基水杨酸的衍生物

    公开(公告)号：US20070197479A1

    公开(公告)日：2007-08-23

    申请号：US11278395

    申请日：2006-03-31

    申请人： John Wallace ,  Giuseppe Cirino ,  Giuseppe Caliendo ,  Anna Sparatore ,  Vincenzo Santagada ,  Stefano Fiorucci

    发明人： John Wallace ,  Giuseppe Cirino ,  Giuseppe Caliendo ,  Anna Sparatore ,  Vincenzo Santagada ,  Stefano Fiorucci

    IPC分类号： A61K31/66 ,  C07F9/02

    CPC分类号： C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C327/48 ,  C07D339/04 ,  C07F9/3895 ,  C07F9/65785

    摘要： The present invention provides new derivatives of 4- or 5-aminosalicylic acid, and a pharmaceutical composition containing these derivatives of 4- or 5-aminosalicylic acid as active ingredients, useful for the treatment of intestinal diseases such as inflammatory bowel disease (IBD) and irritable bowel syndrome (IBS) and for the prevention/treatment of colon cancer. More particularly, these derivatives comprise a hydrogen sulfide releasing moiety linked via an azo, an ester, an anhydride, a thioester or an amide linkage to a molecule of 4- or 5-aminosalicylic acid. Furthermore, the present invention provides a process for preparing these compounds and their use for treating IBD and IBS and the prevention/treatment of colon cancer.

    摘要翻译： 本发明提供4-或5-氨基水杨酸的新衍生物和含有这些4-或5-氨基水杨酸衍生物作为活性成分的药物组合物，其可用于治疗肠疾病如炎性肠病（IBD）和 肠易激综合征（IBS）和预防/治疗结肠癌。 更具体地说，这些衍生物包含通过偶氮，酯，酸酐，硫酯或酰胺键与4-或5-氨基水杨酸分子连接的硫化氢释放部分。 此外，本发明提供了制备这些化合物的方法及其用于治疗IBD和IBS以及预防/治疗结肠癌的用途。

    ANTI-INFLAMMATORY COMPOUNDS
    6.
    发明申请
    ANTI-INFLAMMATORY COMPOUNDS 审中-公开
    抗炎化合物

    公开(公告)号：US20090281093A1

    公开(公告)日：2009-11-12

    申请号：US11911802

    申请日：2005-07-29

    申请人： Anna Sparatore ,  Piero Del Soldato

    发明人： Anna Sparatore ,  Piero Del Soldato

    IPC分类号： A61K47/48 ,  A61K31/196 ,  A61K31/44 ,  A61K31/415 ,  A61K31/4025 ,  A61K31/5415 ,  A61K31/18 ,  A61K31/365 ,  A61K31/42 ,  A61P29/00

    CPC分类号： C07D339/04

    摘要： The present invention relates to novel non steroidal anti-inflammatory compounds (NSAIDs) that release hydrogen sulfide (H2S). The present invention also provides methods for treating, preventing and/or reducing inflammation-associated diseases by releasing H2S in the cardiovascular, connective tissue, pulmonary, gastrointestinal, respiratory, urogenital, nervous, or cutaneous systems as well as infective diseases employing said compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及释放硫化氢（H2S）的新型非甾体抗炎化合物（NSAID）。 本发明还提供了通过在心血管，结缔组织，肺，胃肠，呼吸，泌尿生殖，神经或皮肤系统中释放H 2 S以及使用所述化合物的感染性疾病来治疗，预防和/或减少炎症相关疾病的方法。

    Nuclear Transcription Factors Regulators
    7.
    发明申请
    Nuclear Transcription Factors Regulators 审中-公开
    核转录因子监管者

    公开(公告)号：US20090275539A1

    公开(公告)日：2009-11-05

    申请号：US11576511

    申请日：2005-10-05

    申请人： Anna Sparatore

    发明人： Anna Sparatore

    IPC分类号： A61K31/215 ,  C07C321/00 ,  C07D487/04 ,  A61K47/48 ,  A61K31/60 ,  A61K31/407 ,  A61P9/00 ,  A61P11/00 ,  A61P25/00

    CPC分类号： A61K31/407 ,  A61K31/385 ,  A61K47/54 ,  A61K47/545

    摘要： The present invention relates to novel compounds that are nuclear transcription factors (NTF) regulators. The present invention also provides methods for treating, preventing and/or reducing inflammation associated diseases by regulating NTF in the cardiovascular, connective tissue, pulmonary, gastrointestinal, respiratory, urogenital, nervous, or cutaneous systems as well as tumoral and infective diseases employing said compounds.

    摘要翻译： 本发明涉及作为核转录因子（NTF）调节剂的新化合物。 本发明还提供了通过调节心血管，结缔组织，肺，胃肠，呼吸，泌尿生殖，神经或皮肤系统中的NTF以及使用所述化合物的肿瘤和感染性疾病来治疗，预防和/或减少炎症相关疾病的方法 。

    PYRAZOLOPYRIMIDINONES AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS
    8.
    发明申请
    PYRAZOLOPYRIMIDINONES AS PHOSPHODIESTERASE INHIBITORS 审中-公开
    作为磷酸二酯酶抑制剂的吡唑并吡啶酮

    公开(公告)号：US20090227597A1

    公开(公告)日：2009-09-10

    申请号：US11574441

    申请日：2005-08-25

    申请人： John L. Wallace ,  Anna Sparatore

    发明人： John L. Wallace ,  Anna Sparatore

    IPC分类号： A61K31/496 ,  C07D487/00 ,  A61P9/00 ,  A61P1/00 ,  A61P3/00

    CPC分类号： C07D487/04

    摘要： Compounds of formula (I) wherein R1 is H, C1-C3-alkyl, C3-C5-cycloalkyl or C1-C3-perfluoroalkyl, R2 is H, C1-C6-alkyl optionally substituted by OH, C1-C3-alkoxy or C1-C3-perfluoroalkyl, R3 is C1-C6-alkyl, C3-C6-alkenyl, C3-C6-alkinyl, C3-C7-cycloalkyl, C1-C6-perfluoroalkyl or C3-C6-cycloalkyl-C1-C6-alkyl, R4=H, ADT-OH, cysteine, agmatine, arginine, aminoguanidine or agents releasing or stimulating the release of hydrogen sulfide, and salts thereof. The compounds are suitable for treating impotence, cardiovascular disorders, diseases characterized by disorders of gut motility, gastropathy of diabetic and nondiabetic origin, in general diseases where cytoprotection is important.

    摘要翻译： 式（I）化合物，其中R 1为H，C 1 -C 3 - 烷基，C 3 -C 5 - 环烷基或C 1 -C 3 - 全氟烷基，R 2为H，任选被OH，C 1 -C 3 - 烷氧基或C 1 -C 3烷氧基取代的C 1 -C 6烷基 C 3 - 全氟烷基，R 3是C 1 -C 6 - 烷基，C 3 -C 6 - 烯基，C 3 -C 6 - 炔基，C 3 -C 7 - 环烷基，C 1 -C 6全氟烷基或C 3 -C 6环烷基-C 1 -C 6 - = H，ADT-OH，半胱氨酸，丁胺，精氨酸，氨基胍或释放或刺激硫化氢释放的试剂及其盐。 该化合物适用于治疗阳性，心血管疾病，特征为肠蠕动障碍，糖尿病胃肠病和非糖尿病起源的疾病，在一般疾病中，细胞保护重要。

    DERIVATIVES OF 4- OR 5-AMINOSALICYLIC ACID
    10.
    发明申请
    DERIVATIVES OF 4- OR 5-AMINOSALICYLIC ACID 有权
    4-或5-氨基苯甲酸的衍生物

    公开(公告)号：US20110098257A1

    公开(公告)日：2011-04-28

    申请号：US12981008

    申请日：2010-12-29

    申请人： JOHN L. WALLACE ,  GIUSEPPE CIRINO ,  GIUSEPPE CALIENDO ,  ANNA SPARATORE ,  VINCENZO SANTAGADA ,  STEFANO FIORUCCI

    发明人： JOHN L. WALLACE ,  GIUSEPPE CIRINO ,  GIUSEPPE CALIENDO ,  ANNA SPARATORE ,  VINCENZO SANTAGADA ,  STEFANO FIORUCCI

    IPC分类号： A61K31/625 ,  A61P35/00 ,  A61P29/00 ,  A61P1/04

    CPC分类号： C07C323/59 ,  C07C323/60 ,  C07C327/42 ,  C07C327/48 ,  C07D339/04 ,  C07F9/3895 ,  C07F9/65785

    摘要： The present invention provides new derivatives of 4- or 5-aminosalicylic acid, and a pharmaceutical composition containing these derivatives of 4- or 5-aminosalicylic acid as active ingredients, useful for the treatment of intestinal diseases such as inflammatory bowel disease (IBD) and irritable bowel syndrome (IBS) and for the prevention/treatment of colon cancer. More particularly, these derivatives comprise a hydrogen sulfide releasing moiety linked via an azo, an ester, an anhydride, a thioester or an amide linkage to a molecule of 4- or 5-aminosalicylic acid. Furthermore, the present invention provides a process for preparing these compounds and their use for treating IBD and IBS and the prevention/treatment of colon cancer.

    摘要翻译： 本发明提供4-或5-氨基水杨酸的新衍生物和含有这些4-或5-氨基水杨酸衍生物作为活性成分的药物组合物，其可用于治疗肠疾病如炎性肠病（IBD）和 肠易激综合征（IBS）和预防/治疗结肠癌。 更具体地说，这些衍生物包含通过偶氮，酯，酸酐，硫酯或酰胺键与4-或5-氨基水杨酸分子连接的硫化氢释放部分。 此外，本发明提供了制备这些化合物的方法及其用于治疗IBD和IBS以及预防/治疗结肠癌的用途。