公开(公告)号：US08088758B2

公开(公告)日：2012-01-03

申请号：US10983887

申请日：2004-11-09

申请人： Josef Messinger ,  Heinrich-Hubert Thole ,  Bettina Husen ,  Bartholomeus Johannes Van Steen ,  Gyula Schneider ,  Johannes Bernardus Everardus Hulshof ,  Pasi Koskimies ,  Nina Johansson ,  Jerzy Adamski

发明人： Josef Messinger ,  Heinrich-Hubert Thole ,  Bettina Husen ,  Bartholomeus Johannes Van Steen ,  Gyula Schneider ,  Johannes Bernardus Everardus Hulshof ,  Pasi Koskimies ,  Nina Johansson ,  Jerzy Adamski

IPC分类号： A61K31/58 ,  C07J1/00 ,  C07J43/00

CPC分类号： C07J1/0059 ,  C07J21/008 ,  C07J41/0044 ,  C07J43/003

摘要： 3,15-substituted estrone compounds which act as inhibitors of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type I (17β-HSD1), salts thereof, pharmaceutical preparations containing such compounds, processes for preparing such compounds, and therapeutic uses of such compounds, particularly in the treatment or inhibition of steroid hormone dependent diseases or disorders, such as steroid hormone dependent diseases or disorders requiring the inhibition of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type I enzymes and/or requiring the lowering of the endogenous 17β-estradiol concentration, as well as the general use of selective 17β-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 inhibitors which possess in addition no or only pure antagonistic binding affinities to the estrogen receptor for the treatment or inhibition of benign gynecological disorders, particularly endometriosis.

摘要翻译： 3,15-取代的雌酮化合物，其作为17β-羟基类固醇脱氢酶I（17＆amp; -HSD1）的抑制剂，其盐，含有这些化合物的药物制剂，制备这些化合物的方法，以及这些化合物的治疗用途，特别是 类固醇激素依赖性疾病或病症的治疗或抑制，例如类固醇激素依赖性疾病或需要抑制17β-羟基类固醇脱氢酶I型酶和/或需要降低内源性17β-雌二醇浓度的病症，以及 一般使用选择性17＆bgr-羟基类固醇脱氢酶1型抑制剂，其除了具有雌激素受体以外还没有纯化的拮抗性结合亲和力，用于治疗或抑制良性妇科疾病，特别是子宫内膜异位症。

公开(公告)号：US07524853B2

公开(公告)日：2009-04-28

申请号：US11011744

申请日：2004-12-15

申请人： Leena Hirvelae ,  Nina Johansson ,  Pasi Koskimies ,  Olli Taneli Pentikaeinen ,  Tommi Nyroenen ,  Tiina Annamaria Salminen ,  Mark Stuart Johnson ,  Pekka Lehtovuori ,  Pauli Saarenketo ,  Bartholomeus Johannes Van Steen ,  Heinrich-Hubert Thole ,  Mikko Unkila ,  Josef Messinger ,  Johanna Kiviniemi ,  Lila Pirkkala ,  Bettina Husen

发明人： Leena Hirvelae ,  Nina Johansson ,  Pasi Koskimies ,  Olli Taneli Pentikaeinen ,  Tommi Nyroenen ,  Tiina Annamaria Salminen ,  Mark Stuart Johnson ,  Pekka Lehtovuori ,  Pauli Saarenketo ,  Bartholomeus Johannes Van Steen ,  Heinrich-Hubert Thole ,  Mikko Unkila ,  Josef Messinger ,  Johanna Kiviniemi ,  Lila Pirkkala ,  Bettina Husen

IPC分类号： A01N43/54 ,  A61K31/505 ,  C07D239/00 ,  C07D471/00 ,  C07D487/00 ,  C07D491/00

CPC分类号： C07D495/04 ,  A61K31/519

摘要： Thiophenepyrimidinone compounds and their use in therapy, especially for use in the treatment and/or prevention of a steroid hormone dependent diseases or disorders, such as steroid hormone dependent diseases or disorders requiring inhibition of 17β-hydroxysteroid dehydrogenase enzymes.

摘要翻译： 噻吩并嘧啶酮化合物及其在治疗中的用途，特别是用于治疗和/或预防类固醇激素依赖性疾病或病症，例如类固醇激素依赖性疾病或需要抑制17β-羟基类固醇脱氢酶的病症。