公开(公告)号：US20070060767A1

公开(公告)日：2007-03-15

申请号：US11478552

申请日：2006-06-29

申请人： Jasti Venkateswarlu ,  Arava Reddy ,  Chinnapillai Rajendiran ,  Samjuddin Md

发明人： Jasti Venkateswarlu ,  Arava Reddy ,  Chinnapillai Rajendiran ,  Samjuddin Md

IPC分类号： C07C255/29

CPC分类号： C07C253/30 ,  C07C255/41

摘要： The invention disclosed in this application relates to an improved process for the preparation of Entacapone. In one embodiment the process involves: (i) reacting a 3-alkoxy-4-hydroxy-5-nitrobenzadehyde with N,N-diethylaminocyanoacetamide in the presence of a mild acid catalyst and a solvent, to provide a 3-O-alkylated Entacapone, and treating the 3-O-alkylated Entacapone with an acid catalyst in the presence of an organic base to provide Entacapone.

摘要翻译： 本申请中公开的发明涉及一种改进的恩他卡朋制备方法。 在一个实施方案中，该方法包括：（i）在温和的酸催化剂和溶剂的存在下使3-烷氧基-4-羟基-5-硝基苯甲酸与N，N-二乙基氨基氰基乙酰胺反应，得到3-O-烷基化的恩他卡朋 ，并在有机碱存在下用酸催化剂处理3-O-烷基化的恩他卡朋，以提供恩他卡朋。