公开(公告)号：US20050171063A1

公开(公告)日：2005-08-04

申请号：US10893474

申请日：2004-07-16

申请人： Pawan Malhotra ,  Palakodeti Dasaradhi ,  Asif Mohammed ,  Manzar Hossain ,  Sunil Mukherji ,  Venkatasamy Manivel ,  Kanury Subba Rao ,  Parameswaran Subrayan ,  Anil Chatterji

发明人： Pawan Malhotra ,  Palakodeti Dasaradhi ,  Asif Mohammed ,  Manzar Hossain ,  Sunil Mukherji ,  Venkatasamy Manivel ,  Kanury Subba Rao ,  Parameswaran Subrayan ,  Anil Chatterji

IPC分类号： A61K31/315 ,  A61K31/335 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  A61K31/555 ,  A61K31/66 ,  A61K31/662 ,  A61K33/30

CPC分类号： A61K31/315 ,  A61K31/335 ,  A61K31/4745 ,  A61K31/506 ,  A61K31/555 ,  A61K31/66 ,  A61K31/662 ,  A61K33/30 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides the use of phosphono derivatives of selected aliphatic acids represented by the structural formulae R—COOH, R being PO3H2 or CR1R2—PO3H2 where R1/R2 are H, OH, COOH or alkyl groups for the treatment of malaria. The use of the compound comprises administering an effective amount of said compounds for in vitro and in vivo studies using malarial parasites (Plasmodium falciparum and Plasmodium berghei).

摘要翻译： 本发明提供了由结构式R-COOH表示的选择的脂族酸的膦酰基衍生物的用途，R是PO 3 H 2或CR 1 N 其中R 1 / R 2 2是R 2，R 2，R 3，R 3，R 2，R 2， H，OH，COOH或烷基用于治疗疟疾。 使用化合物包括施用有效量的所述化合物用于使用疟疾寄生虫（恶性疟原虫和疟原虫）的体外和体内研究。

公开(公告)号：US20050090480A1

公开(公告)日：2005-04-28

申请号：US10893531

申请日：2004-07-19

申请人： Pawan Malhotra ,  Palakodeti Venkata Dasaradhi ,  Asif Mohammed ,  Manzar Hossain ,  Sunil Mukherji ,  Manivel Venkatasamy ,  Kanury Rao ,  Gyan Mishra ,  Parameswaran Subrayan ,  Anil Chatterji

发明人： Pawan Malhotra ,  Palakodeti Venkata Dasaradhi ,  Asif Mohammed ,  Manzar Hossain ,  Sunil Mukherji ,  Manivel Venkatasamy ,  Kanury Rao ,  Gyan Mishra ,  Parameswaran Subrayan ,  Anil Chatterji

IPC分类号： A61K31/198 ,  A61K31/315 ,  A61K33/30 ,  A61K35/60 ,  A61K45/06 ,  A61K31/555 ,  A61K31/47

CPC分类号： A61K31/198 ,  A61K31/315 ,  A61K33/30 ,  A61K35/60 ,  A61K45/06 ,  Y02A50/411 ,  A61K2300/00

摘要： The invention provides the use of zinc complexes of selected amino acids from D or L isomers of proline, lysine, histidine, glycine, arginine and tryptophan or their various hydroxyl, amino, alkyl and carboxyl derivatives and zinc chloride, zinc acetate or other pharmacologically acceptable salts of zinc. The use of the compound comprises administering an effective amount of said compounds for inhibition of growth: of the malarial parasite, Plasmodium falciparum. The compound is lethal to the parasite in RBC cultures but have no effect on the RBCs. The compound has also displayed activity against, the chloroquine-resistant strain-W2Mef. The dose response curves for both 3D7 and W2Mef strains are identical which strongly suggested that the compound is equally effective against field isolates of chloroquine-resistant, P. falciparum. The compound acts on W2Mef strain through killing the target.

摘要翻译： 本发明提供了选自脯氨酸，赖氨酸，组氨酸，甘氨酸，精氨酸和色氨酸的D或L异构体的各种氨基酸的锌配合物或其各种羟基，氨基，烷基和羧基衍生物以及氯化锌，乙酸锌或其他药学上可接受的锌配合物 锌盐 化合物的使用包括施用有效量的所述化合物抑制生长：疟疾寄生虫恶性疟原虫。 该化合物对RBC培养物中的寄生虫是致死的，但对RBCs没有影响。 该化合物还显示出耐氯耐药菌株W2Mef的活性。 3D7和W2Mef菌株的剂量反应曲线是相同的，这强烈地表明该化合物对氯喹抗性恶性疟原虫的分离株同样有效。 该化合物通过杀死靶标而作用于W2Mef菌株。