公开(公告)号：US6080874A

公开(公告)日：2000-06-27

申请号：US161126

申请日：1998-09-25

申请人： John E. Hengeveld ,  Elise H. Leese ,  Brian S. Moon ,  Dennis M. Abad ,  Kimberly A. Allen ,  Philip E. Bauer ,  David B. Murphey ,  Brian T. Fohey ,  Richard R. Copp, Jr. ,  Greg S. Lannoye ,  Rodney M. Mittag

发明人： John E. Hengeveld ,  Elise H. Leese ,  Brian S. Moon ,  Dennis M. Abad ,  Kimberly A. Allen ,  Philip E. Bauer ,  David B. Murphey ,  Brian T. Fohey ,  Richard R. Copp, Jr. ,  Greg S. Lannoye ,  Rodney M. Mittag

IPC分类号： C07D333/58 ,  C07D333/56 ,  C07D273/00 ,  C07D307/02 ,  C07D307/78

CPC分类号： C07D333/58

摘要： The present invention provides a simple, 1-step process for preparing a N-(aryl or heteroaryl)-hydroxyurea comprising reacting the corresponding alcohol, ester or ether with hydroxyurea and acid. This reaction is particularly useful for preparing a benzo[b]thienyl substituted N-hydroxyurea of formula: ##STR1## from compound 1: ##STR2## by reacting compound 1 with hydroxyurea and acid. R.sup.1 is selected from the group consisting of hydrogen, 1-6 carbon alkyl, 1-6 carbon alkoxy, and halogen; R.sup.2 is an 1-4 carbon alkyl; and R.sup.3 is selected from the group consisting of hydrogen, acyl, methyl, ethyl and mixtures thereof. Additional steps to isolate the pure bulk product follow.

摘要翻译： 本发明提供了制备N-（芳基或杂芳基） - 羟基脲的简单的1步方法，包括使相应的醇，酯或醚与羟基脲和酸反应。 该反应特别可用于由化合物1制备苯并[b]噻吩基取代的N-羟基脲：化合物1与羟基脲和酸反应。 R1选自氢，1-6碳烷基，1-6碳烷氧基和卤素; R2是1-4碳烷基; 并且R 3选自氢，酰基，甲基，乙基及其混合物。 隔离纯散装产品的其他步骤如下。